Азитромицин

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Дозировка, форма выпуска, производители и упаковка

Азитромицин выпускается в виде таблеток, в том числе растворимых, или капсул по 125, 250 и 500 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензии для детей из расчета 100 или 200 мг (форте) на 5 мл.

Таблетки и капсулы обычно укладывают в полимерные ячейковые контурные и блистерные упаковки или стеклянные банки по 2, 3, 6, 10 штук, вложенные в картонные пачки.

Порошок для суспензий упаковывают в бутылочки темного стекла с риской для правильного добавления жидкости и вкладывают в картонные коробки. В комплекте всегда идет или мерная ложка, или мерный шприц для точного дозирования.

Для уколов в стеклянных флаконах выпускается лиофилизат (порошок), из которого готовят инфузионный раствор непосредственно перед применением, поскольку Азитромицин, как и большинство других антибиотиков, в водном растворе быстро инактивируется. По той же причине не производят сироп Азитромицина.

Глазные капли выпускает единственный производитель – французская компания «Лаборатуар Теа» – в виде масляного раствора, запатентованного под торговым названием «Азидроп». Упакованы капли в пластиковые тюбик-капельницы по 6 штук в картонной упаковке.

В виде мази и других наружных форм препарат не применяется.

В таблице представлены основные производители Азитромицина с указанием стран, торговых названий, форм и дозировок.

Отличаются дженерики между собой составом вспомогательных ингредиентов и качеством субстанции (действующего вещества). Для Сумамеда используется сырье, производимое в Хорватии. Другие производители используют субстанции из Китая, Индии, Испании и России.

Качество воспроизведенных препаратов не уступает оригинальному, однако некоторые врачи предпочитают именно Сумамед всем остальным азитромицинам.

Побочные действия

• кандидоз ротовой полости и гениталий,
• лейкопения, нейтропения, эозинофилия, очень редко — падение уровня тромбоцитов, гемолитическая анемия,
• падение аппетита вплоть до анорексии,
• аллергии (анафилаксия, отек Квинке, кожные сыпи), отслойка эпидермиса, зуд, сухость кожи,
• неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
• сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
• нечасто — носовые кровотечения, одышка,
• со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
• опорно-двигательные расстройства: мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
• мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
• нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
• в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Аналоги

Азитромицин — антибиотик, охватывающий широкий спектр функциональных нарушений в организме. Поэтому не существует абсолютных аналогов препарата, но подобным лекарственным действием обладают следующие медикаментозные средства:

• Азитрал;
• Азитрокс;
• Азивок;
• Азитрокс;
• Веро-Азитромецин;
• ЗИ-Фактор;
• Зитролид;
• Зитроцин;
• Сумамед;
• Сумазид;
• Сумамецин;
• Тремак-Сановель;
• Экомед.

Фото: Аналоги Азитромицина

Вышеперечисленные средства являются аналогами Азитромицина по действующему веществу. Также существует ряд аналогов препарата по терапевтическому действию на организм пациента.

Лекарственное взаимодействие

Азитромицин, как и любой другой медикамент, требует внимательного отношения к лекарственному взаимодействию:

• препараты, содержащие алюминий, магний, спирт, а также еда, могут снижать концентрацию действующего вещества;
• совместный прием этого антибиотика и Варфарина может усиливать антикоагуляционный эффект, поэтому от пациента требуется внимательное отношение и контроль за протромбиновым временем;
• применение Дигоксина способствует увеличению его концентрации;
• применение Эрготамина, Дигидроэрготамина ведет к усилению токсического эффекта;
• Триазолам снижает клиренс, за счет чего увеличивается его фармакологическое воздействие на организм;
• Азитромицин способен замедлять процессы выведения, количество содержащегося в плазме Циклосерина, антикоагулянтов непрямого типа, Метилпреднизолона, Фелодипина, а также ряда лекасрвтенных средств, имеющих микросомальное окисление (вальпроевая кислота, карбамазепин, циклоспорин, теофиллин и другие);
• одновременный прием Линкозаминов понижает эффективность лекарства, а тетрациклинов и Хлорамфеникола – увеличивает;
• препарат не совмещается с гепарином.

Описание и состав

Главное действующее вещество – азитромицин. Он губительно действует, как на внеклеточных, так и на внутриклеточных возбудителей. К нему чувствительно большинство микроорганизмов: грамположительные и грамотрицательные бактерии, анаэробы, в том числе клостридии, хламидии, микоплазма, уреаплазма.

Микроорганизмы, которые устойчивы к эритромицину, устойчивы также к азитромицину. Устойчивость в азитромицину моет быть врожденной индивидуальной особенностью, а также приобретенной способностью в результате неправильного лечения. Полную резистентность к азитромицину проявляют Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. и некоторые типы стрептококков.

Препарат активен в отношении микробов, которые вырабатывают бета-лактамазу. Это дает ему преимущество перед средствами пенициллинового ряда.

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обнаруживается в тканях в высоких концентрациях. Это достигается благодаря его устойчивости к кислой среде желудка и способности хорошо проникать через липидную мембрану клеток.

Азитромицин оказывает действие в дыхательных путях, органах урогенитального тракта, коже, мягких тканях. Локализация мест высокой концентрации обуславливают показания к применению препарата. Максимальная концентрация достигается уже через 2-3 часа после приема.

Преимуществом азитромицина является его способность накапливаться в лизосомах, что дает возможность бороться с внутриклеточными возбудителями.

Важной особенностью азитромицина является то, что его концентрация в очаге инфекции значительно превышает количество вещества в здоровых тканях. Таким образом, чем сильнее воспалительный процесс, тем большую активность в очаге будет проявлять препарат

При этом, он сохраняется в тканях еще 5-7 дней после последнего приема.

Азитромицин проявляет одно из самых сильных бактерицидных действий среди всех макролидных антибиотиков. Кроме того, его период полувыведения имеет максимальную длительность. Это дает возможность проводить лечение короткими курсами и принимать препарат всего раз в сутки. Уже за 3 дня можно добиться нужного клинического эффекта.

Аналоги

Вместо Азитромицина можно применять следующие медикаменты:

1. Сумамед представляет собой оригинальный лекарственный препарат, содержащий в качестве действующего компонента азитромицин. В продаже он бывает в виде порошка для приготовления суспензии, лиофилизата из которого делают раствор для внутривенных инфузий, капсулах, диспергируемых (растворимых) и обычных таблеток. Антибиотик может применяться для лечения детей старше полугода, женщин, ожидающих ребенка. На время антибиотикотерапии следует прервать естественное вскармливание.
2. Суматролид Солюшн Таблетс — отечественный препарат, который является полным аналогом Азитромицина. Производится он в растворимых таблетках, которые можно прописывать при инфекциях вызванных чувствительными к антибиотику возбудителями пациентам старше 6 месяцев. По показаниям противомикробный препарат может применяться во время вынашивания плода. Лекарственное средство несовместимо с грудным вскармливанием.
3. Хемомицин содержит в качестве активного компонента азитромицин. Производится он в таблетках, капсулах, порошке для приготовления детской суспензии, лиофилизате для изготовления раствора для внутривенного вливания. Антибиотик-макролид может применяться у детей старше 6 месяцев, женщин в положении. Во время лечения Хемомицином нужно отказаться от кормления грудью.
4. Макропен является заменителем Азитромицина по терапевтической группе. Выпускается лекарство в таблетках и гранулах при добавлении воды, к которым получается суспензия для приема внутрь. Лекарство можно принимать пациентам всех возрастных групп. Антибиотик разрешено пить женщинам, ожидающим ребенка. Во время курса антибиотика следует воздержаться от грудного вскармливания.

Фармакологические особенности

Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.

Дополнительно, в таком состоянии бактерии теряют резистентность к воздействию клеток и антител иммунной системы. При очень высоких концентрациях азитромицин также проявляет бактерицидное действие. Данный антибиотик эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими возбудителями:

• стафилококками;
• стрептококками;
• микоплазмами;
• микобактериями;
• анаэробами;
• гемофильной палочкой;
• легионеллой;
• хламидиями;
• уреаплазмами;
• спирохетами;
• нейсериями.

Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них — Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.

В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».

https://youtube.com/watch?v=8GqEJs5NPJw

Форма выпуска и состав

Количество компонентов различается в зависимости от вида препарата. Лекарство производится в капсулированной, порошковой и таблетированной форме. Азитромицин в рецепте на латинском называется Azithromycin. Это не должно вводить пациента в заблуждение или вызывать сомнения в компетентности доктора, так как наименование на латыни считается общепринятым и используется в аннотации. Медикамент содержит такие вещества:

• азитромицина дигидрат;
• калия полакрилин;
• крахмал;
• кремния диоксид;
• стеарат магния;
• макрогол 4000;
• кроскармеллоза натрия;
• гипромеллоза;
• молочный сахар;
• добавки Е 172, Е 171.

Азитромицин в капсулах содержит стеарат магния, химическое соединение лактозы и 500 (или 250) мг активного компонента — азитромицина. Вещества, входящие в состав порошка:

• азитромицина дигидрат;
• искусственные ароматизаторы;
• сахарозаменитель;
• безводный карбонат натрия;
• пищевой краситель Е 124;
• тартразин;
• стеарат кальция;
• консервант Е 211;
• диоксид кремния;
• стабилизатор Е 415.

Механизм действия препарата следующий: активное вещество связывается с частицами 50S и подавляет образование белковых молекул в клетках бактерий. В результате микроорганизмы становятся нежизнеспособными и погибают.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети с массой тела более 45 кг.

Азитромицин необходимо применять по 1:00 до или 2:00 после еды, так как одновременный прием с пищей нарушает его всасывания. Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотать, не разжевывая.

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): общая доза составляет 1500 мг, 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При мигрирующей эритеме: общая доза азитромицина — 3 г, взрослым — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1 г, затем — по 500 мг со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный уретрит / цервицит): 1 г однократно; курсовая доза — 1 г.

При акне вульгарис: рекомендуемая общая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня назначать по 500 мг 1 раз в сутки, последующие 9 недель — по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю таблетку применять через 7 дней после первого приема таблетки, а 8 последующих доз следует принимать с интервалами в 7 дней.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes . Пациенты с нарушениями функции почек

Пациенты с нарушениями функции почек.

Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл / мин) можно использовать то же самое дозировки, и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации

Пациенты с нарушениями функции печени.

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводили.

Краткое описание лекарства

Азитромицин относят к группе макролидов. Препарат отличается воздействием на большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий. К нему устойчивы микроорганизмы, резистентные к эритромицину. Характерной особенностью средства является его способность концентрироваться в пораженных тканях и там воздействовать на патогенные микробы. Азитромицин выпускается в капсулах, содержащих одноименное действующее вещество, а также вспомогательные ингредиенты.

Азитромицин применяется для уничтожения вирулентных микроорганизмов и устранения симптомов воспаления. Он представляет собой белый порошок, запаянный в растворимую капсулу по 250 или 500 мг. Также средство выпускается в таблетках или сиропе. Таблетка содержит 125 мг активного ингредиента. Азитромицин быстро адсорбируется в желудочном тракте, поскольку обладает устойчивостью к кислой среде. Максимальная концентрация лекарства наблюдается через 2,5-3 часа после приема.

Данный антибиотик отличается высокой проницательной способностью. После приема внутрь его можно обнаружить в дыхательных путях, мочеполовой системе, коже, мышечных тканях. Поэтому Азитромицин назначают для лечения патологий ЛОР-органов, мочевыделительной системы, кожных болезнях. После приема Азитромицин продолжает свое действие 5-7 дней, поэтому врачи назначают его коротким курсом, поскольку после последнего применения лекарство еще неделю способно уничтожать инфекцию. Выведение лекарства проходит в диапазоне 20-72 часа, поэтому пьют его раз в сутки.