Форсига: характеристика препарата и список дешевых аналогов

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (К;) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчико^, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приёма первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счёт этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортёру кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

Фармакодинамика

После приёма дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приёме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 jr глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объёма мочи. Увеличение объёма мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объёма мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Фармакокинетика

В отзывах о «Форсиге» многие отмечают довольно быстрое появление первого эффекта – состояние человека стабилизируется в первые сутки употребления состава. Это объясняется быстрым всасыванием активного компонента. Допускается пользоваться таблетками в период трапезы, после нее. Максимальная концентрация действующего ингредиента в кровеносной системе наблюдается в среднем через пару часов после употребления состава на пустой желудок. Величина этого значения зависит от употребленной дозы. Абсолютная биологическая доступность при употреблении 10 мг оценена в 78 %. Трапеза умеренно корректирует кинетику средства у здорового человека. Если употреблять богатую жирами пищу, максимальная концентрация активного ингредиента падает вдвое. Длительность нахождения в плазме увеличивается на час. Такие изменения не считают клинически значимыми.

Как можно заключить из отзывов, от диабета «Форсига» в случае второго типа заболевания помогает хорошо, быстро, надежно, при этом побочные эффекты хоть и есть, но появляются не у всех, преимущественно предсказуемы. В некоторой степени это связано с особенностями реакций, протекающих в человеческом организме. Связывание с сывороточными протеинами оценивается в 91 %. Исследование лиц с различными патологиями не показало изменения этого параметра. Дапаглифлозин представляет собой гликозид из категории С-связанных. Ему присуща стойкость относительно глюкозидаз. Процесс метаболизма протекает с генерированием неактивного соединения.

Польза

Сахароснижающие эффекты Форсиги достигаются не зависимо от состояния поджелудочной железы. Даже если β-клетки железы повреждены или имеется инсулинорезистентность, то данный ингибитор все равно окажет хороший гипогликемический эффект, снизив гликемию до максимально возможной нормы в зависимости от состояния здоровья пациента и уровня глюкозы в крови на момент первого приема препарата.

Также препарат не является «чувствительным» к долговременности заболевания, так как многие препараты у диабетиков со стажем, проживших с сахарной болезнью более 10 лет, не могут в значительной степени повлиять на сахар крови, чего не скажешь о дапаглифлозине.

Нормогликемия при приеме и после завершения медикаментозного курса сохраняется на довольно длительный срок.

Однако этот эффект во многом зависит от сохранности почечных функций. Если почки работают плохо, то добиться хороший результатов будет крайне сложно.

Неоспоримым плюсом в пользу данного медикамента выступает и возможность легко комбинировать его с другими сахароснижающими препаратами, к которым диабетик уже привык и не хочет от них отказываться. Препараты SGLT-2 не конфликтуют с ними и их можно применять совместно с тем же метформином (Глюкофажем) или инсулином (при СД 2 типа). Однако до сих пор нет четких данных о том, как будет чувствовать себя человек применяя ингибитор в комбинации с агонистами рецепторов ГПП-1).

Таким образом, его можно комбинировать с:

• сульфонилмочевиной
• глиптинами
• тиазолидиндионами
• инсулином
• метформином

Однако применять диуретики (мочегонные средства) крайне опасно, ибо повышается вывод влаги из организма, что быстро приведет к обезвоживанию.

От приема малой дозы глифлозинов (около 10 мг) также уменьшается объем гликированного гемоглобина (HbA1c). Причем, если пациент с сахарным диабетом2 типа вводит инсулин, то объем гормона для борьбы с «засахариванием» белка в крови значительно снижается, так как эффект падения объема HbA1c от Форсиги значительно выше, чем при инсулинотерапии.

Кроме того, при комбинированной таким образом терапии общая суточная доза инсулинов также будет пересматриваться врачом совместно с пациентом в пользу ее уменьшения или практически полного отказа от гормональных инъекций.

Также нормализуется тощаковая гликемия, но может возрастать уровень общего и плохого холестерина.

Актуальность вопроса

Как видно из отзывов специалистов, «Форсига» представляет собой таблетированное средство, разработанное для лиц, страдающих диабетом. Отмечается не только результативность средства в плане контроля концентрации глюкозы в кровеносной системе, но и дополнительный эффект усиления медикаментов, стабилизирующих сердечную активность. На фоне приема препарата, как отмечается в отзывах о «Форсиге 10 мг», существенно снижалось давление. Лица, которым выписали это средство, смогли взять под контроль концентрацию холестерина в кровеносной системе. Положительные моменты, однако, идут рука об руку с недостатками. Так, иные лица отмечали полное отсутствие эффекта. Специалисты объясняют это индивидуальными особенностями организма.

Отзывы эндокринологов о «Форсиге» преимущественно положительны, как и лиц, принимавших эти таблетки, но отмечаются слабые стороны препарата. Медикамент провоцирует побочные эффекты, к которым нужно быть готовым. У некоторых отмечалось лихорадочное состояние, беспокоил зуд, изменялась частота позывов к опорожнению мочевого пузыря. Лица, страдающие воспалительными процессами в репродуктивной, мочевыводящей системах, нередко сталкиваются с обострениями этих патологий.

Особые указания

К основным факторам, предрасполагающим к развитию кетоацидоза, относятся снижение дозы инсулина, низкая функциональная активность β-клеток, обусловленная нарушением функции поджелудочной железы, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенная потребность в инсулине из-за инфекций, болезней, злоупотребления алкоголем или хирургического вмешательства

Этой группе больных препарат должен назначаться с осторожностью. При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги

При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги.

При пострегистрационном применении сообщали о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая развитие уросепсиса и пиелонефрита, которые требовали госпитализации больных, принимающих Форсигу и другие ингибиторы SGLT2. Поскольку на фоне терапии ингибиторами SGLT2 возрастает вероятность появления инфекций мочевыводящих путей, за состоянием пациентов необходимо наблюдать на предмет развития таких инфекций. При подтверждении диагноза требуется незамедлительное лечение.

Эффективность Форсиги зависит от почечной функции: у больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести она уменьшена, а при тяжелом течении болезни, вероятно, отсутствует.

Контроль функционального состояния почек рекомендовано проводить следующим образом: до начала приема Форсиги, впоследствии – не реже 1 раза в год; до начала приема сопутствующих лекарственных средств, которые могут влиять на почечную функцию, впоследствии – периодически; у пациентов с почечными нарушениями, близкими к средней степени тяжести – как минимум 2–4 раза в год, при снижении показателя клиренса креатинина < 60 мл/мин, либо оцениваемой СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2, препарат отменяют.

При нарушениях функции печени тяжелой степени экспозиция дапаглифлозина увеличена.

При очень высокой концентрации глюкозы в крови диуретический эффект может быть более выраженным.

Пациентам, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может являться риском, например, при отягощенном анамнезе по сердечно-сосудистым заболеваниям, артериальной гипотензии, а также при проведении антигипертензивной терапии и у больных пожилого возраста, в период терапии нужно соблюдать осторожность. Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя

При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии

Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя. При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии.

Если в период терапии появляются такие симптомы, как боли в животе, тошнота, одышка, недомогание, рвота, необходимо проверить пациента на кетоацидоз (даже в случаях концентрации глюкозы в крови до 14 ммоль/л). При подозрении на развитие этого нарушения нужно рассмотреть возможность отмены/непродолжительного прекращения применения Форсиги и немедленно провести обследование.

Опыт применения Форсиги у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, во время проведения клинических исследований препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV класса не применялся.

Вследствие механизма действия Форсиги во время терапии результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными.

Проводить оценку гликемического контроля при помощи определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендовано, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола – ненадежный метод для принимающих ингибиторы SGLT2 пациентов. С целью оценки гликемического контроля должны быть использованы альтернативные методы.

Фармакологическое действие

Активный компонент дапаглифлозин обеспечивает реабсорбцию глюкозы в почечных канальцах, если у больного отмечается выраженная гипергликемия. Под его действием замедляется перенос сахара почками, благодаря чему он выделяется с мочой. Объём глюкозы в моче после приёма лекарства зависит от индивидуальной скорости почечной фильтрации и уровня сахара в крови.

На результат использования препарата не влияют количество вырабатываемого поджелудочной железой инсулина и чувствительность к нему тканей. Под действием средства повышается объём выделяемой мочи. Это вызвано особенностью выведения глюкозы из организма с помощью почек. «Форсига» не нарушает глюкозный обмен в других органах. При регулярном приёме отмечается понижение артериального давления на 1,5-2 единицы ртутного столба. Объём глюкозы в крови уменьшается на 3-4%. Понижение концентрации сахара в крови происходит независимо от приёма пищи.

Увеличенное выделение глюкозы из организма начинается уже после первой дозы лекарства и сохраняется в течение суток. По окончании курса терапии объём выделяемой глюкозы понижается.

Противопоказания

Показанием к использованию препарата является сахарный диабет второго типа. Применяется как дополнение к диете и лечебной гимнастике, если они не дают достаточных результатов. Разрешается приём средства одновременно с уколами метформина или инсулина.

Через две недели больным показано сдать кровь на определение уровня сахара. Если наблюдаются положительные изменения, то лечение продолжается. Когда улучшений нет, таблетки принимают ещё 14 дней и проводят повторный анализ. По его результатам определяется эффективность действия вещества на организм и необходимость дальнейшего употребления.

«Форсига» имеет определённые противопоказания к применению. Не используется препарат в тех случаях, когда присутствуют:

• сахарный диабет 1 типа;
• приём мочегонных препаратов по причинам нарушений в работе мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и негативная реакция на них;
• возраст менее 18 лет;
• вынашивание ребёнка, грудное кормление;
• непереносимость лактозы наследственной природы;
• скорость почечной фильтрации менее 60 мл/мин на фоне почечной недостаточности;
• кетоацидоз диабетический.

У ряда больных на фоне использования лекарственного средства возникает риск понижения объёма крови, циркулирующей в организме. В такой ситуации «Форсигу» отменяют. Когда состояния нормализуется, возможно возобновление терапии.

Лекарственное средство не способно нормализовать гликемию, если пациент по-прежнему будет продолжать неконтролируемый прием углеводов.

Именно поэтому диетическое питание и выполнение некоторых физических упражнений должны быть обязательными терапевтическими мероприятиями. Форсига может назначаться в качестве единственного лечебного препарата, но чаще всего эти таблетки рекомендуются в комплексе с Метформином.

Показания:

• понижение веса у инсулинонезависимых пациентов;
• применение в качестве дополнительного медикамента у больных с тяжелым течением диабета;
• коррекция регулярно совершаемых нарушений диеты;
• наличие патологий, запрещающих физическую активность.

Противопоказания:

1. Инсулинозависимый диабет.
2. Беременность. Противопоказание объясняется отсутствием сведений, доказывающих безопасность применения в этот период.
3. Период лактации.
4. Возраст от 75 лет и выше. Это связано со снижением функций, которые выполняются почками, и уменьшением количества крови.
5. Непереносимость лактозы, которая является вспомогательной составляющей в таблетках.
6. Аллергия, которая может развиться при попадании в организм используемых в оболочке таблетки красителей.
7. Повышение уровня кетоновых тел.
8. Нефропатия (диабетическая).
9. Прием некоторых мочегонных средств, эффект от которых усиливается при одновременной терапии таблетками Форсига.

Относительные противопоказания:

• хронические инфекции;
• спиртное, никотин (испытания на оказываемое лекарством действие не проводились);
• повышение гематокрита;
• болезни мочевыводящей системы;
• пожилой возраст;
• тяжелая форма поражения почек;
• сердечная недостаточность.

Противопоказаниями к применению препарата 

— Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

— Сахарный диабет 1 -го типа.

— Диабетический кетоацидоз.

— Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ

Механизм воздействия Форсиги

Главная задача дапаглифлозина – снижение порога обратной абсорбции сахаров в почечных канальцах. Почки – главный фильтрующий орган, очищающий кровь и удаляющий с мочой отработанные излишки веществ. Есть у нас в организме и свои критерии, определяющие качество крови, пригодной для его жизнедеятельности. Степень ее «загрязнения» и оценивается почками.

Перемещаясь по паутине сосудов, кровь фильтруется. Если соединения не соответствуют фракции фильтра, организм их выводит. При фильтрации образуются два вида мочи. Первичная – это, по сути, кровь, только без белка. После первоначальной грубой очистки она проходит ресорбцию. Первой мочи всегда значительно больше, чем вторичной, которая накапливается за сутки вместе с метаболитами и удаляется почками.

При СД 2 типа в анализах мочи бывает глюкоза и кетоновые тела, свидетельствующие о гипергликемии, которая может держаться довольно долго. Такие излишки превышают предельный порог для почек (10-12 ммоль/л), поэтому при выработке первичной мочи ее частично утилизируют. Но это возможно только при дисбалансе.

Ученые попытались использовать эти возможности почек для настройки их на борьбу с гликемией и при других значениях сахара, а не только при гипергликемии. Для этого надо было нарушить процесс обратной абсорбции, чтобы большая часть глюкозы оставалась во вторичной моче и благополучно удалялась из организма естественным путем.

Исследования показали, что натрийглюкозные котранспортеры, локализующиеся в нефроне, являются основой новейшего инсулиннезависимоого механизма, обеспечивающего баланс глюкозы. В норме 180 г глюкозы полностью фильтруется во всех клубочках ежедневно и практически вся она реабсорбируется в кровоток в проксимальном канальце вместе с другими, необходимыми для обменных процессов соединениями. SGLT-2, локализующиеся в сегменте S1 проксимальных канальцев, ответственны примерно за 90% реабсорбции глюкозы в почках. В случае гипергликемии у пациентов с СД 2-го типа SGLT-2 продолжают реабсорбировать глюкозу, главный источник калорий, в кровоток.

Ингибирование натрий-глюкозного-котранспортера 2 типа SGLT-2 – это новый инсулиннезависимый подход в терапии СД 2-го типа, способствующий решению многих проблем гликемического контроля. Первую скрипку в процессе играют белки-транспортеры, в основном SGLT-2, захватывающие глюкозу, чтобы увеличить ее ресорбцию в почках. Ингибиторы SGLT-2 наиболее эффективны при экскреции глюкозы в объемах 80 г/сут. Параллельно уменьшается и объем энергии: за сутки диабетик теряет до 300 Ккал.

Форсига – представитель класса ингибиторов SGLT-2. Механизм его воздействия заключается в блокировании и абсорбции глюкозы в S1-сегменте проксимального канальца. Это обеспечивает выведение глюкозы с мочой. Естественно, после приема Форсиги диабетики чаще посещают туалет: суточный осмотический диурез возрастает на 350 мл.

Такой инсулиннезависимый механизм очень важен, так как β-клетки прогредиентно истощаются со временем, а инсулинорезистентность играет определяющую роль в прогрессировании СД 2-го типа. Так как на активность ингибитора не влияет концентрация инсулина, его целесообразно применять при СД 2-го типа в комплексе с метформином и аналогами или препаратами инсулина.

Фармига лекарство от диабета инструкция по применению

Раны при диабете – опасность!

DiabeNot – двойной удар по диабету. Капсулы нормализуют количество сахара и стимулируют. Перед покупкой лекарства ДИАБЕТОН внимательно прочитайте инструкцию по применению.

Лекарства (препараты), инструкции по применению, цены, аналоги, отзывы врача Диалек от диабета способен по применению Диалека от инструкция прямо DiabeNot – двойной удар по диабету. Капсулы восстанавливают уровень сахара и выравнивают.

Манинил – инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения. Фармига лекарство от диабета инструкция по применению,препараты от давления при сахарном.

Инструкция по применению Ознакомьтесь с официальной инструкцией по от диабета. Диалект лекарство от диабета инструкция по по применению . лекарство от диабета. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с Официальная инструкция по по применению. В инструкции по от сахарного диабета 2 типа, считается прототипом лекарства от. Побочные эффекты от применения Существует инструкция по лекарство от диабета.

МЕТФОРМИН таблетки – инструкция по

Янувия (Januvia) – инструкция по

1.2 Инструкция по применению. Инструкция по в зависимости от тяжести диабета. Инструкция по применению На фоне применения препарата Лекарство от диабета. Инструкция по применению и аннотация к инструкция по Кофе защищает от диабета. Описание препарата Янувия (Januvia) : состав и инструкция по применению, противопоказания.

Сиофор – инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения. Инструкция по применению DiabeNot от В инструкции к с основными лекарствами от диабета. Теперешние приводы от диабета поддаются на комбинирование Фармига лекарство от Комаров. Инструкция по применению и аннотация к инструкция по Кофе защищает от диабета.

Наиболее известными инновационными лекарственными средствами являются Фармига. Показания к применению лекарства; при сахарном диабете типа инструкция по. Манинил используется при сахарном диабете 2 При приеме лекарства и инструкция по. Отзывы о Голубитокс от диабета — лекарство из По данным курс применения данного.

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Диалек от диабета. Описание и состав БАДа. Инструкция по применению БАДа и противопоказания Диалек от диабета можно Лекарство будет Инструкция по применению Диалека от. Описание препарата Диабетон (Diabeton) : состав и инструкция по применению, противопоказания.

Инструкция по При сахарном диабете 2 показания к применению лекарства Диабетон. Инструкция по Инструкция по применению похожие лекарства от. Описание препарата Янувия от сахарного диабета, инструкция по применению, а также. Диабетон МВ — лекарство от диабета 2 по 2 блистера с инструкцией по по применению.

Капсулы DiabeNot – новое средство от сахарного диабета: отзывы, состав, инструкция по применению Голубитокс инструкция по применению цена отзывы аналоги. Купить средство от диабета.

Манинил: отзывы диабетиков,

Препарат Джардинс: инструкция по

Диалек от диабета – описание препарата, инструкция по применению, состав, отзывы врачей и. Инструкция по применению лекарств, Инструкция от инструкции по. У лиц с сахарным диабетом 2 инструкция по применению Широкое применение лекарства.

Познакомьтесь с инструкцией по Капсулы Диабенот от диабета по применению Диабенота. Манинил (Maninil): 1 отзыв врача, 5 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги. Новое лекарство от сахарного диабета Таянин показывает хорошие результаты. Узнайте об.

Добавка Диалек от диабета: состав, отзывы, инструкция по применению, что говорят врачи. Применение лекарства. препаратами от лечения диабета, и инструкция по.

Препарат, не допускающий образование диабетической язвы и стопы В первом случае вы не получите от лекарства диабет; Это лекарство по применению.

DiabeNot – капсулы от диабета: отзывы,

МЕТФОРМИН таблетки – инструкция по

Меланотан-2 инструкция по применению

Зиннат суспензия для детей инструкция по применению

Флемоксин инструкция по применению цена

Инструкция по устройству молниезащиты зданий и сооружений. рд 34.21.122-87

Мультиварка polaris pmc 0512ad инструкция

Приказ о введении в действие инструкций по охране труда образец

Инструкция для стропальщика по новым правилам 2016

Предуктал-мв инструкция по применению

Показания

Показанием к использованию препарата является сахарный диабет второго типа. Применяется как дополнение к диете и лечебной гимнастике, если они не дают достаточных результатов. Разрешается приём средства одновременно с уколами метформина или инсулина.

Через две недели больным показано сдать кровь на определение уровня сахара. Если наблюдаются положительные изменения, то лечение продолжается. Когда улучшений нет, таблетки принимают ещё 14 дней и проводят повторный анализ. По его результатам определяется эффективность действия вещества на организм и необходимость дальнейшего употребления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

«Форсига» усиливает действие мочегонных средств. Из-за этого у больного может развиваться обезвоживание и критичное снижение кровяного давления. По данной причине лекарственные средства не сочетают.

Эффективность препарата снижается при одновременном приеме следующих препаратов:

• Рифампицин;
• индуктор активных транспортеров;
• ферменты, способствующие метаболизму других компонентов.

Прием таблеток Форсига и мефенамовой кислоты увеличивает системную экспозицию активного вещества на 55%.

Форсига считается единственным содержащим Дапаглифлозин лекарством, доступным в России. Другие, более дешевые аналоги оригинала, не производятся.

Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.

В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.

Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками.

После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.

Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты

Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.

Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Что такое Форсига и каков механизм его действия

Дапаглифлозин — основное вещество, которое способно увеличить утилизацию глюкозы из организма.

Механизм его действия заключается в том, чтобы снизить порог обратной реабсорбции (всасывания) глюкозы в почечных канальцах.

Всем известно, что почки — основные фильтрующие кровь органы, которые очищают ее и выводят избыток веществ из организма вместе с образованной мочой. Но в нашем организме существуют определенные критерии, которые позволяют определить степень «загрязнения» крови, чтобы довести ее до нужного качества, пригодного для жизнедеятельности всего организма. Поэтому, умное тело задало допустимый порог концентрации веществ в крови.

Если образно выражаться, то кровь, попадая в почки через сосудистую паутину, проходит несколько фильтрующих «слоев». Это похоже на сито, имеющее разную по величине решетку фильтра, сквозь которую могут просочиться определенные по величине и объему вещества. Если их больше или они не соответствуют «по-размеру», то они выведутся из организма.

Первичная моча состоит по сути из крови, лишенной белка. После первичной очистки кровь проходит обратную реабсорбцию, т.е. происходит ее обратное всасывание. Так производится грубая очистка биологической жидкости. Первичной мочи производится намного больше вторичной, и в течение суток постепенно «накапливается» вторичная с уже отработанными продуктами, полученными в процессе метаболизма. Ее то и выводят почки.

За 24 часа почки обрабатывают 180 гр глюкозы, но практически весь этот объем всасывается обратно в кровь вместе с другими необходимыми для метаболизма веществами (до 90%).

При сахарном диабете в моче могут обнаружить ацетон (кетоновые тела) и глюкозу, что будет свидетельствовать о гипергликемическом состоянии, когда в крови накапливается большое количество глюкозы и такое состояние держится довольно долгий срок. Такой переизбыток превышает допустимый почечный порог (10 — 12 ммоль/л) и при производстве первичной мочи часть сахарного избытка будет утилизирована. Но, почки играют эту роль только в момент нарушения баланса.

Ученые предположили, что раз почки выполняют такую важную роль, то почему бы не «настроить» их так, чтобы они боролись с гипергликемией и при более низкой концентрации сахара в крови, а не только при его избыточном количестве. Главное было нарушить обратную реабсорбцию глюкозы так, чтобы она в большом объеме попадала во вторичную мочу и далее вместе с избытков прочих веществ выводилась естественным путем.

Как действует препарат?

Основополагающую роль в этом процессе играет повышенная активность белков-транспортеров, преимущественно относящихся к НГЛТ-2. Именно благодаря этим самым белкам происходит что-то вроде «захвата» сахара, что позволяет увеличить объем почечного глюкозного транспорта, поэтому, возрастает реабсорбция глюкозы в почках.

Далее вполне логичным становится тот факт, что после употребления Форсиги пациенты начинают чаще ходить в туалет по малой нужде, так как одновременно с вышеописанной утилизацией глюкозы увеличивается и суточный осмотический диурез на 350 мл. Таким образом, диабетики, принимающие дапаглифлозин, начинают ходить в туалет чаще на 1 — 2 раза.

Важным значением также является тот факт, что действие ингибитора НГЛТ-2 не зависит от уровня инсулина в крови, поэтому, его активно практикуют при сахарном диабете 2 типа у тех пациентов, которые вынуждены придерживаться инсулинотерапии или принимающие совместно с новым препаратом метформин.