Вольтарен: показания и противопоказания, форма выпуска, дозировка
Содержание:
- Инструкция по применению
- Показания к применению
- Лекарственное взаимодействие и аналоги
- 5 Противопоказания и побочные эффекты
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Противопоказания
- Побочные действия
- Аналоги и синонимы
- Фармакокинетика
- Вольтарен уколы аналоги
- Особые указания
- Спосіб застосування
Инструкция по применению
Вольтарен относится к группе негормональных обезболивающих средств, снижающих болевые ощущения, температуру, уменьшающих воспаление.
Фармакологическое действие
Вольтарен причисляют к НПВС, борющимся с воспалениями, болями и высокой температурой. Активным компонентом препарата является диклофенак, который уменьшает ферменты циклоосгиненазу-1 и циклоосгиненазу-2. Препарат снижает простагландины, что объясняет его анальгетический эффект. Диклофенак также способен снизить боль и уменьшить кровопотерю при менструации.
Таблетированная форма Волтарена рассасывается в системном кровотоке. Действие таблеток будет заметно не сразу, препарату требуется время на усваивание. Заметный эффект проявится спустя 1,5-2 часа после приёма таблетки.
Ректальные свечи Вольтарен усваиваются медленнее, чем таблетированная форма препарата. Эффект станет заметен через 2,5-3 часа.
Препарат выводится из организма с мочой и калом. Наличие различных болезней никак не влияет на всасывание и выведение средства из организма.
Форма выпуска и состав
Вольтарен имеет множество форм выпуска. В зависимости от этого может различаться состав средства.
- Таблетированная форма (таблетки желтого цвета). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой желтого цвета круглой, двояковыпуклой формы со скошенными краешками. На таблетке присутствует оттиск в виде букв «CG» и «BZ». Упаковываются таблетки в картонные пачки по 10 штук. Состав: дикфлофенак (25 мг. в 1 таблетке), диоксид кремния, целлюлоза, лактоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, повидон К30, оксид железа желтый, тальк, диоксид титана, гипромеллоза, глицерил полиэтиленгликоль оксистеарат, макрогол 8000, силиконовая эмульсия SE2$
- Таблетированная форма (таблетки светло-коричневого цвета). Средство выпускается в таблетках, покрытых светло-коричневой растворимой оболочкой. Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму и скошенные края. На таблетке присутствует оттиск «CG» и «GT». Состав: диклофенак ( в 1 таблетке содержится 50 мг. вещества, представленного в форме натриевой соли), в остальном состав идентичен предыдущей форме выпуска;
- Свечи ректальные. Состав: диклофенак (25 мг. вещества в форме натриевой соли на 1 таблетку), твердые жиры;
- Внутримышечные инъекции. Выпускаются в картонных коробках по 5 штук. Раствор имеет светло-желтый оттенок или абсолютно бесцветен. Состав: диклофенак( 25 гр. в 1 мл. препарата), дисульфит натрия, маннит, бензиловый спирт, вода, пропиленгликоль, гидроксид натрия;
- Спрей для наружного применения. Прозрачная жидкость с желтоватым оттенком, имеет выраженный запах мяты, выпускается во флаконах по 15 или 30 мл.;
- Пластырь трансдермальный. Выпускается в упаковках по 2, 5, 7 и 10 шт.
Видео: «Обзор Вольтарена в таблетках»
Показания к применению
Вольтарен имеет широкий спектр применения:
- Вольтарен показан при болях в спине на фоне дегенеративных заболеваний позвоночника или воспалительных процессах;
- При болях в суставах при артрите или остеоартрозе;
- При болях в мышцах после травм, ушибов или растяжений;
- При воспалении и отёке мягких тканей после травм или ревматических заболеваний;
- При остром приступе подагры;
- Почечные колики;
- Желчные колики;
- Гинекологические заболевания;
- Воспаление горла, носа, уха;
- Мигрень;
- Менструальные боли.
Дозировка
Дозировка препарата зависит от его формы выпуска и рекомендаций лечащего врача:
Форма выпуска | Взрослая доза | Детская доза |
Таблетки Вольтарен следует проглатывать целиком, запивая водой. Принимать препарат нужно до еды. | 100-150 мг/сут. При незначительных симптомах дозу можно снизить до 70 мг. | Высчитывается из массы тела: при весе 25 кг и меньше назначается препарат из расчета 0,5 мг на 1 кг массы тела в сутки. |
Ректальные свечи | 100-15 мг/сут. При незначительных симптомах можно снизить до 50-70 мг/сут. | Рассчитывается так же, как и в таблетированной форме |
Внутримышечные инъекции | Вводятся в ягодичную мышцу, не применяют дольше 2 дней подряд. Стандартная доза составляет 1 ампула раз в сутки. | |
Пластыри и спрей | Рассчитываются индивидуально для каждого пациента, в зависимости от клинической картины. |
Взаимодействие с другими препаратами
Нельзя принимать Вольтарен с ацетамфитамином. Это может вызвать сбой в работе почек. Спиртосодержащие вещества, кортикотропин и препараты калия, принимаемые одновременно с Вольтарен могут привести к сбою в работе ЖКТ.
Препарат может снизить эффект от гипотензивных средств.
Приём сердечных гликозидов одновременно с Вольтареном может повысить риск развития дигиталисовой интоксикации.
Показания к применению
Вольтарен крем или гель назначают при суставном синдроме, включая подагрический либо ревматоидный артрит, болезнь Бехтерова, остеоартроз. Препарат применяется при ушибах или растяжениях и прочих травмах мягких тканей.
Также диклофенак ликвидирует болевой синдром при хронических воспалительных процессах локомоторной системы. В частности, препарат эффективен при периартропатии, остеохондрозе.
Местно Вольтарен может использоваться при миозе после проведения операции относительно катаракты. Также крем применяют при повреждении глазного яблока, воспалении зрительных органов и для предупреждения отека после других офтальмологических операций.
Противопоказания:
- Возраст младше 12 лет
- Лактация
- Повреждение покровов в предполагаемой области нанесения крема
- Непереносимость диклофенака
- Последние месяца беременности
- Бронхиальная астма.
Крайне осторожно Вольтарен применяют при ХСН, порфириновой болезни, расстройстве свертываемости крови, в пожилом возрасте. Также тщательный врачебный контроль нужен при почечной и печеночной дисфункции, язвах и эрозиях ЖКТ
Лекарственное взаимодействие и аналоги
При одновременном применении диклофенака и ингибиторов CYP2C9 следует проявлять особенную осторожность. Первый компонент может сильно увеличивать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови
И если прописан курс одновременного приема этих компонентов, требуется регулярный контроль за составом крови.
Если больной употребляет Вольтарен совместно с диуретиками или гипотензивными препаратами, то действие последних будет сильно снижено. Также диклофенак усиливает токсичность цефалоспоринов для почек.
Одновременный прием диклофенака с калийсберегающими диуретиками, антибиотиками или такролимусом может привести к накоплению калия в крови. Подобное явление чревато судорогами и тянущими болями в мышцах.
При использовании пластыря Вольтарен и препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию, действие последних усиливается в несколько раз. Поэтому следует снизить их дозировку или отменить использование.
Аналогами Вольтарена являются Ортофен, Санфинак, Вольтарен ретард, Дикломаск, Диклориум, Кетонал, Долгит, Долобене, Вольтарен рапид и многие другие. Цена на Вольтарен в некоторых аптеках довольно высока, поэтому его можно заменить аналогами, но требуется предварительная консультация врача.
5 Противопоказания и побочные эффекты
Перед использованием лекарственного средства следует проконсультироваться со специалистом или внимательно ознакомиться с инструкцией, так как Вольтарен обладает довольно широким списком противопоказаний. Инъекционный раствор не назначается, если у пациента имеются заболевания:
- повышенная чувствительность к отдельным компонентам лекарства;
- аллергические реакции на любые лекарственные препараты группы нестероидных противовоспалительных средств;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при которой существует риск развития желудочного кровотечения;
- хронические заболевания печени;
- почечная недостаточность;
- язвенный колит, болезнь Крона;
- сердечная недостаточность острая или хроническая;
- ишемическая болезнь сердца;
- инфаркт миокарда;
- бронхиальная астма;
- послеоперационные кровотечения;
- операционное лечение при котором вводились антикоагулянты;
Длительное использование применение лекарства может вызвать развития побочных эффектов со стороны различных органов.
У пациентов часто наблюдается тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, снижение или полная потеря аппетита, воспаление слизистых поверхности ротовой полости, воспаление поджелудочной железы, гастрит.
У больных отмечается резкие перепады настроения, нарушение ориентации во времени и пространстве, бессонница, головные боли, шум в ушах, спутанность сознания, галлюцинации, повышение чувствительности кожных покровов, снижение зрения или двоение в глазах.
При использовании раствора Вольтарен существует риск развития аллергических реакций, которые сопровождаются высыпаниями на коже в виде пузырьков с жидкостью внутри, кожным зудом, крапивницей, покраснением кожных покровов, выпадением волос, учащенным сердцебиением, сердечной недостаточностью, ощущением сердцебиения, снижением артериального давления.
В тяжелых случаях отмечается развитие острой почечной недостаточности, воспаление почек, изменение состава крови, анемия, медикаментозный токсический гепатит, нарушение выведения желчи.
На месте введения препарата могут образовываться уплотнения подкожной клетчатки, покраснения, возможно развитие подкожного абсцесса, при котором образуется полость с гнойным содержимым.
При первых признаках побочного действия Вольтарен следует прекратить использование препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Неправильное дозирование может вызвать передозировку, которая сопровождается тошнотой, рвотой, усилением побочного действия лекарства, почечной недостаточностью.
В этом случае требуется обратиться за срочной медицинской помощью, поскольку терапия направлена на предупреждение снижения артериального давления, нарушения деятельности почек, судорог и угнетения дыхательной функции.
Фармакологические свойства
Диклофенак – это НПВС, отличающийся сильным антивоспалительным, жароснижающим и аальгезирующим эффектом. Действие препарата обусловлено ингибированием выработки простагландинов.
Вольтарен назначают для ликвидации воспаления, спровоцированного ревматическими болезнями либо травмами. Регулярное применение крема устраняет отечность, снимает боль, уменьшает время восстановления суставов, мускулов, сухожилий и связок.
Исследования доказали, что Вольтарен убирает острый приступ боли уже через 60 минут после применения. НПВП снижает дискомфорт, возникающий во время движения на 75%. Причем эффект сохраняется 48 часов.
94% пациентов, использующих Вольтарен отмечали, что терапевтическое действие возникает практически сразу и сохраняется 2 дня.
Устранение болевого синдрома и функциональных расстройств в большинстве случае фиксируется после четырехдневного использования Вольтарена. В составе крема есть эвкалипт и спирт. Поэтому он обладает охлаждающим и местным обезболивающим действием.
Объем диклофенака, абсорбирующегося в кожу, соответствует обработанной площади и определяется общим количеством лекарства, уровнем гидратации кожных покровов.
После местного использования 2.5 г Вольтарена на участке кожи 500 см 2 уровень всасывания базового вещества равняется 6%.
При использовании окклюзионной повязки на протяжении 10:00 часов наблюдается возрастание всасывания диклофенака в 3 раза.
При нанесении НПВС на кожу в области колена либо кисти руки Вольтарен выявляется в крови, синовиальном веществе и оболочке. Взаимодействие компонента с плазменными белками – 99.7%.
Диклофенак способен накапливаться в кожных покровах. Затем лекарство медленно высвобождается в другие ткани. Далее Вольтарен проникает в воспаленные сочленения, где он оказывает мощный антивоспалительный эффект. Причем количество диклофенака в сочленениях в 20 раз больше, нежели в крови.
Метаболизм Вольтарена происходит благодаря гидроксилированию с формированием ряда производных фенола. Два метаболита обладают фармакологической активностью.
Экскреция диклофенака в большей степени осуществляется вместе с уриной. Общий Cl – 263 ± 56 мл/мин. Т 1/2 занимает 1-3 часа.
Примечательно, что в случае дисфункции печени либо почек биотрансформация и экскреция диклофенака не меняются.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вольтарен Эмульгель (Voltaren Emulgel) в своей обычной и «Форте» форме включает в свой состав активный ингредиент из группы НПВС – диклофенак, являющийся лечебным препаратом с характерно выраженной анальгезирующей, жаропонижающей и противовоспалительной эффективностью. Действие диклофенака проявляется благодаря неизбирательному угнетению им ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению преобразования арахидоновой кислоты.
Гель Вольтарен Эмульгель показан к применению с целью избавления пациента от воспалительного процесса и болевого синдрома, наблюдающихся в мышечной ткани, суставах, связках и имеющих ревматический или травматический характер. Эффекты препарата способствуют снижению или полному купированию отечности и болей, связанных с протекающим воспалительным процессом, а также увеличению подвижности суставов, подвергшихся негативному внешнему или внутреннему воздействию.
Количество диклофенака, поглощающегося сквозь кожные покровы, соответствует площади поверхности кожи, на которую наносится препарат, и зависит от степени кожной гидратации и общей используемой дозировки лечебного средства. После 2-разового нанесения Вольтарена Форте (23,2 мг) на кожную поверхность площадью 400 см², плазменная концентрация его активного ингредиента соответствует таковой при 4-кратном применении обычного геля Вольтарен (11,6 мг). На седьмые сутки применения относительная биодоступность данного лечебного препарата равна 4,5 % (для равноценной дозы диклофенака натрия). В случае использования влагопроницаемой повязки изменения всасывания не отмечалось.
При нанесении Вольтарена на пораженную суставную область проводили измерения концентрации его активного ингредиента в синовиальной жидкости, оболочке, а также в плазме. Сывороточная Cmax в этом случае была примерно в 100 раз ниже, чем при пероральном приеме такой же дозировки диклофенака в таблетках или капсулах.
Связь диклофенака с плазменными белками осуществляется на 99,7% , из них 99,4% препарата связывается с альбуминами. Преимущественное распределение диклофенака наблюдается глубоко в воспаленных тканях, например, в суставах, где его содержание в 20 раз превышает плазменную концентрацию.
Метаболические преобразования диклофенака частично происходят путем глюкуронизации его нетрансформированной молекулы, но в основном посредством гидроксилирования (однократного и многократного), которое приводит к выделению нескольких фенольных продуктов метаболизма, большая часть которых переходит в форму глюкуронидных конъюгатов. Биологически активными являются 2 фенольных метаболита диклофенака, но в гораздо меньшей степени, чем их исходный активный ингредиент.
Системный совокупный плазменный клиренс вещества диклофенак равен 263±56 мл/мин. Окончательный T1/2 занимает 60-120 минут. T1/2 продуктов метаболизма (включительно с двумя фармакологически активными метаболитами) также непродолжителен и варьируется в пределах 60-180 минут. Один из полностью неактивных метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) характеризуется более продолжительным T1/2, однако это не имеет принципиального значения. Выведение основной части активного ингредиента и продуктов его метаболизма осуществляется почками.
Противопоказания
При язве желудка или кишечника применять в качестве основного лечащего препарата Вольтарен нельзя. Это может вызвать ряд нарушений в работе ЖКТ и ухудшить самочувствие. Не рекомендуется принимать лекарство при:
- Приступах бронхиальной астмы, крапивнице или проявлениях острого ринита.
- Проктите.
- Детям до 18 лет нельзя вводить раствор внутримышечно, поскольку это может вызвать серьёзные нарушения в работе организма.
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Можно найти аналоги и заменить лекарство на другие формы. Даже небольшая доза диклофенака в Вольтарене форме может негативно сказаться на чувствительном организме и привести к развитию нарушений. Раствор для инъекций нельзя применять при беременности.
В период беременности врачи советуют отказаться от использования Вольтарена или применять его только в том случае, когда ожидаемая польза для матери должна превышать возможный риск для плода.
При приёме внутрь через каждых восемь часов активные компоненты препарата проникают в грудное молоко, но в малых дозах, поэтому бояться за ребёнка не стоит. Если в период лактации надо пройти курс лечения инъекциями Вольтарена, кормление грудью лучше прекратить, поскольку дозировка будет слишком большой.
Побочные эффекты
Могут возникать сильные боли в эпигастральной области, приступы тошноты и рвоты, головокружения и дезориентации. В случае передозировки возможны сильные спазмы в животе и проявление диспепсии. Если не прекратить вовремя приём препарата, могут начаться кровотечения и повреждения пищеварительного тракта, обострение язвенного колита и проявление болезни Крона.
Организм может вывести остатки препарата только через 5−7 часов после попадания внутрь и расщепления лекарства на составляющие элементы. Если вместо освобождения от остатков будет происходить накопление, может пострадать нервная система. В этом случае проявляется повышенная раздражительность, депрессивность, сонливость, возможна апатия, ощущение тревоги, нарушение координации, ухудшение зрения и слуха.
Препарат негативно влияет на вкусовые качества, изменяя их, в больших дозах может приводить к сильным шумам в ушах, кожной сыпи и локальным покраснениям на коже. При длительном приёме возможно сильное выпадение волос и заболевания волосяных луковиц.
Могут проявляться системные анафилактические реакции, включая артериальную гипотензию. При частом внутримышечном введении появляются абсцессы и некрозы. При появлении этого надо отказаться от приёма лекарства и проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Негативные побочные явления при наружном использовании эмульгеля Вольтарен в основном проявляются проходящими и умеренно выраженными местными кожными реакциями, наблюдаемыми в районе нанесения препарата. Изредка (при персональной гиперчувствительности) возможно формирование аллергических явлений.
Наиболее частыми побочными явлениями признаны: эритема и различные дерматиты, включая и контактный дерматит, характеризующийся зудом, экземой, отечностью в месте нанесения геля, образованием сыпи, везикул, папул и шелушением.
Также в некоторых редких случаях врачи наблюдали: пустулезные высыпания, генерализованную сыпь, бронхоспастические реакции, буллезный дерматит, аллергические явления (ангионевротический отек, крапивница), приступы удушья, реакции фотосенсибилизации.
Аналоги и синонимы
Синонимы таблеток, раствора для инъекций и свечей Вольтарен
- Биоран раствор для инъекций и таблетки;
- Диклак раствор для инъекций, ректальные свечи, таблетки;
- Дикловит ректальные свечи;
- Диклоген раствор для инъекций и таблетки;
- Диклонат П раствор для инъекций, ректальные свечи и таблетки;
- Диклоран раствор для инъекций и таблетки;
- Диклоран СР таблетки;
- Диклофенак раствор для инъекций, ректальные свечи и таблетки;
- Диклофенак буфус, Диклофенак-АКОС, Диклофенак-Аском раствор для инъекций;
- Диклофенак Ретард, Диклофенак Сандоз, Диклофенак Штада, Диклофенак Акри-Ретард, Диклофенак-УБФ, Диклофенак-ФПО – таблетки;
- Диклофенак Штада, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-МФФ, Диклофенак Ратиофарм – ректальные свечи;
- Наклофен раствор для инъекций, таблетки и ректальные свечи;
- Наклофен Дуо капсулы;
- Наклофен СР таблетки;
- Ортофен раствор для инъекций, таблетки;
- Ортофер раствор для инъекций и таблетки;
- Раптен Дуо и Раптен Рапид таблетки;
- СвиссДжет и СвиссДжет Дуо капсулы;
- Табук-Ди таблетки;
- Флотак капсулы.
Синонимы геля, пластыря и спрея Вольтарен
- Биоран гель;
- Диклак гель;
- Диклобене гель;
- Дикловит гель;
- Диклоген гель;
- Диклонат П гель;
- Диклоран гель;
- Диклофенак гель и мазь;
- Диклофенакол крем;
- Доросан аэрозоль;
- Наклофен гель;
- Ортофен гель и мазь;
- Ортофер мазь;
- Ортофлекс мазь;
- СвиссДжет спрей.
Аналоги всех разновидностей и форм Вольтарена
- Адолор таблетки;
- Акьюлар капли глазные;
- Артрозилен аэрозоль и гель;
- Асинак таблетки;
- Ацеклофенак таблетки;
- Аэртал таблетки, порошок для приготовления раствора для приема внутрь и крем;
- Броксинак капли глазные;
- Бутадион мазь;
- Быструмгель гель;
- Валусал гель;
- Диклоран Плюс гель;
- Долак раствор для инъекций и таблетки;
- Долгит гель и крем;
- Доломин раствор для инъекций;
- Ибалгин крем;
- Ибупрофен мазь и гель;
- Индобене гель;
- Индоколлир капли глазные;
- Индометацин таблетки, ректальные свечи, капсулы, гель и мазь;
- Кеплат пластырь;
- Кетадроп капли глазные;
- Кетокам таблетки;
- Кеталгин раствор для инъекций и таблетки;
- Кетанов раствор для инъекций и таблетки;
- Кетолак раствор для инъекций, таблетки;
- Кетонал гель и крем;
- Кетопрофен гель;
- Кеторол раствор для инъекций, таблетки и гель;
- Кеторолак раствор для инъекций и таблетки;
- Кетофрил раствор для инъекций и таблетки;
- Метиндол Ретард капсулы;
- Найз таблетки, суспензия и гель;
- Наклофен Протект капсулы;
- Неванак капли глазные;
- Нейродикловит капсулы;
- Нимулид таблетки, суспензия и гель;
- Нобедолак таблетки;
- Нурофен таблетки, суспензия, раствор для инъекций, свечи и гель;
- Паноксен таблетки;
- Рантудил форте и Рантудил Ретард капсулы;
- Ревмонн гель, крем, спрей и эмульсия для инъекций;
- Сулайдин гель;
- Фастум гель;
- Феброфид гель;
- Финалгель гель;
- Флексен гель;
- Хондрофтен мазь.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь диклофенак полностью всасывается из кишечника. Хотя всасывание происходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг препарата Cmax отмечается в среднем через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.
В случае приема таблетки Вольтарена во время или после еды прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.
Т.к. около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется во время «первого прохождения» через печень (эффект «первого прохождения»), AUC в случае приема Вольтарена внутрь или ректального применения почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения препарата в эквивалентной дозе.
После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.
Концентрация активного вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.
Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего с грудным молоком в организм ребенка, эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
После приема препарата внутрь различий в абсорбции, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
У детей концентрации диклофенака в плазме крови при приеме эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.
Вольтарен уколы аналоги
Существуют медикаментозные составы, аналогичные по действию Вольтарену. В аптеке при неимении выписанного врачом лекарства вам могут предложить препараты аналогичного действия. Остается лишь решить, целесообразно ли менять лекарство с одного на другое.
Диклофенак
Мовалис
Если предлагают препараты с названиями Диклофенак или Мовалис:
Вольтарен с Диклофенаком – это, по сути, один и тот же препарат с разными названиями. Соглашаться ли на его использование, зависит от покупателя.
Если предложили препарат с названием Мовалис, это аналогичный по действию медикамент, который является средством, помогающим избавиться от боли, отеков и снизить тяжесть протекания воспалительного процесса. У него немного отличается от Вольтарена действующее вещество под названием мелоксикам
У лекарства Мовалис действие на организм будет несколько более пролонгированным, неважно, для чего используется медикамент – для лечения боли в спине, посттравматических состояний или других нужд. Препарат имеет следующие формы выпуска: мазь, таблетки и растворы для приготовления инъекций
Поскольку у него имеются противопоказания и некоторые побочные реакции, назначение должен производить врач. Это может быть, к примеру, в случаях, когда Вольтарен по какой-то причине не подошел конкретному пациенту.
Могут использоваться медикаменты в ампулах: Диклоген, Диклонат, Диклак, Наклофен, Ортофер.
Диклоген
Диклонат
Диклак
Наклофен
Ортофер
Особые указания
Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ; имеющими сведения в анамнезе о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени.
Во время применения Вольтарена, также как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов
Поэтому при длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени.
Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают клинические проявления заболеваний печени или другие симптомы (в т.ч. эозинофилия, сыпь), Вольтарен следует отменить
Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.
Следует соблюдать осторожность при применении Вольтарена у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Особую осторожность следует соблюдать при в/м введении Вольтарена больным бронхиальной астмой, из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания.
На фоне применения Вольтарена в любое время может возникнуть (впервые или повторно) желудочно-кишечное кровотечение или развиться изъязвление/перфорация ЖКТ, сопровождающееся или не сопровождающееся симптомами-предшественниками. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, получающих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен.
При первом применении Вольтарена, также как и других НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Вольтарен, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления инфекционных заболеваний.
Вольтарен, также как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении Вольтарена, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения Вольтарена возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами в период применения препарата.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды.Длявзрослыхрекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.Для облегчения ночной боли или утренней скованностив дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.Припервичной дисменореесуточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.Детям в возрасте 1 года и старшепрепарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Длялечения ревматоидного артритасуточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.Для парентерального применения
Взрослые
Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.Наружно, в виде аппликаций на кожу.Взрослые и подростки старше 15 лет: пластырь трансдермальный Вольтарен наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 ч. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.Пластырь трансдермальный Вольтарен 30 мг/сут (140 см2) предназначен для наклеивания на обширные болезненные зоны.При лечении повреждений мягких тканей пластырь трансдермальный Вольтарен применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.Если не наступает улучшения состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.Дети. Не рекомендуется применение пластыря Вольтарен у детей в возрасте младше 15 лет.Пожилые. Аналогично способу применения и дозам для взрослых.