Сиофор

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема Сиафора максимальная концентрация лекарственных веществ в крови наступает через 2.5 часа.

Если употребление препарата произошло во время плотной трапезы, процесс усвоения замедлится.

Базовый действующий ингредиент полностью выводится с мочой. Лекарство наполовину выводится из организма примерно через 6.5 часов. Если у пациента имеются проблемы с почками, процесс замедляется. Также препарат хорошо всасывается из органов ЖКТ.

При условии правильного применения Сиофор понижает аппетит, уменьшает массу тела, способствует улучшению процесса переваривания белка и нормализации уровня липидов в крови.

Дозировка и передозировка

«Сиофор» правильно принимать перорально во время употребления пищи или после этого. Дозировка, схема прием капсул и длительность терапии рассчитывает только специалист. При этом он должен учитывать показатель сахара в организме.

Использование в качестве монотерапии

Взрослые мужчины и женщины могут начинать пить лекарство в дозе 500 миллиграмм дважды в день или 850 миллиграмм раз в сутки.

Спустя полторы-две недели терапии можно увеличивать дозу до таких показателей:

  • 3-4 таблетки по 0,5 грамма;
  • 2-3 капсулы по 0,85 грамма;
  • 2 капсулы по 1 грамму.

В аннотации указано, что наивысшая допустимая суточная доза препарата составляет 3000 мг, разделенная на три приема. То есть, надо принять шесть капсул по 500 мг с определенным интервалом.

Если назначение «Сиофора» вызвано безрезультативностью предыдущего диабетического фармсредства, нужно переставать употреблять «старый» препарат и начинать пить вышеописанный. Только при таком условии «Сиофор» будет действовать быстро, долго и эффективно.

Употребление с инсулином

В медицине комбинирование этих препаратов позволяет улучшить гликемический контроль.

Фармсредство назначают в стандартной дозировке по 500 мг, постепенно увеличивая ее до 2000 мг в сутки. Поднятие дозировки происходит в среднем раз в неделю.

Пациентам преклонного возраста расчет дозировки проводится индивидуально. На это влияет показатель креатининового уровня в плазме. Также диабетики этой категории нуждаются в систематическом контроле правильности почечной функциональности.

Дети возрастом 10-18 лет могут принимать «Сиофор» в той же дозировке, что и взрослые диабетики.

Как показывает практика, применение действенного компонента фармсредства в дозе 85 грамм не провоцировало гипогликемию.

Если пациент сильно злоупотребил фармсредством, у него может возникнуть лактоацидоз. Этот недуг проявляется:

  • слабостью;
  • респираторными сбоями;
  • постоянной сонливостью;
  • тошнотой;
  • запором;
  • болевыми ощущениями в животе;
  • гипотермией (больной начинает беспричинно мерзнуть);
  • упадком давления в артериях;
  • вертиго (у диабетика начинает кружиться голова);
  • рефлекторной брадиаритмией.

Иногда передозировка провоцирует мышечные боли и потерю сознания.

Обморок

В случае передозировки пациенту нужно прекратить пить «Сиофор» и срочно обратиться за квалифицированной помощью. Для устранения остатков препарата врачи прибегают к гемодиализу.

Фармакологическое действие

Сиофор принадлежит к группе гипогликемических средств. Препарат относится к бигуанидам. Используется чаще совместно с прочими средствами. Причем назначается лекарство только при инсулинонезависимом диабете. Напрямую препарат не оказывает воздействие на гормональный фон, отмечается только косвенное влияние. Значит, при терапии Сиофором не возрастает интенсивность продукции инсулина клетками поджелудочной железы. Однако отмечается увеличение чувствительности организма к этому гормону.

Механизм действия метформина основан на восстановлении ряда биохимических процессов:

  • возрастает скорость утилизации глюкозы, в результате постепенно уменьшается гликемия;
  • снижается интенсивность процесса абсорбции углеводов органами пищеварительного тракта;
  • замедляется выработка глюкозы в печени;
  • интенсивность инактивирования инсулина тоже уменьшается.

Благодаря комплексному воздействию на цепочку процессов, способствующих синтезу и утилизации глюкозы, отмечается снижение ее концентрации в плазме крови. Дополнительно к этому активный компонент Сиофора влияет на выработку гликогена. Вместе с тем увеличивается транспортная способность мембранных протеинов глюкозы.

Сиофор принадлежит к группе гипогликемических средств.

Несмотря на отсутствие непосредственного влияния на процесс выработки инсулина, отмечается уменьшение соотношения инсулина связанного к свободному. Наряду с этим, происходит рост соотношения инсулина к проинсулину. Благодаря таким процессам увеличивается чувствительность тканей к данному гормону.

Вместе с тем препарат оказывает влияние на липидный обмен. При этом процесс выработки свободных жирных кислот развивается менее интенсивно. Замедляется окисление жиров. За счет этого уменьшается интенсивность процесса жирового метаболизма, что позволяет стабилизировать вес. Также снижается концентрация холестерина (как общего, так и ЛПНП), а еще — триглицеридов. В результате нарушается процесс всасывания жиров. Благодаря этому на фоне диеты и поддержания достаточной интенсивности физических нагрузок снижается вес.

Еще одной особенностью метформина является возможность влиять на процесс тромбообразования. Это свойство проявляется слабо. Благодаря ему Сиофор способствует рассасыванию сгустков.

Фармакокинетика

Активный компонент попадает в кровь из органов ЖКТ, где быстро абсорбируется слизистой. Таблетки покрыты пленочной оболочкой. Данный фактор способствует высвобождению действующего вещества лишь в кишечнике. Наивысший уровень концентрации метформина в плазме крови достигается через 2,5 часа. Прием пищи способствует более медленному всасыванию лекарства.

Метформин имеет свойство распространяться по организму. Однако в большей мере данный компонент задерживается лишь в некоторых органах (печени, почках), а также в слюнных железах. Биодоступность препарата в здоровом организме достигает 60%. Сиофор отличается от аналогов отсутствием способности связываться с белками плазмы.

Действующее вещество Сиофор 500 не подвергается трансформации.

Действующее вещество не подвергается трансформации. При его удалении из организма задействованы почки. Продолжительность периода полувыведения составляет 6,5 часа. Отмечается, что при нарушении функции почек наряду с уменьшением концентрации креатинина снижается скорость удаления метформина из организма. В результате сразу же возрастает количество активного вещества в плазме.

Аналоги

В продаже можно встретить следующие аналоги Сиофора:

  1. Глюкофаж, выпускается препарат в таблетках, которые в качестве действующего вещества содержат метформин. Это европейское лекарственное средство, которое стоит немного дешевле, чем Сиофор, но при этом не уступает ему по качеству. Препарат разрешен к применению у детей старше 12 лет.
  2. Глюкофаж Лонг. Медикамент выпускается в таблетках с замедленным высвобождением метформина, что позволяет принимать его всего 1 раз в сутки перед сном, но, к сожалению, он противопоказан для пациентов младше 18 лет. Также он отличается от Сиофора составом дополнительных веществ.
  3. Багомет Плюс. Импортное комбинированное лекарственное средство, действующими веществами которого являются метформин и глибенкламид. Благодаря чему терапевтический эффект у препарата выражен сильнее. Разрешено использовать медикамент только для лечения пациентов старше 18 лет. Он не рекомендован пациентам старше 60 лет.
  4. Галвус Мет — швейцарский комбинированный препарат, активными компонентами которого являются метформин и вилдаглиптин. Оба действующих понижают уровень сахара в крови и дополняют терапевтический эффект друг другу и он выражен сильнее чем у Сиофора. Лекарство можно применять пациентам старше 18 лет.

Перечисленные средства можно использовать в качестве адекватных заменителей лекарственного средства, тем не менее, стоит обсудить замену препарата Сиофор аналогами со специалистом предварительно.

Особые указания

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно

Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС

Лечение препаратом Сиофор необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата Сиофор необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Сиофор не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Монотерапия препаратом Сиофор не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины. Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина

Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация

Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Применение препарата Сиофор не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Фармакокинетика

Характеристика основного действующего вещества Сиофора 1000 для похудения — метформина:

  • После приема внутрь адсорбируется в ЖКТ. Максимальный показатель концентрации в крови достигается через 2,5 ч., а при приеме max дозы не превышает 4 мкг на 1 мл. В процессе приема всасывание снижается и замедляется;
  • Распределение: препарат накапливается в почках, мышцах, печени, слюнных железах и проникает в эритроциты. Биодоступность у взрослых инсулинозависимых, не страдающих другими заболеваниями людей находится в пределах 50-60%. С белками плазмы крови почти не связывается. Средний объем распределения находится на уровне: 63-276 л;
  • Выводится из организма через почки: клиренс — выше 400 мл в мин. Полувыведение происходит за 6,5 час. Клиренс метформина при снижении почечной функции понижается пропорционально клиренсу креатинина, из-за этого срок полувыведения существенно удлиняется, а концентрация вещества в крови повышается.

Противопоказания к приему Сиофора 1000 для похудения:

  1. При аллергических заболеваниях, высокой чувствительности метформину гидрохлориду и прочим веществам, входящим в состав Сиофора 1000;
  2. При осложнениях на фоне диабета, при повышенном содержании сахара в крови — гипергликемии, окислении крови из-за концентрации кетоновых тел. Признаки такого состояния: боли в животе, затруднение и учащение дыхания, странный запах изо рта (поход на фруктовый);
  3. Не рекомендуется использовать Сиофор 1000 для похудения при заболеваниях печени, почек;
  4. При острых состояниях, которые ведут к почечным заболеваниям, для примера: потеря жидкости после сильной рвоты, диареи; сложные инфекционные заболевания, плохое кровообращение, при необходимости введения контрастного вещества для рентгеновского или другого исследования;
  5. При хронических заболеваниях в острой форме, которые могут привести к кислородному голоданию, для примера: сердечная недостаточность, сердечный приступ, затрудненное кровообращение (состояние шока), нарушение легочной функциональности;
  6. При алкогольном, наркотическом отравлении в тяжелой форме;
  7. Во время беременности, в период кормления грудью.

При возникновении какого-либо из вышеперечисленных заболеваний необходимо незамедлительно сообщить лечащему врачу.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Сиофор 500 принимают внутрь во время или после еды. Режим приема, дозу препарата, продолжительность курса терапии врач назначает индивидуально, с учетом уровня концентрации глюкозы в плазме крови.

Рекомендованное дозирование для взрослых:

  1. Монотерапия: начальная доза – по 1 шт. (0,5 г) 1–2 раза в день в течение 10–15 дней. Затем, учитывая уровень содержания глюкозы в плазме крови, дозу постепенно увеличивают до 3–4 шт. в день. Постепенное повышение дозы позволяет избежать симптомов непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза – 6 шт. (3 г), поделенные на 3 приема;
  2. Комбинированная терапия с инсулином: начальная доза – 1 шт. 1–2 раза в день. Дозу следует повышать постепенно, с интервалом в 7 дней. Средняя суточная доза после повышения – 3–4 шт. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в крови. Суточная доза препарата не должна превышать 6 шт., ее следует делить на 3 приема.

Переход с применения другого противодиабетического средства производится путем отмены предыдущего и непосредственного начала приема в указанных выше дозах Сиофора 500.

Для больных в пожилом возрасте дозу препарата следует назначать с особой осторожностью, только с учетом уровня креатинина в плазме крови. Лечение должно проходить под регулярным контролем состояния функции почек

Рекомендованное дозирование Сиофора 500 для детей старше 10 лет при монотерапии и сочетании с инсулином: начальная доза – 1 шт. (0,5 г) 1 раз в день. Для достижения желаемого терапевтического ответа после 10–15 дней приема можно приступить к постепенному повышению дозы в зависимости от уровня содержания глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 10 до 18 лет составляет 4 шт. (2 г метформина) в 2–3 приема. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в плазме крови.

При назначении 4– 6 шт. (2–3 г) в сутки можно использовать таблетки препарата в дозе 1 г (Сиофор 1000).

Основные противопоказания

Как у всех лекарственных препаратов, у Сиофора есть определенные противопоказания. Они обязательно должны учитываться врачом в процессе разработки лечебной терапии.

Лекарственное средство не назначается людям, страдающим от диабета, в следующих случаях:

  • Инсулинозависимая форма диабета;
  • Остановка выработки инсулина при наличии заболевания второго типа;
  • Развитие диабетической комы и предкомы, а также наличие кетоацидоза, то есть нарушения обмена веществ;
  • Нарушение функционирования почек и печени;
  • Сердечная недостаточность и предынфарктное состояние;
  • Дыхательная недостаточность и разные патологические состояния органов дыхания;
  • Активное состояние осложненных инфекционных заболеваний;
  • Опухоли и катаболическое состояние;
  • Острая гипоксия;
  • Хирургическое вмешательство и получение травм;
  • Низкокалорийная диета;
  • Дети до 18 лет;
  • Хронический алкоголизм;
  • Индивидуальная непереносимость к основным входящим в состав веществам.

Если принимать препарат при данных проблемах со здоровьем, положительного результата достигнуть будет невозможно, препарат окажет негативное влияние.

Одновременно с противопоказаниями, прием Сиофора может вызывать различные побочные реакции. Приостановить прием препарата или снизить назначенную дозировку потребуется при наличии таких признаков, как:

  1. Расстройство пищеварения и органах ЖКТ. Это может быть острая абдоминальная боль, частая диарея, нарушение вкуса, изматывающая рвота и стремительное снижение веса;
  2. Нарушения в системе кроветворения;
  3. Появление аллергических кожных реакций.

При появлении таких явлений, как повышение потливости, образование тремора, острое чувство голода, слабость и обморочное состояние, можно судить о вероятной передозировке. Если больной при этом остается в сознании, потребуется дать ему пищу с большим содержанием углеводов, чтобы наполнить кровь глюкозой.

Если больной потерял сознание, 40%-ый раствор с глюкозой вводят ему внутривенно. После снятия обострения, больному еще какое-то время дают продукты питания, богатые быстрыми углеводами. Это позволит предупредить развитие острой гипогликемии.

Взаимодействие с лекарствами

Употребление Сиофора 500 с иными медикаментами может вызвать кардинальное изменение главного положительного воздействия медикамента. При определенных сочетаниях можно получить увеличение глюкозы, а в иных ситуациях человек столкивается со спадом.

Запрещено пить Сиофор 500 с этанолом, Циметидином и разными антикоагулянтами. Пренебрежение данным правилом может автоматом привести к появлению гипогликемии или молочнокислотного ацидоза.

Увеличение отрицательного гипогликемического фактора отмечается при соединении медикамента со средствами:

  1. Салицилаты;
  2. Понижающие сахар препараты;
  3. Ингибиторы категории АПФ и МАО;
  4. Современные бета-адреноблокатор;
  5. Оскитетрациклин.

Снижение уровня сахара в составе крови отмечается при одновременном употреблении Сиофора 500 с такими средствами, как:

  • Глюкокортикоиды;
  • Разные формы и категории фенотиазина и диуретики;
  • Гормональные медикаменты, направленные на поддержание функционирования щитовидной железы;
  • Никотинка и все ее аналоги;
  • Разного плана симпатомиметики.

Очень осторожно требуется принимать медикамент одновременно с Торвакардом. Здесь и в иных случаях потребуется получить врачебную консультацию и потом четко следовать советам и наставлениям специалиста

Действие

Чтобы понять, как действует метформин, нужно иметь представление об основах углеводного обмена.

Нормальная жизнедеятельность клеток невозможна без энергии, образование которой происходит в момент расщеплении молекул глюкозы при участии кислорода. Глюкоза поступает в организм с пищей, после чего в тонком кишечнике сложные сахариды преобразовываются в простые. С током крови они разносятся по органам. Проникновение глюкозы через клеточную мембрану возможно только под воздействием гормона инсулина. Организм – «умная» система, предусмотревшая механизм накопления глюкозы про запас: часть ее превращается в печени в гликоген, расходуемый в случае энергетического дефицита клеток при отсутствии поступления углеводов с пищей. Если гликоген в печени заканчивается, а углеводов по-прежнему недостаточно, организм начинает расщеплять собственные жировые запасы из жировых депо. Чем меньше гликогена, тем скорее начинается процесс расходования подкожного жира.

Препарат Сиофор 500 действует по всем направлениям углеводного обмена:

  • понижает всасывание углеводов в кишечнике;
  • помогает глюкозе свободно проникать в клетки, повышая чувствительность рецепторов к инсулину;
  • задерживает образование гликогена в печени;
  • активизирует процесс усвоения глюкозы тканями;
  • стимулирует процесс расщепления жиров, или липолиза.

Влияние метформина на углеводный обмен способствует уменьшению концентрации холестерина и триглицеридов в крови, что имеет большое значение при ожирении.

Лекарственный продукт компании Берлин-Хеми АГ наделен основными и дополнительными эффектами, которые интересны диабетикам 2 типа и людям, желающим нормализовать вес. Из основных отмечают:

  • нормализацию уровня глюкозы в крови;
  • подавление аппетита и снижение тяги к сладкому;
  • уменьшение массы тела.

Из дополнительных эффектов особенно выделяется способность лекарства растворять микротромбы, за счет чего наблюдается улучшение микроциркуляции крови в тканях.

Если верить результатам исследований, уже через неделю использования средства для похудения наблюдаются первые результаты. Как говорят отзывы похудевших, вес удается снизить сразу на 1,5-2 кг. За месячный курс можно стать легче на 4-12 кг.

На основании всего сказанного можно выделить преимущества использования медикаментозного средства Сиофор 500 для похудения:

  • мгновенный результат;
  • отсутствие необходимости в повышении физической активности;
  • возможность избавиться от страсти к сладостям и склонности к перееданию.

Медикамент универсален – одинаково подходит женщинам и мужчинам, что тоже можно отнести к преимуществам.

Недостатки препарат тоже имеет:

  • широкий спектр противопоказаний;
  • высокая вероятность возвращения потерянных килограммов после прекращения приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение не рекомендуется.

Этанол.

В случае острой алкогольной интоксикации повышается риск лактацидоза, особенно в случае:

  • приема натощак или недостаточного питания;
  • печеночной недостаточности. 

Употребление алкоголя и применения этанолсодержащих лекарственных средств следует избегать.

Йодсодержащие контрастные вещества.

Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может вызвать почечную недостаточность, и, как следствие, аккумуляцию метформина и повышение риска развития лактацидоза. Пациентам с СКФ> 60 мл / мин / 1,73 м 2 применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см . раздел «Особенности применения»). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45 — 60 мл / мин / 1,73 м 2 ) применение метформина следует прекратить за 48 ч до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Одновременное применение, что требует особой предосторожности. Лекарственные средства, которые могут повлечь гипергликемию (например, глюкокортикоиды (системное и местное применение) и симпатомиметики

Может возникнуть необходимость в частом контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу противодиабетического средства следует откорректировать на период применения и после отмены этих препаратов

Лекарственные средства, которые могут повлечь гипергликемию (например, глюкокортикоиды (системное и местное применение) и симпатомиметики. Может возникнуть необходимость в частом контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу противодиабетического средства следует откорректировать на период применения и после отмены этих препаратов .

Диуретики, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактацидоза в связи со своей потенциальной способностью снижать функцию почек.

Лекарственные средства, которые переносятся транспортером органических катионив2 (ОСТ2), например ранолазин или циметидин: 

При совместном назначении ранолазин в дозе 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки у пациентов с сахарным диабетом II типа концентрация метформина (1000 мг 2 раза в сутки) в плазме крови повышалась соответственно в 1,4 и в 1,8 раза. 

На семи здоровых добровольцах провели исследование, которое показало, что при приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, системная экспозиция метформина (AUC) увеличилась на 50% и С max на 81%.

Поэтому необходим тщательный контроль гликемии, коррекции дозы в пределах рекомендуемых доз, а также следует учесть возможные изменения лечения сахарного диабета при одновременном применении катионных лекарственных средств, которые выводятся путем канальцевой секреции.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector