История открытия пенициллина — биографии исследователей, массовое производство и последствия для медицины

Почему так дорого – этапы разработки лекарств

Первый шаг – найти организмы, синтезирующие антибиотики. Их можно обнаружить в самых неожиданных местах – в организме человека, животных, внешней среде. Возможные соединения должны быть выделены и протестированы для оценки их эффективности против бактерий и безопасности для человека.

В конце этой стадии кандидаты в лекарства идентифицируются в доклинических испытаниях, а затем проходят 4 этапа клинических испытаний.

• Фаза 0. Проверка безопасности на небольшом количестве пациентов.
• Фаза I. Разработка дозы и оптимального пути введения.
• Фаза II. Изучение эффективности препарата на нескольких сотнях больных людей.
• Фаза III. Крупное испытание, включающее до 3000 пациентов. Больных делят на группы: одним дают новое лекарство, другим – классические препараты. Результаты должны продемонстрировать, что новый антибиотик по меньшей мере столь же безопасен и эффективен как существующее лекарство.

Клинические испытания поглощают до 80% от общих затрат, выделенных на разработку нового антибиотика.

Наконец, лекарство должно быть лицензировано государственным органом, отвечающим за регулирование фармпрепаратов. Это требует оценки технологии и результатов испытаний – медленного и обременительного процесса, увеличивающего затраты и задержки.

Почему нет новых антибиотиков

Краткая история открытия антибиотиков: пенициллина, стрептомицина и остальных

Врачи и исследователи отмечали низкую эффективность антисептиков в отношении возбудителей, проникших глубоко в ткани. Кроме того, действие лекарств ослаблялось биологическими жидкостями пациента и было коротким. Требовались более действенные препараты, и учёные всего мира активно работали в данном направлении.

В каком веке изобрели антибиотики?

Явление антибиоза (способности одних микроорганизмов уничтожать другие) было открыто в конце 19 столетия.

• В 1887 году один из основоположников современной иммунологии и бактериологии – всемирно известный французский химик и микробиолог Луи Пастер – описал губительное действие почвенных бактерий на возбудителя туберкулёза.
• Опираясь на его исследования, итальянец Бартоломео Гозио в 1896 году получил в ходе экспериментов микофеноловую кислоту, ставшую одним из первых антибактериальных средств.
• Чуть позже (в 1899) немецкие врачи Эммерих и Лов открыли пиоценазу, подавляющую жизнедеятельность возбудителей дифтерии, тифа и холеры.
• А ранее – в 1871 году – российские врачи Полотебнов и Манассеин обнаружили губительное действие плесневых грибов на некоторые болезнетворные бактерии и новые возможности в терапии венерических заболеваний. К сожалению, их идеи, изложенные в совместном труде «Патологическое значение плесени», не обратили на себя должного внимания и на практике широко не применялись.
• В 1894 году И. И. Мечников обосновал практическое использование кисломолочных продуктов, содержащих ацидофильные бактерии, для лечения некоторых кишечных расстройств. Это позднее подтвердили практические исследования русского учёного Э. Гартье.

Тем не менее, эпоха антибиотиков началась в 20 веке с открытия пенициллина, положившего начало настоящей революции в медицине.

Лучшие антибиотики при простуде

Заболевание обычно имеет вирусную природу. Антибактериальную терапию проводят лишь при отсутствии эффекта на препараты и развитии таких симптомов, как желтый или зеленый цвет выделений из носа, глубокий кашель с обильной мокротой, температура выше 38 градусов. Назначение препаратов обусловлено высоким риском развития осложнений в виде отита, бронхита, ангины. В список лучших антибиотиков при простуде, по отзывам пациентов, из 10 препаратов выбраны 2 номинанта.

Азитромицин

Полусинтетический антибиотик получен путем модификации классических макролидов. Он подавляет синтез белка бактериальной клетки. В малых дозах оказывает бактериостатическое действие, а в высоких концентрациях – бактерицидное. Он эффективен при гриппе, который сопровождается отитом, бронхитом, тонзиллитом. Выпускают в форме таблеток, капсул, порошка для приготовления суспензии.

Достоинства

• Быстрый эффект, курс лечения длится 2-5 дней;
• Низкая цена;
• Прием суспензии разрешен с 6 мес.;
• Широкий спектр действия;
• Терапевтический эффект длится до 7 дней.

Недостатки

• Большой перечень противопоказаний и побочных эффектов;
• Влияет на психомоторные реакции организма;
• Не советуют совместный прием с рядом препаратов.

Педиатры подтверждают высокую эффективность антибиотика для детей при кашле, если простуда переходит в бронхит, трахеит. При этом высок риск развития побочных эффектов, поэтому принимать его нужно строго в указанной дозировке. К плюсам относят низкую цену, устранение симптомов за короткое время.

Сумамед

По действующему веществу, форме выпуска препарат аналогичен Азитромицину. Идентичный механизм действия позволяет устранить симптомы простуды за 2-3 дня. Он рекомендован пациентам с аллергией на пенициллины. Минимальный возраст приема суспензии – 3 года, таблеток – 18 лет. Горький вкус препарата вызывает дискомфорт при лечении малышей.

Достоинства

• Длительный период полувыведения;
• Удобство приема;
• Редкое развитие реакции повышенной чувствительности;
• Широкий спектр действия;
• Не установлено существенного влияния на другие лекарства.

Недостатки

• Высокая цена;
• При лечении часто возникает диарея, рвота, головная боль, кандидоз.

По мнению пациентов, Сумамед – хороший антибиотик при простуде взрослому. Принимают его 1 раз в день, симптомы простуды и осложнений исчезают через минимальный период времени. Основными минусами лекарства считают высокую цену, вероятность отсутствия эффекта.

Поколения антибиотиков

Антибиотики постоянно совершенствуются, поэтому существует несколько поколений антибиотиков, при этом каждое поколение совершеннее другого, имеет более мощное воздействие, минимальное число побочных эффектов и противопоказаний, хорошую переносимость.

Первые два поколения антибиотиков уже не применяются при лечении, а препараты 3-го и 4-го поколения активно используются в терапии. Для постоянного совершенствования составов антибиотиков важен факт того, что к существующим антибиотикам организмы людей становятся резиститентны, то есть препарат перестает выполнять свою функцию.

Именно поэтому очень важно не заниматься самолечением, назначая себе антибиотики произвольно, когда в этом нет потребности, например при вирусной инфекции. Когда возникнет ситуация, при которой антибиотик будет реально необходим, он может уже не подействовать

Как выбрать антибиотики в зависимости от заболевания

При выборе антибиотика необходимо учитывать три группы факторов, влияющих на длительность, эффективность и возможные побочные реакции, а именно:

• особенности микроорганизма-возбудителя (разновидность, чувствительность к тем или иным видам препаратов, приобретенная резистентность, локализация в организме);
• состояние здоровья человека (возраст, физиологические особенности ЖКТ, состояние иммунной и выделительной системы, вероятность возникновения аллергии);
• свойства антибиотиков (всасываемость, минимальная концентрация для терапии, особенности распределения в организме и воздействия на возбудителя).

Лор-заболевания

Большинство острых заболеваний ЛОР-органов обусловлены вирусной инфекцией, для лечения которых антибиотики не требуются. Если к патологическому процессу присоединяется бактериальная микрофлора, что часто случается при отите, тонзиллите, гайморите, то необходимо использовать антибактериальные препараты широкого спектра действия для приема внутрь с учетом вероятных штаммов возбудителей.

Заболевание	Названия антибиотиков
Острый синусит	Амоксициллин, клавуланат, левофлоксацин
Подострый и рецидивирующий синусит	Амоксициллин, цефтриаксон, моксифлоксацин
Гайморит	Цефтазидим, цефепим, тикарциллин
Отит	Клавуланат, цефтазидим, моксифлоксацин
Тонзиллит (ангина)	Амоксициллин, эритромицин, цефтриаксон, ципрофлоксацин
Фарингит	Цефуроксим, азитромицин

Инфекции дыхательных путей

Эффективными антибиотиками для лечения болезней дыхательной системы бактериальной природы являются макролиды последнего поколения (азитромицин, кларитромицин), обладающие, иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом, а также способностью максимально концентрироваться в легочной ткани и бронхиальном секрете.

В случае, если болезнь вызвана вирусами, например, острое респираторное заболевание (ОРЗ), грипп, простуда, бронхит, то использование антибиотиков не целесообразно, так как не устраняет симптомы, не лечит кашель и высокую температуру.

Инфекции мочеполовой системы

При бактериальном инфицировании мочеполовой системы (острый и рецидивирующий цистит, уретрит) назначаются такие антибиотики широкого спектра действия нового поколения, как пивмециллинам, нитрофуркнтоин, ко-тримоксазол, а альтернативными средствами являются ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, — более сильные лекарства, которые используются развитии резистентности или возникновении аллергической реакции.

В случае, если течение заболевания тяжелое, а также при наличии острого пиелонефрита, назначаются более сильные антибиотики фторхинолоны, а в случая выявления грамположительных микроорганизмов следует использовать цефотаксим, гентамицин, амикацин.

Болезни глаз

В список заболеваний глаз, которые могут развиваться в результате проникновения бактерий, входит кератит, дакриоцистит, конъюнктивит, блефарит, язва роговицы, ячмень.

Для лечения офтальмологических болезней бактериальной природы, а также для профилактики послеоперационных инфекций на глазах применяются антибиотики в форме капель и мазей, оказывающие местное воздействие непосредственно в очаге заражения.

Действующее вещество	Названия препаратов
Фторхинолоны	Флоксал, Ципролет, Норфлоксацин, Л-оптик, Унифлокс, Сигницеф
Сульфаниламиды	Сульфацил натрия
Эритромицин	Эритромициновая мазь
Тетрациклины	Тетрациклиновая мазь
Фузидовая кислота	Фуциталмик
Гентамицин и дексаметазон	Декса-гентамицин (капли, мазь)

Если в течение 3 дней после использования антибактериальных капель или мази улучшения не наступило, следует выбрать лекарство с другим действующим веществом.

Стоматология

Использование антибиотиков в стоматологии предусмотрено в случае острых гнойно-воспалительных процессов в области челюсти и лица (перикоронит, периостит, инфицированная прикорневая киста, абсцесс, пародонтит), а также после хирургических вмешательств, например, удаление зубов.

Наиболее часто в стоматологии используются антибиотики в таблетках или капсулах, оказывающие системное влияние на организм:

• амоксиклав;
• сумамед;
• метронидазол;
• доксициклин.

Чем опасна устойчивость к антибиотикам

Устойчивость к антибиотикам развивается у бактерий,а не у людей. Но люди могут «поделиться» такими бактериями с окружающими. При этом вызванные ими инфекции лечить будет труднее.

Резистентность к антибиотикам формируется постоянно,на протяжении десятков лет. Поэтому из-за снижения эффективности антибиотиков все больше инфекционных заболеваний — например,пневмонию,туберкулез,заражение крови,гонорею,заболевания пищеварительного тракта — с каждым годом становится все труднее,а иногда и невозможно вылечить.

В настоящее время разрабатываются антибиотики,которые не дают микробам приобрести резистентность. Но это дорогостоящие препараты.

Медицина. Здоровье. Таблетки и БАДы.

СС0

Антибиотикорезистентность

Антибиотикорезистентность принято делить на биологическую и клиническую. Под биологической антибиотикорезистентностью (антибиотикоустойчивостью) понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика. Клиническая антибиотикоустойчивость — способность микроорганизмов выживать в присутствии концентраций антимикробного препарата, максимально достижимых в условиях данного организма.
Антибиотикорезистентность может быть как природной (в следствии отсутствия мишеней для антибиотика или невозможности ее достижения в микробной клетке), так и приобретенной. Примерами природной устойчивости может служить устойчивость к полимиксинам большинства Грамположительных микроорганизмов в силу недоступности мишени для полимиксинов (мембраны) из-за толстого муреинового слоя (грамположительной клеточной стенки). Другим примером природной устойчивости является природная устойчивость микобактерий к бета-лактамным препаратам в силу высокой гидрофобности клеточной стенки микобактерий.
Приобретенная антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика (или других индукторов мутаций) и закрепляется в популяции.

Механизмы резистентности

• У микроорганизма может отсутствовать структура, на которую действует антибиотик (например, бактерии рода микоплазма (лат. Mycoplasma) нечувствительны к пенициллину, так как не имеют клеточной стенки);
• Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинство грам-отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной);
• Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многие стафилококки (лат. Staphylococcus) содержат фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов)
• Вследствие генных мутаций, обмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма.

Фаготерапия

Фаготерапия — еще один метод лечения устойчивых к антибиотикам штаммов бактерий. Фаготерапия заражает патогенные бактерии собственными вирусами. Бактериофаги чрезвычайно специфичны для определенных бактерий, поэтому они не вредят организму-хозяину и микрофлоре кишечника в отличие от антибиотиков. Бактериофаги, также известные как фаги, заражают и могут убивать бактерии и влиять на рост бактерий прежде всего в течение литических циклов. Фаги вставляют свою ДНК в бактерию, где ее транскрибируют и используют для создания новых фагов, после чего клетка будет лизироваться, высвобождая новый фаг, способный заражать и уничтожать другие бактерии одного и того же штамма. Высокая специфичность фага защищает «хорошие» бактерии от разрушения.

Однако существуют и некоторые недостатки в использовании бактериофагов. Бактериофаги могут содержать факторы вирулентности или токсичные гены в своих геномах. Кроме того, пероральное и внутривенное введение фагов для уничтожения бактериальных инфекций представляет собой гораздо более высокий риск безопасности, чем местное применение, и есть дополнительная проблема неопределенного иммунного ответа на эти крупные антигенные коктейли. Существуют значительные регуляторные препятствия, которые необходимо преодолеть для таких рискованных методов лечения. Использование бактериофагов в качестве замены противомикробных препаратов остается привлекательным вариантом, несмотря на многочисленные проблемы.

Флуимуцил

Препарат получается путём соединения антибиотика и муколитика.

Применение:

• заболевания и поражение верхних дыхательных путей
• Пневмония, заболевания бронхов, абсцесс легких, коклюш.
• Борьба с инфекционными заболеваниями и их последствиями
• Туберкулёз

Назначается взрослым, внутривенно, по 1500мг в 3 приема.

Применятся для детей с осторожностью. Дозировка рассчитывается на 1кг веса

Перед применением антибиотика необходимо контролировать состояние формулы крови, а именно лейкоцитов и гранулоцитов. При снижении показателей лучше отказаться от применения данного антибиотика.

Вакцины

Вакцины полагаются на иммунную модуляцию или аугментацию. Вакцинация либо возбуждает, либо усиливает иммунитет человека для предотвращения инфекции, приводя к активации макрофагов, производству антител, воспалению и другим классическим иммунным реакциям. Антибактериальные вакцины ответственны за резкое сокращение глобальных бактериальных заболеваний. Вакцины, полученные из аттенюированных целых клеток или лизатов, были заменены в основном менее реакционноспособными, бесклеточными вакцинами, состоящими из очищенных компонентов, включая капсульные полисахариды и их конъюгаты, белковыми носителями, а также инактивированными токсинами (токсоидами) и белками.

Разве антибиотики, как и всякая «химия», не убивают организм?

Ещё по этой теме

Микробы — враги или помощники?

Новость для любителей прикладывать подорожник, капать в глаз чай и лечить геморрой огурцом: антибиотики существуют примерно столько, сколько вообще существуют бактерии и грибы. То есть очень-очень-очень долго. Дело в том, что их не придумали, их открыли. То есть, буквально нашли. В процессе коэволюции бактерии и грибы разрабатывали новые виды вооружений для эффективного противодействия. Мы просто случайно обнаружили их, разобрались, что конкретно помогает, и смогли выделить и очистить нужное вещество.

В папирусе Эберса, древнеегипетском медицинском сочинении, говорилось о том, что рекомендуется к гноящимся ранам прикладывать дрожжевые компрессы, а возраст этого папируса — более трех с половиной тысяч лет. В Древнем Китае целители применяли компрессы из ферментированной соевой муки для борьбы с инфекцией. Индейцы майя и инки применяли в лечебных целях заплесневелые грибы, выращенные на кукурузе. Рекомендовал плесень при гнойной инфекции и известный арабский эскулап Абу Али Ибн Сина (Авиценна). 

Люди не изобретают антибиотики, учёные их не «ищут», чтобы потом производить. Просто вооружённые современными методами, мы знаем, что помогает не весь кусок заплесневелого хлеба, а определённое вещество, выделяемое плесенью.

Виды антибиотиков для детей

Происхождение препаратов может быть природным или синтетическим. Маленьким деткам удобнее давать сиропы (суспензии) или таблетки. Уколы могут быть обязательны в более тяжелых ситуациях.

Антибиотики делятся на большое количество групп, каждая из которых выполняет сою функцию и воздействует на конкретную систему. Есть отдельная категория препаратов – антибиотики широкого спектра, которые отличаются большим количеством побочных эффектов. В каких случаях их назначают:

• если инфекция поразила организм в тяжелой форме и на выяснение возбудителя болезни просто нет времени;
• организм способен вырабатывать иммунитет на определенные препараты, поэтому повторное назначение может не принести успеха в течении болезни;
• если возбудителей заболевания несколько.

Пенициллины

Могут назначаться при таких заболеваниях, как: скарлатина, инфекции на коже, отит, тонзиллит, синусит. Нередко подобные препараты способны вызвать привыкание или сильные аллергические реакции.

Если применять их несколько раз, организм может не реагировать должным образом. Но в этой категории больше всего медикаментов, которые могут быть назначены новорожденным деткам. Итак, что входит в данную категорию:

• «Амоксиклав» в форме суспензии, для малышей от 1 года;
• «Амоксициллин» для младенцев и до 5 лет. Дозировка подбирается в соответствии с массой тела и возрастом малыша;
• «Аугментин» предназначен для детей с рождения, выпускается в форме порошка для суспензий;
• «Ампициллин»;
• Флемоксин Солютаб» доза рассчитывается по весу ребенка, разрешен с самого рождения;
• «Амосин»;

Макролиды

Эта категория медикаментов разрешена только с учетом особенных показаний: тяжелое состояние при пневмонии, хронический тонзиллит в обостренной форме, коклюш, гнойная или просто сильная ангина, синусит, острый отит. Они не убивают болезнетворные микроорганизмы, но препятствуют их действию. Рассмотрим препараты этой категории:

• «Азимед»;
• «Азитромицин»;
• «Хемомицин»;
• «Азитрал»;
• «Сумамед» простой и Форте;
• «Азитрокс»;
• Зетамакс»;
• «Зитролид»;
• «Эритромицин»;
• «Кларитромицин»;
• «Экозитрин»;
• «Рулид»;
• «Макропед»;
• «Клацид»;
• «Фромилид»;
• «Ормакс»;
• «Клабакс».

Антибиотики цефалоспоринового ряда для детей

Это медикаменты, которые назначаются при очень тяжелой и острой форме инфекционного заболевания. Это полусинтетический тип, который воздействует на организм ребенка гораздо мягче, чем пенициллины.

Назначение антибиотиков должно быть обоснованно

От этих препаратов практически не бывает аллергических реакций, они считаются наиболее эффективными. Перед вами – лекарства цефаслоспоринового ряда, разрешенные для применения малышам:

• «Цефиксим» в двух формах – суспензия (малышам от 6 мес) и таблетки (подросткам);
• «Цефотаксим»;
• «Зиннат»;
• «Панцеф»;
• «Цефуроксим»;
• «Аксетил»;
• «Цефтриаксон»;
• «Цефалекс»;
• «Цефорал Солютаб»;
• «Зинацеф» эффективен при серьезных инфекционных заболеваниях органов дыхания, менингите и проблемах с суставами. Форма выпуска – порошок для инъекций;
• «Супракс» выпускается в гранулах, из которых изготавливаются суспензии. Можно применять для детей от 6 мес.

Тетрациклины

Категория препаратов, которые очень эффективны против большого количества грибов и бактерий. Широко применяют такие лекарства:

• «Тетрациклин»;
• «Доксициклин».

Аминогликозиды

Это категории универсальных лекарственных средств, которые устойчивы к другим препаратам – антибиотикам. Применяются при развитии инфекций половых и мочевыводящих путей, органов дыхания. Список лекарств:

• «Стрептомицин»;
• «Гентамицин».

Хинолы

Не назначаются несовершеннолетним, являются очень сильнодействующими. Побочных действий очень много, самое основное – фторхинолы препятствуют формированию хрящей. В эту группу входят:

• «Авелокс»;
• «Офлоксацин»;
• «Таривид»;
• «Заноцин»;
• «Зофлокс»;
• «Ципрофлоксацин»;
• «Экоцифол»;
• «Ципринол»;
• «Цифран»;
• «Ципробай»;
• «Ципромед»;
• «Левофлоксацин»;
• «Ципролет»;
• «Элефлокс»;
• «Глево»;
• «Хайлефлокс»;
• «Таваник»;
• «Леволет»;
• «Эколевид»;
• «Флорацид»;
• «Флексид».

При ОРВИ не назначаются антибиотики

Противогрибковые

Какие средства понадобятся при заболеваниях грибковыми возбудителями:

• «Амфотерицин»;
• «Кетоконазол»;
• «Нистатин»;
• «Леворин».

История

В 1928 году Александр Флеминг проводил рядовой эксперимент в ходе исследования болезнетворных бактерий. Вырастив колонии стафилококков, он обнаружил, что некоторые из них заражены обыкновенной плесенью Penicillium, которая растёт на лежалом хлебе, делая его зелёным. Вокруг каждой колонии плесени была область, в которой бактерий не было. Флеминг сделал вывод, что плесень вырабатывает вещество, убивающее бактерии, которое он назвал «пенициллин». Это и был первый современный антибиотик, о котором Флеминг доложил 13 сентября 1929 года на заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете. Однако даже после опубликования статьи сообщение не вызвало у медиков энтузиазма. Дело в том, что пенициллин оказался очень нестойким веществом, он разрушался даже при кратковременном хранении.

Только в 1938 году двум учёным из Оксфордского университета, Говарду Флори и Эрнсту Чейну удалось выделить пенициллин в чистом виде. В связи с большими потребностями в медикаментах во время Второй мировой войны массовое производство этого лекарства началось уже в 1943 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну за их работу была присуждена Нобелевская премия.

В СССР первый советский антибактериальный препарат под названием «Крустозин» был получен советским микробиологом Зинаидой Ермольевой в 1942 году.
Изобретённый Ермольевой препарат в конце 40-х годов исследовали зарубежные учёные и пришли к выводу, что по своей эффективности он в 1,4 раза превосходит заокеанский пенициллин. Тогда Зинаида Ермольева и получила почётное имя — «Мадам Пенициллин».

Приблизительно с конца шестидесятых годов XX века до 2017 года фармакологи модифицировали уже известные препараты вслед за появлением резистентности бактерий к существующим, всё это время новые антибиотики не были найдены, и в мае 2017 года было объявлено о синтезе препарата, являющемся принципиально новым антибиотиком, а в 2018 году учёные объявили о создании нового класса антибиотиков на его основе.

Особенности медицинской терминологии

Первые вещества, губительно воздействующие на микроорганизмы, но приемлемые для человека, были обнаружены среди производных синтетических красителей, они стали применяться для лечения сифилиса и получили название «химиопрепараты», а процесс лечения был назван химиотерапией. Сегодня под химиотерапией подразумевают обычно лечение онкологических заболеваний, что не совсем верно.

Несколько позже ученые научились использовать в своих целях такое явление, как противостояние (антагонизм) бактерий. Дело в том, что бактерии распространены в природе практически повсеместно (в почве, воде и т.д.), так же как и другие живые существа, они вынуждены вести между собой борьбу за существование. И основным оружием в этой борьбе являются специальные вещества, вырабатываемые одними видами бактерий, и губительно действующие на другие виды. Именно эти вещества и называются антибиотиками.

К сожалению, до сих пор не обнаружены антибактериальные препараты, которые бы подавляли жизнедеятельность одновременно и бактерий, и вирусов, поскольку различия в строении и особенностях обмена веществ у этих микроорганизмов носят принципиальный характер. Лекарственных препаратов, способных эффективно действовать на вирусы, несмотря на значительные успехи молекулярной биологии и биохимии, еще явно недостаточно, и эффективность их не высока.

Итак, существуют антибиотики — это вещества природного происхождения — и химиопрепараты — это искусственно созданные вещества аналогичного действия, объединенные общим термином «антибактериальные препараты». Особенности терминологии могут вызвать затруднения у неспециалиста. Иногда в аптеке можно услышать, как покупатель добивается ответа у провизора: «Бисептол (или, например, ципрофлоксацин) — это антибиотик или нет»? Дело в том, что оба эти лекарства являются антибактериальными препаратами из группы химиопрепаратов. Но для лечения различия между антибиотиками и химиопрепаратами не очень важны, поэтому разделение на антибиотики и химиопрепараты медленно, но верно становится достоянием истории.

Антибиотик широкого спектра действия Ванкомицин из группы гликопептидов

Ванкомицин

Фармакологическое действие: бактерицидное. Воздействует на стафилококки, стрептококки, коринебактерии, энтерококки, клостридии, актиномицеты, в том числе устойчивые к пенициллину.

Показания: септические состояния, тяжелые инфекционные заболевания легких, остеомиелит, колиты. Также препарат Ванкомицин из списка антибиотиков широкого спектра назначается при инфекциях мягких тканей.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, I триместр беременности, кормление грудью, поражения слухового нерва, нарушения функции почек.

Побочные действия: аллергические реакции, прилив крови к голове и верхней части туловища, нарушение функции почек, тошнота, нарушения слуха, боль и воспаление в месте инъекции.

Способ применения: внутривенно медленно. Взрослым вводят по 0,5 г через 6 ч или по 1 г через 12 ч, новорожденным — по 10—15 мг/кг через 12 ч, детям в возрасте 1 месяц — по 10— 15 мг/кг через 8 ч, детям более старшего возраста — по 10 мг/кг через 6 ч или по 20 мг/кг через 12 ч. Лечение Ванкомицином, который относится к антибиотикам широкого спектра действия, проводится 7—10 дней

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления инфузионного раствора по 0,5 г и 1 г во флаконах.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Место приложения действия.

Антибиотики отличаются друг от друга не только по химической структуре, но и по месту приложения действия на микробную клетку. Действие антибиотиков, применяемых в низких концентрациях, обычно направлено на специфические особенности жизнедеятельности патогенных микроорганизмов. Клеточные стенки бактерий и плесневых грибков сильно отличаются от клеточной оболочки животных клеток, и многие нетоксичные антибиотики блокируют образование именно клеточных стенок. Так действуют пенициллин, бацитрацин, циклосерин и цефалоспорины, применяемые в клинике при бактериальных инфекциях, а также гризеофульвин, который используется при кожных грибковых заболеваниях. Особо важную роль в жизнедеятельности бактериальной клетки играет ее плазматическая мембрана, расположенная под клеточной стенкой. Она регулирует прохождение в клетку питательных веществ и выход продуктов выделения, в ней протекают многие ферментативные процессы. Антибиотик полимиксин связывается с клеточной мембраной многих грамотрицательных бактерий и нарушает ее функцию. Тироцидин обладает химическими свойствами детергента и разрушает мембрану. На нее воздействует и стрептомицин: вновь синтезируемая мембрана оказывается дефектной, и клетка теряет жизненно важные для себя компоненты. Нистатин, связываясь с клеточными мембранами различных дрожжевых и плесневых грибков, приводит к потере их клетками необходимого элемента – калия. Во всех живых клетках происходит синтез белка. Хлорамфеникол специфически блокирует этот процесс у многих бактерий

Тетрациклины тоже блокируют белковый синтез, но не менее важной стороной их эффекта являются образование комплексов с металлами и влияние на связывание кальция, магния и марганца в клетке. На синтез белка воздействует также эритромицин

Изучение механизмов действия различных антибиотиков дало много полезных сведений о биохимических процессах, протекающих в клетках микроорганизмов. Даже те антибиотики, которые не применяются в лечебных целях, могут использоваться как важный инструмент биохимических исследований.

Основной механизм, посредством которого пенициллин убивает бактерии (в том числе культивируемые, что используется для определения чувствительности бактерий к антибиотику), в настоящее время хорошо изучен. Пенициллин действует на клеточную стенку бактерий; ее важнейшим компонентом являются пептидогликаны – сложные структуры, где сходные с глюкозой сахара связаны друг с другом поперечными пептидными мостиками, образованными аминокислотами. В норме пептидогликаны придают стенкам бактерий механическую прочность и устойчивость. Пенициллин так изменяет их биосинтез, что клеточная стенка теряет необходимую прочность. В результате содержимое бактериальной клетки вытекает, и клетка гибнет. Поскольку клетки млекопитающих имеют совершенно другую, не содержащую пептидогликанов, оболочку, пенициллин практически не действует на них. Таким образом, пенициллин, как правило, абсолютно безвреден для человека, если не считать редких побочных эффектов, например тяжелых аллергических реакций.

Терминология

Полностью синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий, традиционно было принято называть не антибиотиками, а антибактериальными химиопрепаратами. В частности, когда из антибактериальных химиопрепаратов известны были только сульфаниламиды, принято было говорить обо всём классе антибактериальных препаратов как об «антибиотиках и сульфаниламидах». Однако в последние десятилетия в связи с изобретением многих весьма сильных антибактериальных химиопрепаратов, в частности фторхинолонов, приближающихся или превышающих по активности «традиционные» антибиотики, понятие «антибиотик» стало размываться и расширяться и теперь часто употребляется не только по отношению к природным и полусинтетическим соединениям, но и ко многим сильным антибактериальным химиопрепаратам.