Препарат галвус

Противопоказания и потенциальный вред

На ряду с вышеописанной пользой метформина, не исключается и вероятность нанесения нешуточного вреда нашему организму от приема данных таблеток.

Фундаментальная опасность медикамента заключается в соблюдении основного стиля поведения диабетиков, когда они вынуждены контролировать уровень гликемии посредством ограничения углеводной пищи и увеличивать физическую нагрузку.

Без углеводов невозможна нормальная работа всех внутренних органов человека в особенности мозга, который привык питаться исключительно чистой энергией — глюкозой. Если резко сократить поступление сахара, то его уровень в крови упадет до критических отметок, что приведет к коме.

Молочнокислый ацидоз (или лактат-ацидоз, молочнокислая кома) намного быстрее развивается при имеющихся проблемах с почками (при прогрессирующей диабетической нефропатии, которая перерастает в хроническую форму почечной недостаточности), так как гидрохлорид метформина скапливается в слюнных железах, мышечных, печеночных и почечных тканях, а выводится исключительно почками.

При нарушении их работы 90% этого медикамента остается в неизменном виде в теле человека. Но при всем при этом не менее опасное осложнение при СД — кетоацидоз, как правило, не развивается.

Поэтому, метформинсодержащие препараты опасно принимать при острой почечной недостаточности или любых проблемах с почками, но многие эндокринологи все равно назначают его мотивируя это тем, что снижение гликемии и борьба с инсулинорезистентностью являются первостепенным, ибо при повышенном уровне сахара в крови развиваются множественные осложнения, которые и становятся причиной повышенной смертности диабетиков.

При легкой форме СД доминирует резистентность инсулинзависимых тканей, поэтому, основное лечение — это снизить инсулинорезистентность. С чем с легкостью справляется наш герой даже в незначительных дозах не способных сильно навредить организму человека.

Но, к сожалению, резервы секреции инсулина при диабете 2 типа исчерпываются (т.е. инсулин уже самостоятельно не вырабатывается в необходимом объеме), тогда к терапии врачи вынуждены добавлять стимуляторы секреции инсулина — это сульфаниламиды.

В последствии если и они оказываются неэффективными, то в лечение включают препараты инсулина обычно в комбинации с препаратами, повышающими чувствительность инсулинзависимых тканей к инсулину (это и есть наш с вами главный герой).

К другим побочным действия относят:

• проблемы с ЖКТ (тошнота, рвота, вздутие живота, газы, понос)
• анорексия
• нарушение вкусовых ощущений (например, металлический привкус у потребляемой еды)
• недостаток витамина B12 (поэтому рекомендован дополнительный прием

  витаминов при диабете

• анемия
• гипогликемия

ul

Форма выпуска

«Галвус» был выпущен в Европе компанией Novartis весной 2008 года для перорального лечения СД2Т после одобрения Европейской комиссией. Продажа была прекращена в Германии в 2014 году, потому что «не было достигнуто никакого соглашения относительно разумной цены. Аналоги отечественные были запущены в 2011 году.

Вилдаглиптин принимается перорально в виде таблетки с определенным количеством воды. Лекарственный препарат от сахарного диабета, содержащий 50 мг вилдаглиптина (согласно нормативной документации), представляет собой светло-желтоватую, плоскую и круглую таблетку, которая имеет диаметр 8 мм. Препарат отпускается по медицинскому официальному рецепту.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты от приема лекарства возникают редко. Их появление носит кратковременный характер и обычно не требует его отмены.

При монотерапии редко отмечаются следующие явления:

• головокружение;
• отеки;
• запоры;
• боли в голове;
• назофарингит.

При комбинировании с Метформином возможны:

• рвотные позывы;
• головокружение;
• боли в голове.

При комбинировании лекарства с элементами Сульфонилмочевины возможны:

• запоры;
• головокружения;
• назофарингит;
• боли в голове.

При комбинировании с Инсулином возможны:

• астения;
• диарея;
• гипогликемия;
• состояние озноба;
• боли в голове;
• метеоризм;
• позывы к рвоте.

 При одновременном приеме с тиазолидиндионом возможно появление отеков периферического типа и набор веса.В редких случаях после приема отмечается крапивница, панкреатит, очень редко — гепатит.

Передозировка препарата в некоторых случаях приводит к возникновению лихорадки, болей в мышцах и отеков.

Подобные симптомы возникают при употреблении 400 мг Галвуса в течение дня. 200 мг средства нормально переносятся больными. При дозировке в 600 мг у больного возникает отечность конечностей, при этом повышается уровень миоглобина и ряда других ферментов крови.

Симптомы передозировки успешно устраняются после прекращения приема средства.

Инструкция по применению

Дозировку определяет эндокринолог индивидуально, учитывая стадию болезни и общее состояние здоровья диабетика. Употребление таблеток не привязано к обедам-завтракам, главное – запивать лекарство достаточным объемом воды. При наличии непредвиденных последствий для ЖКТ лучше употребить лекарство во время еды.

Если установлен СД 2-го типа, Галвус могут назначить сразу. Независимо от схемы лечения (комплексного или монотерапии) таблетки принимают в количестве 50-100г/сут. Предельную норму (100 мг/сут) принимают при тяжелых стадиях диабета. При лечении совместно с другими гипогликемическими средствами прописывают 100 мг/сут.

Порцию в 50 г/сут. принимают разово, обычно по утрам, дозу в 100 мг надо разделить на 2 приема – поровну, в утренние и вечерние часы. Если прием Галвуса пропущен, таблетку надо употребить в любое время, но общие границы при этом надо соблюдать.

Если при монотерапии можно принимать 100 мг/сут., то при комплексной начинают с 50 мг/сут., например, с метформином: 50мг/500 мг, 50 мг/850 мг, 50 мг/100 мг.

При неполной компенсации диабета назначают в дополнение альтернативные гипогликемические препараты (метформин, инсулин, производные сульфонилмочевины и др.).

Если у диабетика почки и печень уже работают с нарушениями, максимальную дозировку снижают до 50 мг/сут., так как выводится Галвус почками, создавая дополнительную нагрузку на выделительную систему.

Аналоги и заменители

Так как Галвус – новое лекарство, на него еще действует патентная защита. Другие производители не могут выпускать таблетки с тем же действующим веществом, недорогих отечественных аналогов не существует.

Заменителями Галвуса могут служить ингибиторы ДПП-4 и миметики инкретина:

• ситаглиптин (Янувия, Кселевия, Яситара);
• саксаглиптин (Онглиза);
• эксенатид (Баета);
• лираглутид (Виктоза, Саксенда).

Все эти аналоги дорогостоящи, особенно Баета, Виктоза и Саксенда. Единственный российский препарат из вышеперечисленных – Яситара от Фармасинтез-Тюмень. Лекарство зарегистрировано в конце 2017 года, в аптеках его пока нет.

Если больной соблюдает диету, принимает Галвус Мет в максимальной дозировке, а сахар все равно выше нормы, значит, поджелудочная железа близка к истощению. В такой ситуации можно попробовать подстегнуть синтез инсулина производными сульфонилмочевины, но скорее всего, они также окажутся недостаточно эффективными. Если перестал вырабатываться свой инсулин, диабетику нужна заместительная инсулинотерапия. Не стоит откладывать ее начало. Осложнения диабета развиваются даже при незначительно повышенной глюкозе.

Галвус Мет или Янумет

Оба лекарства содержат сахароснижающие вещества из одной группы: Галвус Мет – вилдаглиптин с метформином, Янумет – ситаглиптин с метформином. Оба имеют одинаковые варианты дозировок и близкую стоимость: 56 таблеток Янумета – 2600 руб., 30 таб. Галвус Мета – 1550 руб. Так как они равнозначно снижают гликированный гемоглобин, их эффективность считается эквивалентной. Эти лекарства можно назвать самыми близкими аналогами.

Отличия препаратов:

1. Вилдаглиптин улучшает липидный профиль крови, снижая тем самым риск ангиопатии, ситаглиптин не только не имеет положительного влияния, но и может повышать холестерин.
2. Метформин плохо переносится, при его приеме проявляются побочные действия в ЖКТ. Улучшить переносимость помогает пролонгированная форма метформина. Она входит в состав таблеток Янумет Лонг. Галвус Мет и Янумет содержат обычный метформин.

Галвус или Метформин

В Галвус Мете действующие вещества равнозначны. Они оба влияют на уровень сахара, но осуществляют свое действие с разных сторон. Метформин – преимущественно за счет снижения инсулинорезистентности, вилдаглиптин – увеличения синтеза инсулина. Естественно, мультифакторное воздействие на проблему эффективнее. По результатам измерений, добавление Галвуса к метформину снижает гликированный гемоглобин на 0,6% уже за 3 месяца.

Бессмысленно решать, лучше Галвус или метформин. Метформин принимают в начале заболевания вместе с диетой и спортом, из препаратов предпочтительны оригинальный Глюкофаж или дженерик отличного качества Сиофор. Когда его недостаточно, в схему лечения добавляют Галвус или заменяют чистый метформин Галвус Метом.

Недорогая альтернатива Галвусу

Таблеток дешевле, чем Галвус, но таких же безопасных и эффективных, пока не существует. Замедлить развитие сахарного диабета можно при помощи регулярных тренировок, низкоуглеводной диеты и дешевого метформина. Чем лучше компенсация диабета, тем дольше не понадобятся другие лекарства.

Широко известные препараты сульфонилмлчевины, так же как и Галвус, усиливают синтез инсулина. К ним относятся сильный, но не безопасный Манинил, более современные Амарил и Диабетон МВ. Аналогами Галвуса их считать нельзя, так как механизм действия препаратов серьезно отличается. Производные сульфонилмочевины провоцируют гипогликемию, перегружают поджелудочную железу, ускоряют разрушение бета-клеток, поэтому при их приеме стоит быть готовым к тому, что через несколько лет понадобится инсулинотерапия. Галвус препятствует гибели бета-клеток, продлевая работоспособность поджелудочной.

ul

Побочные действия

Комбинированный медикамент хорошо переносится диабетиками. Побочные эффекты от применения препарата регистрируются не часто, однако исключать их наличие и прислушиваться к организму в период лечения нужно.

Какие негативные воздействия вызывает Галвус:

• Со стороны центральной нервной системы отмечается вестибулярные нарушения координации движения. Под этим понимают асимметрию и нарушения точности движений, снижение силы.
• В мышцах и суставах появляются боли, усиливающиеся при продолжительном применении лекарства.
• Развивается лактацидоз, возможна лактацидотическая кома. Происходит по причине преобладания в крови анаэробного метаболизма декстрозы.
• Страдает от Галвуса и печень. Развивается гепатит, орган плохо функционирует.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта появляется изжога, металлический привкус, плохо усваивается кобаламин.

Чаще всего развивается аллергическая реакция, сопровождающаяся кожными высыпаниями, волдырями, повышением температуры и отеком Квинке. Реже возникает гипогликемия с приступами холодного пота, ознобом и тремором рук.

Противопоказания

Галвус имеет ряд серьезных противопоказаний:

• Нарушение функциональности почек, почечная недостаточность.
• Болезни и состояния, способные вызывать нарушение почечной функциональности. Среди этого выделяется обезвоживание, лихорадочные состояния, инфекции, пониженное содержание кислорода в организме.
• Сердечные заболевания, инфаркт миокарда.
• Нарушения работы дыхательной системы.
• Печеночная недостаточность.
• Острое или хроническое смещение кислотно-щелочного баланса в большую сторону. В этой ситуации применяется инсулиновая терапия.

Препарат не используется за 2 дня до хирургического вмешательства или обследований. Также не стоит принимать раньше, чем за 2 дня после процедур.

• Сахарный диабет первого типа.
• Постоянный прием алкоголя и зависимость от него. Похмельный синдром.
• Прием низкого количества пищи. Минимальная норма для приема препарата – 1000 калорий ежедневно.
• Гиперчувствительность к любым веществам, содержащимся в препарате. Можно заменить инсулином, но только после консультации у специалиста.

Данных о приеме препарата во время периода беременности и кормления грудью нет. Использовать лекарство противопоказано. Может повыситься риск развития у будущего ребенка аномалий. Рекомендуется замена препарата инсулинотерапией.

Известно, что при приеме препарата в грудное молоко попадает вилдаглиптин. Не допускается использование лекарственного средства во время лактации.

Лекарство противопоказано детям до совершеннолетия. Исследования на эту группу людей не проводились.

Препарат необходимо применять с особой осторожностью лицам старше 60 лет. Обязателен тщательный медицинский контроль на протяжении всего курса

Как правильно применять?

Препарат «Галвус» показан при сахарном диабете 2-го типа. Средство назначают принимать либо по одной таблетке каждое утро, либо по одной таблетке два раза в сутки (утром и вечером). Нет разницы в применении препарата до приёма пищи или после. Режим использования «Галвуса» необходимо подбирать самостоятельно, учитывая период эффективности и переносимости.

Применяют препарат перорально, запивая при этом таблетку достаточным количеством воды. Дозировка приёма препарата не должна превышать 100 мг в сутки.

Препарат «Галвус» применяют в качестве:

• монотерапии, сочетая с диетическим питанием и не сильными, но регулярными физическими нагрузками (т.е. только «Галвус» + диета + спорт);
• первоначального лечения диабета в сочетании с сахаропонижающим препаратом Метформином, когда диетическое питание и физические нагрузки сами по себе не дают хороших результатов (т.е. «Галвус» + Метформин + диета + спорт);
• комплексного лечения совместно с сахаропонижающим препаратом или инсулином, если диетическое питание, физкультура и лечение одним Метформином/инсулином не помогают (т.е. назначают «Галвус» + Метформин или производные сульфонилмочевины, или тиазолидиндион, или инсулин + диета + спорт);
• комбинированного лечения: производные сульфонилмочевины + Метформин + «Галвус» + диетическое питание + физкультура, когда аналогичное лечение, но без «Галвуса» не дало результата;
• комбинированного лечения: Метформин + инсулин + «Галвус», когда ранее аналогичная терапия, но без «Галвуса» не дала ожидаемого эффекта.

Диабетики применяют данный препарат обычно в дозировке:

• монотерапия – 50 мг/сут (утром) или 100 мг/сут (т.е. по 50 мг утром и вечером);
• Метформин + «Галвус» – по 50 мг 1 или 2 раза в сутки;
• производные сульфонилмочевины + «Галвус» – 50 мг/сутки (1 раз в день, утром);
• тиазолидиндион/инсулин (что-то одно из списка) + «Галвус» –  по 50 мг 1 или 2 раза в сутки;
• производные сульфонилмочевины + Метформин + «Галвус» – 100 мг/сутки (т.е. 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером);
• Метформин + инсулин + «Галвус» –  по 50 мг 1 или 2 раза в сутки.

В идеале при двухразовом приеме препарата необходимо выпить очередную таблетку спустя 12 часов после предыдущей. Например, в 8 утра приняли 1 таблетку (50 мг) и в 8 вечера приняли 1 таблетку (50 мг). В итоге за сутки приняли 100 мг препарата.

В случае если такая дозировка не даёт положительного результата, несмотря на комплексную терапию, то необходимо в дополнение к ней добавить другие препараты, но повышать дозировку «Галвуса» свыше 100 мг/сутки нельзя!

Диабетики, которые страдают лёгкими формами болезней паренхиматозных органов (т.е. почек или печени), чаще всего используют дозировку в 50 мг. Людям с тяжёлыми нарушениями (даже если у них хроническая форма почечной или печёночной болезни) препарат «Галвус», как правило, не назначается.

У людей преклонного возраста (от 60 лет и более) дозировка данного препарата такая, же как и у молодых. Но всё же чаще всего пожилым людям назначают принимать по 50 мг единожды в день.

В любом случае препарат «Галвус» необходимо применять только строго под контролем врача.

Женщинам, вынашивающим плод, не рекомендуют использовать данный препарат. Взамен ему можно применять обычные гормональные средства (т.е. инсулин).

Однако личный опыт врачей показывает, что негативного влияния на развитие беременности замечено не было при дозировке 50 мг в день, но всё же по возможности лучше воздержаться от употребления данного препарата. Следовательно, применение «Галвуса» будущими мамами является всё же возможным, но только с консультацией специалистов.

Приём препарата во время грудного вскармливания также рекомендуется прекратить, так как никто не знает проникает ли действующее вещество в молоко или нет.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вильдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вильдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вильдаглиптин с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях при введении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, вильдаглиптин не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод.

Меры предосторожности

Необходимо помнить, что противодиабетическая терапия вилдаглиптином и метформином никоим образом не может стать заменой инсулину.

При диабетотерапии вилдаглиптином не исключен рост активности аминотрансфераз. При определении такого состояния потребуется регулярно мониторить состояние печени. В случае повышении активности  показателей АЛТ, а также АСТ в 3 р. и выше, необходимо отмена ЛС.

При скоплении в организме метформина вероятность развития лактацидоза растет. Это заболевание регистрировалось у лиц с сахарным диабетом, который плохо поддавался гликемическому контролю, в случае кетоацидоза, продолжительного голодания, чрезмерного употребления спиртного, при печеночных патологиях и иных недугах, спровоцированных ухудшением кислородного питания.

Вероятность развития лактацидоза значительно выше в том случае, когда нарушена деятельность почечной системы. С учетом этого потребуется контролировать работу почек.

При осуществлении рентгенологических обследований, при которых проводится введения йодсодержащих средств, рекомендуется временно завершить прием ЛС. Лечение можно возобновить после оценки работы почечной системы.

При патологиях ССС высока вероятность развития такого недуга как лактацидоз. На период оперативного вмешательства потребуется отменить ЛС. Возобновление противодиабетической терапии возможно после начала самостоятельного приема еды и при нормальной работе почек.

Алкоголь нарушает метаболизм лактата, поэтому стоит отказаться от приема спиртных напитков.

Если регулярно пить метформин, может снижать уровень вит. В12 в крови, что при ряде случаев становится причиной развития анемии. В связи с этим рекомендуется сдавать общий анализ крови единоразово на протяжении года (для выявления сывороточного уровня вит. В12).

Если у пациента, ранее проходившего подобное лечение, наблюдается значительное ухудшение общего состояния, потребуется пройти обследование, чтобы исключить или же подтвердить лактацидоз или кетоацидоз. При подтверждении ацидоза потребуется немедленная отмена препарата.

Зачастую у лиц, принимающих Галвус Мет, не регистрируется развитие гипогликемии, но она может наблюдаться в случае соблюдения низкокалорийного питания или же на фоне употребления спиртного. Чаще всего гипогликемия развивается у престарелых пациентов и лиц с ослабленным иммунитетом, на фоне алкогольной интоксикации, гипопитуитаризма, а также при нарушении работы надпочечников.

В случае стресса, который возник во время приема гипогликемических лекарств по назначенной врачом схеме, возможно снижение терапевтического эффекта от начатой противодиабетической терапии. При ряде случаев потребуется отменить прием Галвус Мет и начать введение инсулина. Возобновлять лечение можно после завершения периода обострения.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат. Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая концентрации ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентраций ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии больных с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с почечной недостаточностью средней (СКФ > 30 до < 50 мл/мин/1.73 м2) или тяжелой (СКФ

При применении вилдаглиптина (50 мг 2) совместно/без метформина к комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД) у пациентов в клиническом исследовании уровень HbA1c статистически значимо снизился на 0.72% (исходный уровень — в среднем, 8.8%). Частота гипогликемии в группе, получавшей лечение была сравнима с частотой гипогликемии в группе плацебо.

При применении вилдаглиптниа (50 мг 2раза в сутки) совместно с метформином (>1500 мг) в комбинации с глимепиридом (>4 мг/) у пациентов в клиническом исследовании уровень HbA1c статистически значимо снизился на 0.76% (исходный уровень — в среднем 8.8%).

Фармакокинетика

Всасывание

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение C_max вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак время достижения C_max вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение C_max на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Распределение

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, V_d в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYР450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение

После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности на гемодиализе отмечается повышение C_max вилдаглиптина на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения функции почек, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза, зависящее от тяжести нарушения. T_1/2 вилдаглиптина не изменяется.

Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение C_max на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Дозы и способы применения препарата

Дозу данного препарата подбирают индивидуально под каждого пациента исходя из степени тяжести заболевания и индивидуальной переносимости препарата. Прием Галвуса в течение суток не зависит от приема пищи. Как показывают отзывы, то при постановке диагноза данный препарат назначается сразу.

Данное лекарство при монотерапии или в комплексе с метформином, тиазолидиндионом или инсулином принимается от 50 до 100 мг в сутки. Если состояние пациента характеризуется как тяжелое и для стабилизации уровня сахара в организме используется инсулин, то суточная норма препарата составляет 100 мг.

Мнение эксперта
Гусева Юлия Александрова
Специализированный врач-эндокринолог

При использовании трех лекарственных препаратов, например, вилдаглиптин, производные сульфонилмочевины и метформин, суточная норма составляет 100 мг.

Дозу в 50 мг рекомендовано принимать в один прием по утрам, доза в 100 мг должна быть разделена на два приема: 50 мг утром и столько же вечером. В случае если по каким-то причинам пропущен прием лекарственного средства, его необходимо принять при первой же возможности, при этом не превышая суточную дозу препарата.

Суточная доза Галвуса при лечении двумя или более препаратами составляет 50 мг в сутки. Так как применяемые лекарства в комплексной терапии вместе с Галвусом усиливают его действие, то суточная доза в 50 мг соответствует 100 мг в сутки при монотерапии данным препаратом.

Если эффект от лечение будет не достигнут, то рекомендуется провести увеличение дозы препарата до 100 мг в сутки, а также дополнительно назначить метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулин.

У пациентов имеющих нарушения в работе внутренних органов, таких как почки и печень максимальная доза Галвуса не должна превышать 100 мг в сутки. В случае серьезных недостатков в работе почек суточная доза препарата должна быть не более 50 мг.

Аналоги данного препарата, с совпадением по коду АТХ-4 уровня: Онглиза, Янувия. Основные аналоги с одинаковым действующим веществом — Галвус Мет и Вилдаглипмин.

Мнение эксперта
Гусева Юлия Александрова
Специализированный врач-эндокринолог

Отзывы пациентов о данных лекарственных препаратах, а также исследования позволяют говорить о взаимозаменяемости их при лечении сахарного диабета.

Состав

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями; на одной стороне надпечатка «NVR», на другой — «FB».

	1 таб.
вилдаглиптин	50 мг

целлюлоза микрокристаллическая — 95.68 мг, лактоза безводная — 47.82 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями; на одной стороне надпечатка «NVR», на другой — «FB».

	1 таб.
вилдаглиптин	50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 95.68 мг, лактоза безводная — 47.82 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

Фармакокинетика

Препарат, принятый натощак, всасывается в течение 105 минут. При приеме средства после еды его всасываемость замедляется и может достигать 2,5 часов.

Для Вилдаглиптина характерна быстрая всасываемость. Биодоступность препарата составляет 85%. Концентрация действующего вещества лекарства в крови зависит от принятой дозы.

Для лекарства характерна низкая степень связывания с белками плазмы. Ее показатель составляет 9,3%.

Вещество выводится из организма больного биотрансформацией. Ей подвергается 69% принятой дозы препарата. 4% принятого средства участвуют в амидном гидролизе.

85% лекарства выводятся из организма почками, остальные 15% — кишечником. Период полувыведения средства составляет порядка 2-3 часов. Фармакокинетика Вилдаглиптина не зависит от веса, пола и этноса, к которому относится человек, принимающий лекарство.

У больных с нарушением работы печени отмечается уменьшение биодоступности препарата. При легкой форме нарушения показатель биодоступности снижается на 8%, при средней форме — на 20%.

При тяжелых формах данный показатель уменьшается на 22%. Снижение или повышение биодоступности в пределах 30% является нормальным явлением, не требующим корректировки дозы.

У больных, имеющих в качестве сопутствующего заболевания нарушение функционирования почек, требуется корректировка дозы. У людей старше 65 лет отмечается повышение биодоступности средства на 32%, что считается нормальным явлением. Данных о фармакокинетических особенностях лекарства у детей не имеется.

Галвус Мет: подробная инструкция по применению

Цена на таб. Галвус Мет: от 1381 до 1998 руб.

Дозировку препарата Галвус Мет устанавливают индивидуально с учетом характера протекания недуга и переносимости проведения гипогликемической терапии. Дозировка вилдаглиптина за сутки не должна быть выше 100 мг.

Начальная дозировка подбирается с учетом проведенного ранее лечения вилдаглиптином, а также метформином. Чтобы снизить негативные проявления, вызванные метформином, лекарство должно приниматься во время пищи.

Начальная доза ЛС при неэффективности противодиабетического лечения вилдаглиптином: рекомендуется начинать пить Галвус Мет дозировкой 50/500 дважды за сутки. После оценки терапевтического эффекта дозировка ЛС может постепенно увеличиваться.

Если проведенная ранее противодиабетическая терапия метформином была неэффективна, рекомендуется начинать прием по 1 пилюли 50/500, 50/850, или же Галвус Мет дозировкой 50/1000 дважды за день.

При комбинированной противодиабетической терапии вилдаглиптином с метформином:  прием Галвус Мет должен начинаться с максимально приближенной дозе к ранее принимаемой. В зависимости от наблюдаемого эффекта дозу снижают или же увеличивают.

У лиц с сахарным диабетом второго типа при недостаточной терапевтической эффективности проводимой ранее диетотерапии и повышенной физической активности: начинают пить пилюли 50/500 единоразово за день, в дальнейшем пьют Галвус Мет дозой 850 мг или же 50/1000 дважды за день.

Комбинированное лечение вместе с производными сульфонилмочевины или же инсулином: дозировку ЛС рассчитывают из соотношения вилдаглиптина 50 мг дважды за 24 часа и метформина (доза равна той, что принималась ранее во время монотерапии).

Престарелым пациентам Галвус Мет назначают в минимальной дозировке, чтобы обеспечить нормальный показатель сахара в крови. Кроме этого потребуется мониторить деятельность почечной системы.

Описание лекарственной формы

В аптечной сети лекарство предлагают в форме таблеток в оболочке, в составе каждой из них есть два активно действующих ингредиента: 50 мг вилдаглиптина и 500, 850 или 1000 мг метформина. В роли наполнителей используют стеарат магния, гипролозу, гипромелллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 и оксид железа.

В каждом блистере – 10 таблеток. Расфасованы пластинки в коробки по 3 штуки, в каждой упаковке Галвус Мет есть и инструкция.

• 50/500 мг – овальные таблетки с острым краем в оболочке желто-розового оттенка. На одной стороне напечатана аббревиатура LLO, на обратной – NVR.
• 50/850 мг – аналогичной формы таблетки, только оболочка желто-серая и маркировка соответствующая: SEH с одной стороны и NVR – с другой.
• 50/1000 мг – таблетки, отличающиеся от предыдущего вида более насыщенным оттенком желтого цвета с добавлением серого и аббревиатурами: NVR – на лицевой стороне и FLO – на обратной.