Ванкомицин

При каких инфекциях назначается ванкомицин?

• золотистым стафилококком (только если он устойчив к антибиотику метициллину – в противном случае применяют нафциллин и другие препараты из группы пенициллинов, так как они действуют против метициллинчувствительного стафилококка лучше, чем ванкомицин);
• коагулазоотрицательным стафилококком;
• энтерококками и пневмококками, устойчивыми к пенициллинам, цефалоспоринам и другим антибиотикам.

Заболевания, при которых врач может назначить ванкомицин

• эндокардит (инфекционно-воспалительное поражение эндокарда – внутренней оболочки сердца, выстилающей его камеры);
• сепсис (тяжелая генерализованная инфекция, при которой происходит поражение всех органов и тканей);
• пневмония (воспаление легких);
• остеомиелит (гнойная инфекция в костной ткани);
• абсцесс (полость с гноем) легкого;
• перитонит (инфекционно-воспалительный процесс в брюшной полости);
• менингит (воспаление твердой мозговой оболочки);
• инфекции кожи;
• острые и хронические патологии печени;
• псевдомембранозный колит (воспаление толстого кишечника, вызванное бактерией Clostridium difficile).

В настоящее время, в связи с появлением устойчивых к ванкомицину бактерий-энтерококков, были разработаны принципы применения этого антибиотика

• Лечение тяжелых инфекций, когда возбудитель устойчив к пенициллинам, или у больного имеется на них аллергия.
• Лечение псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, в случае рецидива и отсутствия эффекта от применения метронидазола.
• Лечение инфекций, вызванных грамположительными бактериями, если у больного имеется аллергия на бета-лактамные антибиотики.
• Профилактика эндокардита после ряда процедур у лиц, которые имеют индивидуальную гиперчувствительность к пенициллинам.
• Профилактика инфекций после хирургических вмешательств в стационарах, где циркулируют штаммы метициллинрезистентного золотистого стафилококка и мультирезистентного эпидермального стафилококка.
• Лечение на начальных этапах инфекции, когда имеется подозрение на инфицирование метициллинрезистентным золотистым стафилококком, до того, как будут получены результаты бактериологического исследования.

Применение препарата Ванкомицин

Нежелательные явления, обусловленные инфузией, связаны с концентрацией и скоростью введения ванкомицина. Взрослым рекомендуют назначать в концентрации не выше 5 мг/мл, скорость введения — не более 10 мг/мин. Больным, нуждающимся в ограничении введения жидкостей, ванкомицин можно назначать в концентрации до 10 мг/мл, но при этом возрастает риск развития побочных эффектов. Для взрослых с нормальной функцией почек средняя суточная доза обычно составляет 2 г в/в в 2 или 4 введения (по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу вводят со скоростью не более 10 мг/мин или в течение не менее 60 мин; выбирают наиболее медленный режим введения.
Для детей обычная доза ванкомицина составляет 10 мг/кг массы тела, которую вводят в/в каждые 6 ч. Для новорожденных и детей раннего возраста суточная доза может быть ниже. Как для новорожденных, так и для детей раннего возраста рекомендуют введение в начальной дозе 15 мг/кг, а затем — по 10 мг/кг каждые 12 ч для новорожденных в 1-ю неделю жизни и каждые 8 ч для детей в возрасте до 1 мес.
Больные с нарушениями функции почек и лица пожилого возраста нуждаются в подборе дозы. Суточная доза ванкомицина (мг) примерно в 15 раз выше скорости клубочковой фильтрации (мл/мин). Клубочковая фильтрация (мл/мин) и необходимая доза ванкомицина (мг) составляют соответственно 100/1545, 90/1390, 80/1235, 70/1080, 60/925, 50/770, 40/620, 30/465, 20/310 и 10/155. Начальная доза ванкомицина даже для больных с легкой и среднетяжелой почечной недостаточностью должна быть не ниже 15 мг/кг массы тела. Больным с анурией функционального характера следует назначать ванкомицин в начальной дозе 15 мг/кг для быстрого создания терапевтической концентрации в сыворотке крови. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации, составляет 1,9 мг/кг в сутки. Больным с выраженной почечной дисфункцией лучше вводить поддерживающие дозы по 0,25–1 г 1 раз в несколько дней, чем по суточной схеме. При анурии рекомендуют вводить по 1 г каждые 7–10 дней. Когда известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, для вычисления клиренса креатинина можно использовать представленную ниже формулу (исходя из пола, массы тела и возраста больного). Полученный клиренс креатинина (мл/мин) является только расчетной величиной. Провести измерения клиренса креатинина следует незамедлительно.
Мужчины = / [72 • концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)].
Для женщин вводится поправочный коэффициент — 0,85.
Креатинин сыворотки крови должен отражать равновесное состояние почечной функции. В противном случае расчетная величина клиренса креатинина неприемлема, поскольку дает завышенную оценку реального клиренса у больных со сниженной экскреторной функцией почек (при шоке, тяжелой сердечной недостаточности или олигурии), а также при нарушении нормального соотношения между мышечной массой и общей массой тела (например у больных с ожирением, отеками или асцитом) и при гипокинезии.
Безопасность и эффективность введения ванкомицина интратекально (интралюмбально, интравентрикулярно) не оценивали. Рекомендуемым способом введения является прерывистая инфузия.
Для перорального введения суточная доза для взрослых обычно составляет от 0,5 до 2 г (для детей — 40 мг/кг массы тела), разделенных на 3–4 приема. Курс лечения — 7–10 дней. Суточная доза для детей не должна превышать 2 г. Соответствующую дозу можно развести в 30 мл воды и дать больному выпить. Для улучшения вкуса р-ра к нему можно добавить стандартные пищевые сиропы. Разведенный р-р можно вводить через зонд.

Лечебные свойства

Механизм действия Ванкомицина заключается в уничтожении анаэробных бактерий граммположительного типа:  стрептококка, энтерококка, стафилококка, кластридий, листерий, актиномицетов, дифтероидов. Активен против токсикогенных штаммов. Наиболее эффективно проявляется при рН8, с уменьшением показателя до индекса 6, влияние на вирусы резко сокращается. К Ванкомицину устойчивы граммотрицательные патогены. Перекрестный резистентный эффект с другими противобактериальными препаратами не выявлен.

Средство равномерно распределяется по всем тканям и кровеносной системе организма, 50/5 соединяется с белками плазмы. Максимальной концентрации достигает спустя час. Плохо всасывается при приеме перорально

Уровень метаболизма незначительный,  полувыведение у детей грудникового возраста составляет 6 ч, до 12 лет – 2-3 ч, у взрослых – 4-10 ч. Небольшая часть средства выходит с желчью, 90% удаляется почками. У пациентов с нефропатологиями процесс выведения замедляется – может достигать недельного срока.

«Эдицин»

Препарат относится к гликопептидным антибактериальным средствам. Медикамент бактерицидного направления, увеличивает проницаемость вирусов, отрицательно воздействует на развитие рибосомных микроэлементов. Антибиотик выпускается в форме порошка. Активно влияет только на вирусы, которые находятся в состоянии размножения.

«Эдицин» хорошо подходит для ликвидации инфекций, которые вызваны восприимчивыми возбудителями. Лекарственное средство рекомендуют в случае невозможности приема иных противомикробных препаратов, например, пенициллиновых. Стоимость «Эдицина» составляет 400 рублей.

Состав и фармакологическое воздействие

Инструкция Ванкомицина отмечает, что средство относится к противомикробным препаратам, действующее вещество – одноименное название медикамента. Выпускается исключительно в виде лиофилизата для приготовления инфузионного раствора, соответственно, инструкция по применению Ванкомицина в таблетках не может быть представлена. Порошок находится в ампулах, дозировка бывает по 500 и 1000 мг действующего вещества.

Антибиотик Ванкомицин обладает бактерицидным эффектом (исключение – энтерококки – на них лекарственное средство воздействует бактериостатически). Фармакологическое действие состоит в ингибировании выработки рибонуклеазы, преобразовании проницаемости клеточных стенок патогенных микроорганизмов.

Антибактериальное лекарство эффективно в отношении:

• Стафилококков;
• Коринебактерий;
• Стрептококков;
• Клостридий;
• Энтерококков.

Предельный терапевтический результат выявляется при pH 8. Происходит снижение лечебного воздействия, когда pH меньше 6. Антибактериальный препарат влияет на патогенные микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Ванкомицин: инструкция по применению

Наименование:
Ванкомицин (Vancomycin)

Фармакологическоедействие:
Ванкомицин относится к группе трициклических гликопептидных антибиотиков, оказывает бактерицидное действие, которое обусловлено способностью лекарственного препарата оказывать блокирующее воздействие на процесс синтеза клеточной мембраны и нарушать синтез РНК вредоносных микроорганизмов. Препарат проявляет активность в отношении различных грамположительных микроорганизмов, не проявляет активности в отношении практически всех грамотрицательных микроорганизмов, вирусов, простейших. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками отсутствует …

Показания кприменению:
Ванкомицин применяется при лечении инфекционных заболеваний, которые были вызваны действием чувствительных к действию препарата микроорганизмов. К таким заболеваниям относятся: воспаление легких, сепсис, энтероколит (воспалительный процесс в тонкой и толстой кишке) эндокардит, менингит, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, абсцесс легких, инфекционные заболевания костей, инфекционные заболевания суставов, остеомиелит, псевдомембранозный колит, …

Способ применения:
Лекарственный препарат применяется парентерально (внутривенно), внутримышечные инъекции не используют, так как они очень болезненны. Перед применением препарата рекомендуется сначала определить чувствительность возбудителя заболевания к лекарственному средству. Для взрослых дозировка обычно составляет 500 мг (7,5 мг/кг) четыре раза в сутки (через каждые шесть часов) или же назначают по 1000 мг (15 мг/кг) два раза в день (каждые двенадцать часов). Для новорожденных малышей в возрасте до одного месяца применяют препарат в дозировке 15 мг/кг, а потом по 10 мг/кг через каждые …

Побочные действия:
Возможными побочными реакциями организма на применение Ванкомицина могут быть: псевдомембранозный колит, агранулоцитоз, тошнота, болевые ощущения в груди, снижение артериального давления, ототоксические реакции, звон в ушах, тромбоцитопения, нарушение функционирования почек, боли в спине, приливы, потеря слуха, аллергические реакции (сыпь кожного покрова, крапивница, синдром Стивена-Джонсона), анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, …

Противопоказания:
Препарат не применяют при наличии у пациента почечной недостаточности, повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства, неврита слухового нерва, …

Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:
Одновременное введение препарата и анестетиков может привести к снижению артериального давления, эритеме, развитию нервно-мышечной блокады. Эффективность Ванкомицина может снижаться при сочетанном применении колестирамином. При одновременном применении с другими нефротоксическими, ототоксическими лекарственными препаратами …

Беременность:
Достаточное количество данных о последствиях применения препарата в период беременности отсутствует, поэтому его прием в течение беременности возможен только по жизненным показаниям. Препарат способен проникать в грудное молоко, поэтому на время применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью …

Передозировка:
Симптомом применения повышенных доз препарата является усиленное проявление побочных реакций. Для лечения передозировки применяется …

Форма выпуска:
Ванкомицин выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения …

Условия хранения:
Лекарственное средство следует хранить в месте, защищенном от проникновения солнечного света …

Состав:
Действующим компонентом является ванкомицина гидрохлорид …

Особенности применения

Быстрое выведение препарата болюсной инъекции (в течение нескольких минут) может вызвать значительное артериальной гипотензии, включая шок, изредка с остановкой сердца, поэтому для уменьшения риска развития гипотензивных реакций следует контролировать артериальное давление пациента во время введения препарата.

Мониторинг функций печени следует проводить регулярно, так как заболевание печени при приеме ванкомицина могут обостряться в связи с повышением уровня билирубина, АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и нечастого повышение лактатдегидрогеназы и гамма-глютаминтрансферазы.

Частота осложнений, связанных с инфузией (включая артериальную гипотонию, приливы, гиперемия, крапивница и зуд), растет при одновременном введении анестетиков, поэтому анестезию рекомендуется начинать после завершения инфузии ванкомицина.

Ванкомицин следует с осторожностью применять больным с аллергическими реакциями на тейкопланин, поскольку описаны случаи перекрестных аллергических реакций. У некоторых пациентов с воспалительными заболеваниями слизистой оболочки кишечника возможна значительная системная абсорбция при приеме ванкомицина, поэтому риск развития побочных реакций, связанных с парентеральным применением ванкомицина

У некоторых пациентов с воспалительными заболеваниями слизистой оболочки кишечника возможна значительная системная абсорбция при приеме ванкомицина, поэтому риск развития побочных реакций, связанных с парентеральным применением ванкомицина.

С особой осторожностью следует применять ванкомицин недоношенным детям из-за незрелости почечной системы, следствием чего может быть рост концентрации в сыворотке крови ванкомицина. Рекомендуется контролировать уровень концентрации ванкомицина в сыворотке крови недоношенных новорожденных и детей грудного возраста

Рекомендуется контролировать уровень концентрации ванкомицина в сыворотке крови недоношенных новорожденных и детей грудного возраста.

При лечении ванкомицином существует риск развития ототоксического эффекта, поэтому препарат следует с осторожностью применять больным с уже нарушенным слухом или во время сопутствующего применения других ототоксических препаратов, таких как аминогликозиды. Длительное применение ванкомицина может привести к развитию резистентных микроорганизмов и грибов

Длительное применение ванкомицина может привести к развитию резистентных микроорганизмов и грибов.

Есть сообщения о случаях псевдомембранозного колита, вызванных Clostridium difficile , среди пациентов, получавших ванкомицин внутривенно.

Сообщалось, что пациенты с ожогами имеют более высокие показатели общего клиренса ванкомицина, в результате чего требуют частого применения с увеличением дозы.

Следует отметить, что побочные реакции, связанные со скоростью введения препарата, могут проявиться при любой концентрации и скорости введения препарата и исчезнуть после завершения введения препарата.

При длительном лечении ванкомицином следует периодически контролировать показатели крови, мочи, функцию почек.

Ванкомицин оказывает раздражающее действие на ткани, его следует вводить только внутривенно капельно. Для снижения риска возникновения тромбофлебита инфузия должна быть медленной (не менее 60 мин), при последующих введениях препарата следует выбирать место укалывания иглы.

В случае экстравазации может развиться некроз мягких тканей.

При назначении препарата пациентов с заболеванием почек и нарушением слуха, а также тем, которые получают одновременно аминогликозидов, рекомендуется контролировать функцию почек и слуха, концентрацию ванкомицина в сыворотке крови; в случае необходимости корректировать дозу ванкомицин-Вока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения ванкомицином может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении автомобилем или выполнении работы, требующей повышенного внимания

Побочные действия

При применении Ванкомицина могут развиваться определенные побочные реакции:

1. Пищеварительная система: тошнота;
2. Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз;
3. Органы чувств: звон в ушах, вертиго, ототоксические эффекты;
4. Мочевыделительная система: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко – интерстициальный нефрит.
5. Сердечно-сосудистая система: шок, приливы, остановка сердца, снижение артериального давления (в основном эти симптомы связаны с быстрой инфузией препарата); Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
6. Дерматологические реакции: зудящий дерматоз, эксфолиативный дерматит, сыпь, доброкачественный пузырчатый дерматоз.

Прочие: некроз тканей и боль в местах инъекций, лекарственная лихорадка, озноб, тромбофлебиты, “синдром красной шеи” (при высокой скорости введения), проявляющийся кожной сыпью, эритемой, покраснением шеи, лица, рук, верхней части туловища, учащенным сердцебиением, повышением температуры, тошнотой, рвотой, ознобом, обмороком.

Показания

Антибактериальное средство «Ванкомицин» по инструкции рекомендуется при терапии тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны вирусами, сенситивными к действию медикамента. Например:

1. Эндокардит (заболевание, поражающее внутреннюю оболочку сердца, а также аортальные и сердечные клапаны).
2. Тяжелая инфекционная болезнь, которая возникает при распространении и развитии инфекции по организму через кровь.
3. Менингиты (воспалительный процесс в головном и спинном мозге).
4. Пневмония (воспалительный процесс, развивающийся в легочной ткани).
5. Абсцесс легких (неспецифическое воспаление легочной ткани, в результате которого происходит расплавление с образованием гнойно-некротических полостей).
6. Артрит (заболевание суставов, сопровождающееся их воспалением).
7. Остеомиелит (инфекционное воспалительное заболевание, при котором страдает не только кость и костный мозг, но и весь организм в целом).
8. Острое воспаление толстого кишечника, возникающее на фоне приема антибиотиков или других лекарственных средств.
9. Стафилококковый энтероколит (острое заболевание, вызываемое употреблением продуктов, загрязненных стафилококками, продуцирующими энтеротоксин).

Также препарат используется при непереносимости или отсутствии позитивного фармакологического воздействия в период терапии иными антибактериальными средствами – пенициллинами и цефалоспоринами.

Формы выпуска препарата

Основные производители ванкомицина

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 8 °C. Срок годности — 2 года.

Побочные эффекты

В процессе приема антибиотика у некоторых пациентов были отмечены нарушения в сосудистой системе: повышение артериального давления, шум в сердце. Показатели проявлялись при быстром введении раствора. При псевдомембранозном колите и заражении энтерококком терапевтические методы могут вызвать тошноту, диарею, рвоту, горькую отрыжку. Функциональные нарушения почек приводят к недостаточности в случае потери контроля при приеме препарата.

Если пациент жалуется на звон в ушах и головокружение, стоит обратить внимание на органы слуха. Аллергические проявления довольно редки, но существуют случаи высыпаний на коже, дерматитов, крапивницы

Режим дозирования

При применении препарата Ванкомицин рекомендуемая концентрация раствора должна составлять не более 5 мг/мл, а скорость введения — не более 10 мг/мин. У пациентов, которым показано ограничение потребления жидкости, можно применять раствор с концентрацией до 10 мг/мл при скорости введения, не превышающей 10 мг/мин. При применении таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.
Для взрослых суточная доза препарата составляет 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения рекомендуемой дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.
Для детей дозу устанавливают из расчёта 10 мг/кг и вводят в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 минут.
Для новорождённых начальную дозу определяют из расчёта 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели их жизни, начиная со второй недели жизни — каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 минут. У недоношенных детей в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы препарата.
Пациентам с нарушениями функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу в зависимости от уровня креатинина сыворотки или клиренса креатинина (см. таблицу). У лиц пожилого возраста ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объём распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании регулярно контролируемой концентрации ванкомицина в сыворотке крови. При нарушении функции почек у лиц пожилого возраста может потребоваться значительное снижение дозы препарата.
Таблица. Дозы ванкомицина в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза ванкомицина (мг/24 ч)
100                            1545
90                             1390
80                             1235
70                             1080
60                             925
50                             770
40                             620
30                             465
20                             310
10                             155

Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/24 ч. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250—1000 мг один раз в несколько дней (при КК 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней). При анурии рекомендуется доза составляет 1 г каждые 7-10 дней.
При псевдомембранозном колите, вызванном Clostridium difficile вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат назначают внутрь (в/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний). Взрослым разовая доза составляет 0,5 — 2 г; детям дозу устанавливают из расчёта 0,04 г/кг массы тела. Кратность приёма 3-4 раза/сут. Разовую дозу разводят в 30 мл воды и принимают внутрь или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения — 7 — 10 дней. Ванкомицин при приёме внутрь не эффективен при других инфекциях.