Инструкция по применению и аналоги препарата азитрал, показания и противопоказания

Особые указания

• В случае пропуска приема очередной дозы ее необходимо принять как можно быстрее. Последующие дозы принимаются с перерывом в 24 часа.
• Требуется соблюдать интервал в 2 часа при совместном использовании антацидов.
• Так же как при прохождении любой антибиотикотерапии, при лечении Азитралом существует риск присоединения суперинфекции (включая грибковую).
• При тонзиллите и фарингите, спровоцированном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора считаются пенициллины.
• После отмены терапии у некоторых людей могут сохраняться реакции гиперчувствительности. В связи с этим данной категории пациентов требуется специфическое лечение под тщательным врачебным надзором.
• Эффективность азитромицина с целью профилактики ревматической лихорадки не установлена.
• Азитромицин в дозировках, превышающих назначенные, может влиять на способность управлять автотранспортным средством или сложным оборудованием. 

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат действует как антибактериальное средство. Он активен по отношению к:

• Грамположительным коккам: Streptococcus pneumoniae, St. agalactiae, Staphylococcus aureus, St. pyogenes, стрептококки группы CF и G, St. viridans.
• Некоторым анаэробным микроорганизмам: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius.
• Грамотрицательным бактериям: Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, B. parapertussis, H. ducreyi, Neisseria gonorrhoeae.
• Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Не оказывает влияния на грамположительные бактерии, которые устойчивы к эритромицину.

Лекарство быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата – 37%. Максимальная концентрация достигается через 150 минут. Хорошо проникает в ткани урогенитального тракта, дыхательные пути, мягкие ткани и кожные покровы.

Содержание активного вещества в пораженных очагах выше, чем в здоровых тканях. Бактерицидная концентрация сохраняется на протяжении 5-7 суток после применения последней дозировки.

Выведение из плазмы проходит в две стадии: время полувыведения – 14-20 часов в промежутке от 8 до 24 часов и 41 час в промежутке от 1 до 3 дней. Это дает возможность использовать лекарство раз в сутки.

Около половины дозировки выводится в неизменном виде с желчью, а 6% – через почки. Применение во время приема пищи уменьшает максимальную концентрацию действующего вещества на 52%.

Фармакологическое действие

Препарат «Азитрал» является противомикробным лекарством. В его состав входит такой активный компонент, как азитромицин. Это лекарственное вещество входит в подгруппу азалидов, группу макролидов. Препарат представляет собой антибиотик, отличающийся широким спектром воздействия, который обладает ярко проявляющимся бактерицидным эффектом. В основании механизма его влияния лежит способность ко взаимодействию с рибосомной бактериальной 50S-субъединицей и подавлять белковый синтез, зависимый от РНК.

Благодаря ингибированию белкового синтеза бактерий средство замедляет их размножение и рост, а в большой дозировке повреждает мембрану клеток, из-за чего бактерии погибают. Инструкция по применению к «Азитралу» это подтверждает.

Чувствительностью к препарату отличаются грамотрицательные и грамположительные анаэробные и аэробные микроорганизмы, включая:

• аэробные грамположительные бактерии (помимо метициллинрезистентных и эритромицинрезистентных штаммов): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus);
• аэробные грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella parapertussis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori.

Помимо этого, чувствительны к влиянию препарата Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae. Эффективно средство и при инфекционных болезнях, которые вызваны штаммами Yersinia spp., Salmonella spp. и Shigella spp.

Резистентны к влиянию препарата такие штаммы, как Enterococcus faecalis. Чувствительны к действию активного компонента и следующие анаэробные бактерии: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Активен азитромицин по отношению к штаммам Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocitogenes, Chlamydia trachomatis, Ureaplusma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Mycobacteria avium complex.

После перорального приема препарат отлично абсорбируется в ЖКТ. Кульминация концентрации главного действующего вещества в плазме наблюдается через 2-3 часа после приема перорально. Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Азитралу» 500 мг?

Употребление пищи уменьшает скорость абсорбции лекарственного средства. Азитромицин особенно сильно концентрируется во всех биологических жидкостях и тканях организма человека. Препарат характеризуется низким уровнем связи с плазменными белками. Он накапливается в лейкоцитах и лизосомах с дальнейшим высвобождением, благодаря чему есть возможность использования средства короткими курсами.

Лекарство не воздействует на функциональную фагоцитовую активность. Концентрация главного компонента в очаге воспаления выше, чем она же в здоровых тканях. Концентрации равного веса в кровяной плазме достигаются через 5-7 дней лечения. Препарат характеризуется выведением из кровяной плазмы в две фазы: полувыведение первой фазы равно 14-20 часам, второй фазы – 41 часу. Если лечебный курс равен трем дням, то наивысшие концентрации активного вещества сохраняются на протяжении 5-7 дней после употребления последней дозы лекарства.

Метаболизм осуществляется в печени, образуются неактивные с фармакологической точки зрения метаболиты. В основном выводится с желчью, и лишь небольшое количество препарата – посредством почек.

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата могут быть следующими:

• ЦНС: повышенное возбуждение, головокружение, сонливость, головная боль, вертиго, парестезия, чрезмерная утомляемость.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, болезненные ощущения в животе, желтуха, холестаз, рвота, метеоризм, увеличение активности АСТ и АЛТ, а также уровня билирубина.
• Аллергия: кожная сыпь, крапивница, зуд.
• Сердечно-сосудистая система: болезненные ощущения в груди, сердцебиение.
• Мочеполовая система: нефрит, вагинальный кандидоз.
• Прочие: фотосенсибилизация, транзиторная нейтрофилия, эозинофилия, при инъекциях возможны бронхоспазм, воспаления и боли в месте введения.

В редких случаях возникает изменение цвета языка, шум в ушах, запор, обратимое нарушение слуха (вплоть до глухоты), псевдомембранозный колит, некроз печени, панкреатит, печеночная недостаточность, отек Квинке, анафилактический шок.

В детском возрасте возможны: головная боль, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тревожность, конъюнктивит, снижение аппетита, кандидомикоз слизистой рта, гастрит.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Чувствительны к Азитромицину:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
• Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
• Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л)  достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее  воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

Описание и состав

Главное действующее вещество – азитромицин. Он губительно действует, как на внеклеточных, так и на внутриклеточных возбудителей. К нему чувствительно большинство микроорганизмов: грамположительные и грамотрицательные бактерии, анаэробы, в том числе клостридии, хламидии, микоплазма, уреаплазма.

Микроорганизмы, которые устойчивы к эритромицину, устойчивы также к азитромицину. Устойчивость в азитромицину моет быть врожденной индивидуальной особенностью, а также приобретенной способностью в результате неправильного лечения. Полную резистентность к азитромицину проявляют Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. и некоторые типы стрептококков.

Препарат активен в отношении микробов, которые вырабатывают бета-лактамазу. Это дает ему преимущество перед средствами пенициллинового ряда.

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обнаруживается в тканях в высоких концентрациях. Это достигается благодаря его устойчивости к кислой среде желудка и способности хорошо проникать через липидную мембрану клеток.

Азитромицин оказывает действие в дыхательных путях, органах урогенитального тракта, коже, мягких тканях. Локализация мест высокой концентрации обуславливают показания к применению препарата. Максимальная концентрация достигается уже через 2-3 часа после приема.

Преимуществом азитромицина является его способность накапливаться в лизосомах, что дает возможность бороться с внутриклеточными возбудителями.

Важной особенностью азитромицина является то, что его концентрация в очаге инфекции значительно превышает количество вещества в здоровых тканях. Таким образом, чем сильнее воспалительный процесс, тем большую активность в очаге будет проявлять препарат

При этом, он сохраняется в тканях еще 5-7 дней после последнего приема.

Азитромицин проявляет одно из самых сильных бактерицидных действий среди всех макролидных антибиотиков. Кроме того, его период полувыведения имеет максимальную длительность. Это дает возможность проводить лечение короткими курсами и принимать препарат всего раз в сутки. Уже за 3 дня можно добиться нужного клинического эффекта.

Показания к использованию

Медицинское средство Азитрал, как правило, назначают при наличии инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые были спровоцированы бактериями, чувствительными к данному лекарственному препарату:

1. Бронхит, протекающий в острой и хронической форме, бактериальная не госпитальная пневмония.
2. Инфекции ЛОР — органов – средний отит невыясненной этиологии, фарингит, трахеит, синусит, тонзиллит, ангина.
3. Кожные инфекции – импетиго, рожистое воспаление, дерматозы, вызванные вторичной инфекцией.
4. Уретрит, простатит, салпингит (воспаление маточных труб), цервиковагинит (воспалительные процессы, происходящие в шейке матки).
5. Инфекционные болезни мочеполовой системы.
6. Для лечения дифтерии, сальмонеллеза, шигеллеза.
7. В комплексном лечении язвы желудка, которое имеет бактериальное происхождение.
8. Препарат успешно применяется для лечения инфекций ротовой полости.
9. Для излечения от уреоплазмоза, микоплазмоза и хламидиоза.

Фармакологические свойства

Перед назначением препарата специалистам необходимо учитывать особенности действия средства.

Фармакологическая группа

Препарат входит в группу макролидов, производных азолидов. Данные вещества являются антибиотиками широкого спектра действия, способными развивать бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

При приеме препарата происходит воздействие на рибосомы бактерий, в результате чего нарушается их дальнейшее размножение. Необходимо отметить, что Азитрал способен уничтожать хламидии и микоплазмы, а также бактерии, которые стали устойчивыми к действию антибиотиков пенициллинового ряда. Это достигается благодаря особенностям механизма действия.

Средство, попадая внутрь клетки, кумулируется в лизосомах, что особенно важно при воздействии на внутриклеточные микроорганизмы

Фармакокинетика

Препарат отличается способностью быстро всасываться из желудочно-кишечного тракта. Он устойчив в кислой среде желудка. При попадании в кровь происходит связывание действующего компонента с белками плазмы крови. Максимальную концентрацию средства можно обнаружить спустя 2-3 часа с момента приема первой дозировки. Средний процент биодоступности не превышает 37.

Необходимо отметить, что концентрация препарата будет выше в тех тканях, где сосредоточена инфекция. Сохранение нужного количества вещества, необходимого для того, чтобы развивался бактерицидный эффект, продолжается в течение 7 дней от момента приема последней капсулы. Это следует учитывать, так как употребление средства проводится коротким курсом, средняя продолжительность которого равна 3-5 дням.

Средний период полувыведения равен 40 часам, поэтому, для достижения терапевтического эффекта, достаточно однократного употребления.

Выведение происходит в форме неактивных метаболитов через гепатобилиарную и мочевыводящую системы. Пища будет влиять на фармакокинетические свойства.

АЗИТРАЛ

Антибиотик группы макролидов – азалид

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул – белый порошок.

1 капс.
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин)	250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.

6 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.6 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.6 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

6 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул – белый порошок.

1 капс.
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин)	500 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.

3 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.3 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.3 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

3 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

— скарлатина;

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит);

— болезнь Лайма (боррелиоз) – для лечения начальной стадии (erythema migrans);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Дозировка

Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путейвзрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканейвзрослым назначают 1 г в 1-й день в 1 прием; далее – по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день – 10 мг/кг, затем в течение 3 дней – по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза определяется из расчета 30 мг/кг). При лечении erythema migrans доза составляет 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница.

Беременность и лактация

При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности.

При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Азитрал или Азитромицин (Сумамед)

Препараты относятся к одной и той же фармакологической группе — макролиды. Активным веществом Азитрала, Азитромицина и Сумамеда выступает Азитромицин. Антибиотик Азитрал выпускают только в форме капсул, в то время как Азитромицин имеет более разнообразные формы выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Сумамед дополнительно производят в виде таблеток диспергируемых. Он является оригинальным препаратом. Препараты назначает врач!

Страна-производитель Азитрала — Индия. Азитромицин производят несколько стран: Россия, Испания, Индия, Македония. Сумамед выпускает Хорватия. Сумамед дороже обоих препаратов. По стоимости Азитрал дороже, чем Азитромицин. В аптеках Азитромицин стоит от 46 руб.

Азитрал или Азитромицин. Фото: vetinpharm.com

Инструкция по применению Азитрала (Способ и дозировка)

Азитрал принимают внутрь 1 раз в сутки, за 1 час до приема пищи.

При ЛОР-патологии и инфекциях дыхательных путей назначают 500 мг/сут. Лечение проводится 3 дня. Детям с 12 лет при весе более 45 кг назначается 10 мг/кг веса 1 раз/сут 3 дня.

При инфекциях кожи: в первый день 1 г, со 2-го дня 500 мг. Курсом 5 дней.

При уретрите, простатите или цервиците: 1 г 1 раз.

При боррелиозе: 1 г в 1-й день в последующем — 500 мг до 5 дней. Лечение боррелиоза в начальной стадии у детей — 20 мг/кг 1-й день,со 2-го дня по 10 мг/кг. Курс лечения 5 дней.

При язвенной болезни при наличии Helicobacter pylori в составе комбинированного лечения назначают по 1 г/сут 3 дня.

При умеренном нарушении функции почек коррекция дозы не проводится.

Инструкция по применению Азитрала содержит предупреждение о том, что при наличии заболеваний, передающихся половым путем, лечение проводится обоим партнерам.

Побочные действия

Со стороны сердечнососудистой системы побочными действиями являются боли в грудной клетки и усиленное сердцебиение.

Нарушения в работе нервной системы, спровоцированные приемом Азитрала, могут быть следующими: головная боль, сонливость, головокружение. Кроме того, у детей могут появиться тревожность, гиперкинезия, нарушения сна, невроз.

Нежелательными реакциями со стороны мочеполовой системы являются нефрит и вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: отек Квинке, сыпь, фотосенсибилизация.

Прочие побочные реакции: повышенная утомляемость, а у детей: зуд, конъюнктивит, крапивница.

Противопоказания

• Применение у беременных женщин;
• Назначение в форме капсул пациентам с лактазной недостаточностью;
• Повышенная чувствительность к Азитралу или его компонентов;
• Назначение в форме капсул пациентам с нарушениями всасывания углеводов;
• Применение у кормящих матерей;
• Применение у пациентов детского возраста младше 16-ти лет;
• Наличие любых заболеваний почек в тяжелой степени у пациентов;
• Наличие любых заболеваний печени в тяжелой форме у пациентов;
• Индивидуальная непереносимость Азитрала или его компонентов;
• Наличие брадикардии в тяжелой степени у пациентов;
• Наличие аритмии любого происхождения у пациентов;
• Наличие функциональной недостаточности нормальной деятельности сердечной мышцы у пациентов;
• Наличие выраженных нарушений баланса электролитов у пациентов;
• Одновременное применение с Дигидроэрготамином;
• Одновременное применение Азитрала с Гепарином;
• Одновременное применение с Эрготамином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы азалидов (макролидных антибиотиков). Действующее вещество имеет широкий спектр антимикробного действия. Азитромицин связывается с 50S рибосомной субъединицей, подавляя биосинтез белков микроорганизма. В случае создания высоких концентраций в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Отличается активностью в отношении следующих грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus spp. (группы а/в/с/g), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes. Также препарат эффективен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробных микроорганизмов (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) и Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis.

Грамположительные аэробы способны развивать устойчивость к азитромицину. Изначально устойчивыми являются грамположительные аэробы , анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта благодаря липофильности и устойчивости в кислой среде. После внутреннего приема 500 мг азитромицина время достижения его максимальной концентрации в плазме крови (C_max) составляет от 2,5 до 2,96 ч, а сама концентрация оценивается в 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина – 37%.

Действующее вещество Азитрала хорошо проникает в ткани и органы урогенитального тракта (например, в предстательную железу), дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. Повышенное содержание в тканях (превышает показатели в плазме крови в 10–50 раз) и достаточно длительный период полувыведения объясняются низким связыванием вещества с белками плазмы крови и его проникновением в эукариотические клетки с накоплением в окружающей лизосомы среде с низким показателем pH. Вследствие этого азитромицин характеризуется большим кажущимся объемом распределения (31,1 л/кг) с высоким плазменным клиренсом

Преимущественное накапливание азитромицина в лизосомах особенно важно для борьбы с внутриклеточными возбудителями. Фагоциты доставляют азитромицин к участкам локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека

Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки

В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека. Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки.

Прием пищи влияет на фармакокинетику (зависит от лекарственной формы препарата): при использовании капсул максимальная плазменная концентрация уменьшается на 52%, а показатель площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) – на 43%. У пожилых мужчин (возраст от 65 до 85 лет) фармакокинетические характеристики не изменяются, а у женщин С_mах возрастает на 30–50%.