Нестероидные противовоспалительные средства при остеохондрозе: польза и вред

Формы выпуска НПВП

Лечение может включать применение разнообразных форм препаратов. Нестероидные медикаменты производятся в форме таблеток, инъекций, мазей, гелей и ректальных свечей. Необходимо более подробно рассмотреть каждый вариант выпуска этой группы лекарственных средств.

Разные формы выпуска препарата Диклофенак

Таблица: преимущества и недостатки разных форм выпуска НПВС:

Форма выпуска	Преимущества	Недостатки	Примеры препаратов
Таблетки	Эффективность, быстрое комплексное действие.	Побочные эффекты в виде язв ЖКТ, необходимость дополнительного приема антисекреторных средств.	Нимесулид, Диклофенак, Индометацин
Инъекции	Быстрое достижение эффекта	Наличие системных побочных эффектов (образование язв ЖКТ также возможно). Иногда наблюдается раздражения по месту введения.	Мелоксикам, Диклофенак, Кетопрофен, Лорноксикам
Мази, крема, гели	Легкость в использовании, достаточно быстрый эффект, отсутствие системных побочных реакций, можно сочетать с другими наружными средствами, например, хороший результат дает троксевазин для лечения воспаления суставов	Активность препарата несколько ниже	Найз, Диклофенак, Индометацин, Финалгель, Кетопрофен
Ректальные свечи	Максимальное всасывание действующих веществ (высокая биодоступность), возможность назначения детям.	Ограничение применения при патологиях кишечника (геморрой, полипоз, анальные трещины)	Кетопрофен, Ибупрофен, Индометацин, Диклофенак

Какие бывают НПВП

Лекарства, направленные на снижение интенсивности воспалительных процессов, включают в схему лечения таких болезней:

• ревматоидный артрит;
• деформирующий артроз;
• дистрофия межпозвоночных дисков;
• нарушение пуринового обмена;
• ревматизм;
• позвоночные грыжи;
• заболевания невралгического плана;
• колики в почках и желчном пузыре;
• воспаления скелетных мышц;
• травмы;
• растяжения;
• заболевания сердца;
• заболевания гинекологического характера.

Используют НПВП при разных заболеваниях костей, суставов

Строгий запрет на прием НПВП накладывают при следующих болезнях:

• язва;
• проблемы со свертываемостью крови;
• аллергические реакции;
• проблемы с почками;
• болезни сердца и сосудов;
• варикозное расширение вен;
• аутоимунные болезни.

Противопоказания к приему НПВП

Также прием этих препаратов запрещен во время вынашивания ребенка и при кормлении грудью.

Как это работает

Непрофессиональные больные и прочие далёкие от клинической медицины существа вроде фармакологов склонны считать НПВП тупо обезболивалками, работающими в стиле синей изоленты: заклеил, вроде всё и нормально, но есть предчувствие, что рано или поздно может что-то полететь. Вполне справедливо для тех случаев, когда ты понятия не имеешь, что же у тебя реально болит, и просто жрёшь первые попавшиеся колёса «от боли»; совершенно несправедливо тогда, когда основным вообще возможным воздействием на болезнь является противовоспалительное, болеутоляющее же становится просто вишенкой на торте — мы, в общем-то, и не хотели лишать вас боли, так уж получилось. Это всевозможные артриты, повреждения мягких тканей, заболевания соединительной ткани и прочие ништяки, когда кроме снятия воспаления особо ничего и не сделаешь, но это вот снятие и является отличным лечением.

Поскольку, так или иначе, все, даже самые избирательные из избирательнейших НПВП, хоть как-то ингибируют первую изоформу ЦОГ, то антиагрегантное действие и сопутствующие развлечения проявляют все из них. Но у аспирина прикол особый — он является необратимым ингибитором (остальные обратимые), тем самым сохраняя своё кроточиво-разжижающее действие на протяжении до недели.

Как уже было упомянуто выше, механизм действия всех НПВС упирается в нарушение работы фермента циклооксигеназы (ЦОГ), которая помогает синтезировать простагландины. Тип ЦОГ-1 даёт нам, так сказать, «хорошие» ПГ, которые защищают желудок (командуют кровоснабжением в слизистой оболочке, её восстановлением, функциями местных иммунных клеток, выделением слизи, бикарбонатов и соляной кислоты), второй тип не то чтобы плохой, но он делает ПГ-воспалительные медиаторы, причиняющие нам боль и страдания своим грязным пособничеством в развитии воспаления.

НПВП старой школы (салицилаты и др.) действуют неразборчиво, блокируя работу обеих ЦОГ, что одновременно приводит и к снятию воспаления (лайк), и к снятию защиты с желудка (дизлайк) — последнее приводит к обострению гастритов, эрозий и язв

Тут важно обратить внимание на одну незамысловатую вещь: аспирин и Ко это не напалм, выжигающий слизистую желудка напрямую, а бульдозер, случайно и опосредованно задевающий невинную первую циклооксигеназу. То есть, нам совсем-совсем без разницы в каком виде НПВС окажется в организме: инъекционно или мазью или в таблетке или в таблетке с нанооболочкой — аспирин всё равно будет действовать на ЦОГ-1 и вызывать ульцерогенный эффект, проникая с кровью в твой мешок для переваривания пищи. Да, ему совсем не обязательно упасть в желудок изо рта, чтобы обострить там язву

Следующее следствие: нет смысла покупать дорогие формы банальной ацетилсалициловой кислоты с кишечнорастворимыми оболочками в надежде, что минуя желудок он останется к нему равнодушным. Увы. Самая дешёвая ацетилсалициловая кислота ничем не хуже дорогой и модной.

Да, ему совсем не обязательно упасть в желудок изо рта, чтобы обострить там язву. Следующее следствие: нет смысла покупать дорогие формы банальной ацетилсалициловой кислоты с кишечнорастворимыми оболочками в надежде, что минуя желудок он останется к нему равнодушным. Увы. Самая дешёвая ацетилсалициловая кислота ничем не хуже дорогой и модной.

Отдельно хочется упомянуть, что почему-то среди анальгетиков и противовоспалительных не встречается широко известных фуфломицинов, БАДов, гомеопатии и прочей шелупони. Странно, правда? Да, есть парочка устаревших веществ, но фуфломицинами они никогда не были и не будут. Хм, может просто дело в том, что если человеку с болью дать что-то неэффективное, то он быстро это заподозрит что-то неладное?
Бред какой-то, скорее всего, древние гомеопатические знания не занимаются какими-то там плебейскими воспалениями, а лечат весь организм сразу, лол.

Описание нестероидных противовоспалительных препаратов

Мовалис

Является лидером среди нестероидных противовоспалительных препаратов, имеющий продолжительное время действия и разрешенный к продолжительному использованию.

Обладает выраженным противовоспалительным воздействием, что дает возможность его использовать при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе. Защищает хрящевую ткань, не лишен жаропонижающих и обезболивающих свойств. Используется при головной и зубной боли.

Определение доз, вариантов приема (свечи, инъекции, таблетки) зависит от вида и тяжести недуга.

Целекоксиб

Ингибитор ЦОГ-2, который имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. При использовании в терапевтических дозах отрицательного действия на слизистую ЖКТ почти не оказывает, так как к ЦОГ-1 обладает довольно низкой степенью родства, соответственно, не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов.

Индометацин

Относится к самым эффективным препаратам негормонального воздействия. При артрите он снижает отечность суставов, снимает боль и имеет сильное противовоспалительное воздействие. При использовании медицинского средства нужно быть аккуратным, поскольку оно имеет большой список побочных явлений. В фармакологии препарат изготавливается под названиями Индовис ЕС, Индовазин, Индоколлир, Индотард, Метиндол.

Ибупрофен

Объединяет в себе возможность эффективно снижать боль и температуру, относительную безопасность, потому лекарственные средства на его основе можно купить без рецепта. Ибупрофен в роли жаропонижающего препарата используется, в том числе и для новорожденных.

В качестве противовоспалительного препарата он используется не настолько часто, однако лекарство очень популярно и в ревматологии: его используют для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и иных болезней суставов.

К наиболее популярным названиям относятся Нурофен, Ибупром, МИГ 400 и200.

Диклофенак

Форма изготовления – капсулы, таблетки, гель, суппозитории, раствор для инъекций. В данном препарате для лечения суставов отлично сочетаются как высокий противовоспалительный эффект, так и высокая противоболевая активность.

Изготавливается под названиями Наклофен, Вольтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и т.д.

Хондропротекторы – альтернативные препараты

Очень часто для лечения суставов используют хондропротекторы. Люди часто не понимают отличия между хондропротекторами и НПВС. Последние быстро удаляют болевые ощущения, но в тоже время имеют множество побочных явлений. А хондропротекторы защищают ткань хрящей, но употреблять их необходимо курсами. В составе наиболее эффективных хондропротекторов находятся два вещества – хондроитин и глюкозамин.

Противовоспалительные нестероидные препараты являются отличными помощниками во время лечения многих заболеваний. Но нужно не забывать, что они лишь убирают негативно воздействующие симптомы на самочувствие, лечение непосредственно болезней производится другими способами и препаратами.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Отличие НПВС от хондропротекторов

В связи с большой потребностью в терапии артритов-артрозов НПВС необходимо отличать два типа препаратов, купирующих боль в этом случае: хондропротекторы и нестероидные средства группы противовоспалительных препаратов.

Основное различие в купировании болевого синдрома – быстрота его снятия. НПВС снимают боль сразу, но эффект – кратковременный и при длительном приеме препаратов возникает масса негативных побочных эффектов, в их числе – дополнительное разрушение хрящевой ткани.

Хондропротекторы действуют медленно, обладают кумулятивным эффектом, но при этом защищают хрящ от деформации, восстанавливают хондроициты за счет хондроитина и глюкозамина.

Иными словами, при артритах и артрозах с болевым синдромом препараты не взаимозаменяют, а дополняют друг друга в комплексной терапии. НПВС – быстро снимают боль, дают возможность сконцентрировать активные вещества хондропротекторам для восстановления хрящевой ткани. А после проявления кумулятивного хондропротекторного эффекта необходимость в НПВС отпадает.

Классификация НПВП

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов производится по химической структуре, выраженности и механизму действия.

В списках указаны действующие вещества.

По химической структуре:

Кислотные производные:

• Салицилаты – ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
• Фенилуксусные производные — ацеклофенак, диклофенак.
• Индолуксусные производные — индометацин, сулиндак, этодолак.
• Пропионовые производные: ибупрофен, декскетопрофен, кетопрофен, напроксен, тиапрофеновая кислота, флурбипрофен.
• Пиразолидины: метамизол натрия, фенилбутазон.
• Оксикамы: лорноксикам, мелоксикам, пироксикам, теноксикам.

Некислотные производные:

• Алканоны: набуметон
• Производные сульфонамида: нимесулид, рофекоксиб, целекоксиб.

По выраженности действия

Расположение действующих веществ в зависимости от выраженности противовоспалительной активности (от максимально сильных до наименее активных веществ):

1. Индометацин (Indomethacinum)
2. Флурбипрофен (Flurbiprophenum)
3. Диклофенак натрия (Sodium diclofenac)
4. Пироксикам (Piroxicamum)
5. Кетопрофен (Ketoprophenum)
6. Напроксен (Naproxenum)
7. Ибупрофен (Ibuprophenum)
8. Аминофеназон (Aminophenazonum). Устар. название — Амидопирин
9. Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum).

Расположение действующих веществ в зависимости от выраженности обезболивающего (анальгезирующего) эффекта (от максимально сильных до наименее активных в этом плане веществ):

1. Кеторолак (Ketorolacum) – «Кеторолак», «Кетанов»,
2. Кетопрофен (Ketoprophenum)
3. Диклофенак натрия (Sodium diclofenac)
4. Индометацин (Indomethacinum)
5. Флурбипрофен (Flurbiprophenum)
6. Аминофеназон (Aminophenazonum)
7. Пироксикам (Piroxicamum)
8. Напроксен (Naproxenum)
9. Ибупрофен (Ibuprophenum)
10. Аспирин (Acidum acetylsalicylicum).

По селективности к различным ЦОГ

В зависимости от выраженности и целенаправленности действия, НПВС можно разделить на 3 основные группы:

1. Неселективные ингибиторы по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – традиционные и наиболее распространенные противовоспалительные средства, которые обладают высокой активностью по всем направлениям, свойственным для НПВС. Сюда входят лекарства на основе следующих веществ — амтолметин гуацил, ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кеторолак, кетопрофен, напроксен, сулиндак, этодолак.

2. Селективные ингибиторы к ЦОГ-2 с умеренным воздействием на ЦОГ-1. Сюда входят лекарства на основе следующих веществ — лорноксикам, мелоксикам, набуметон, нимесулид, теноксикам.

3. Высокоселективные ингибиторы по отношению к ЦОГ-2, которые почти не оказывают влияние на ЦОГ-1. Сюда входят лекарства на основе следующих веществ — парекоксиб, рофекоксиб, целекоксиб, эторикоксиб.

Собственно, коксибы были разработаны для акцентированного применения НПВП, чтобы минимизировать побочные эффекты от противовоспалительных средств. Применение коксибов исключает кровотечения в ЖКТ, развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Наиболее известные коксибы — Валдекоксиб, Лумиракоксиб, Парекоксиб, Рофекоксиб, Фирококсиб, Целекоксиб, Эторикоксиб.

Нового поколения

Не секрет, что старые НПВС имеют большое количество побочных эффектов, при этом они оказывают недостаточно сильный противовоспалительный эффект. Условно это можно объяснить так, что препараты угнетают 2 вида ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, первый отвечает за защиту организма, а второй за воспалительный процесс.

Таким образом, при длительном приеме НПВС старого поколения у пациентов происходили нарушения в желудке, так как разрушался его защитный слой. Как следствие появлялись язвы и другие проблемы с ЖКТ.

Как оказалось, вполне реально уменьшить побочные эффекты, и при этом повысить эффективность средства, если разработать средство, которое будет подавлять ЦОГ-2, практически не затрагивая ферменты ЦОГ-1. В последние годы были разработаны НПВС препараты нового поколения, которые именно так и действуют. Ниже рассмотрим самые популярные новые средства.

Это одно из самых популярных нестероидных противовоспалительных средств нового поколения. Производят его в Германии и Испании, а выпускают в виде таблеток, мази, раствора для инъекций и суппозиториев. Мовалис очень хорошо обезболивает, снимает высокую температуру и воспаление, при этом имеет малое количество противопоказаний.

Принимают Мовалис при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, в частности при различных артритах и артрозах, при подагрических приступах, при болезни Бехтерева, при сильных болях в суставах. Большим плюсом этого средства является возможность принимать его длительное время под контролем врача, что как раз необходимо при тяжелых суставных патологиях.

Мовалис очень удобен в применении, нужно пить всего одну таблетку в день, так как препарат действует достаточно долго. Стоимость упаковки с 20 таблетками средства составляет примерно 600 рублей.

Еще одно популярно средство нового поколения – Нимесулид. Его активно применяют при различных заболеваниях, в частности при патологиях опорно-двигательного аппарата. Большим плюсом этого средства является то, что оно не только снимает воспаление, жар и боль, но еще и обезвреживает ферменты, которые разрушают хрящевую ткань.

Таблетки Нимесулида стоят не дорого, за 20 шт придется заплатить не более 40 рублей. Также существуют аналоги, например Найз. Это средство можно приобрести в виде таблеток, геля для наружного применения, порошка для суспензии. За 20 шт таблеток Найз и за 20 грамм геля придется заплатить около 200 рублей.

Этот препарат особенно эффективен при сильных болевых ощущениях, его часто назначают при неуточненных болях, а также при суставных болях, например, при подагре, при ревматоидном артрите, при тяжелых стадиях артроза и артрита, при болезни Бехтерева.

Что интересно, Ксефокам по действию приравнивают к Морфину, но при этом он не влияет на центральную нервную систему, и не вызывает привыкания. Препарат имеет побочные эффекты, поэтому перед применением нужна консультация специалиста, который сможет рассчитать минимальную дозировку, в зависимости от тяжести заболевания.

Выпускают Ксефокам в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Стоимость таблеток составляет от 300 до 500 рублей, в зависимости от необходимой дозировки, а 5 ампул для инъекций будет стоить в районе 700 рублей.

Рофекоксиб

Этот препарат избавляет от боли, отеков, воспаление. Применяют его в основном при ортопедических патологиях, в частности при остеохондрозе, артрите, артрозе, а также при зубных болях. Продается такое средство под названием Денебол в виде мази и таблеток.

Целекоксиб

Этот препарат очень эффективен при сильных болях, при этом совершенно не оказывает негативного воздействия на слизистую желудка, что является большим плюсом препарата. Выпускают его в виде капсул по 100 и 200 мг. Стоимость 10 капсул составляет 250 рублей.

НПВС применяют при различных воспалительных заболеваниях, при лихорадке, болях различной этиологии . Эти средства оказывают отличное жаропонижающее действие, эффект при этом длится довольно долго, что делает удобным применение нПВС у детей. Препараты нового поколения показаны в следующих случаях:

Коксибы – механизм действия, показания и противопоказания

Эти препараты безопасны для пищеварительной системы, но негативно воздействуют на сердце и сосуды.

В эту группу входят: Целекоксиб и Рофекоксиб.

Целекоксиб

Лекарство разработала американская компания Pfizer и начала выпускать под торговым названием Целебрекс. Еще одно торговое название медикамента – Флогоксиб.

Средство избирательно ингибирует ЦОГ-2, но если долго принимать его в высоких дозах, селективность действия снижается.

Препарат не оказывает воздействия на:

• выработку простагландинов, обеспечивающих нормальное кровообращение в почках и сохранность слизистых оболочек пищеварительного тракта;
• тромбоциты.

Он обладает хорошим жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Средство препятствует образованию экссудата (жидкости, выделяющейся в ткани) при воспалениях. Как и другие НПВП нового поколения, может вызывать задержку жидкости и ионов натрия в организме.

Показания и противопоказания:

Когда и для чего назначают	В каких случаях нельзя использовать
Симптоматическое лечение артрита, спондилита	Аллергия на Целекоксиб
Боли во время менструаций	Аллергия на сульфаниламидные лекарства (противомикробные средства: Сульфатиазол, Фталазол, Стрептоцид)
Острые боли, возникающие по различным причинам	Бронхиальная астма в анамнезе
	Случаи крапивницы или других кожных реакций после применения аспирина в анамнезе
	После операции по аортокоронарному шунтированию (это операция по восстановлению кровотока в артериях сердца путем создания обходного пути для тока крови с помощью специальных приспособлений – шунтов)

Рофекоксиб

Это второй после Целекоксиба препарат из группы коксибов, выпущенный для активного клинического использования.

Он производится в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций, суспензии для приема внутрь, геля для применения местно и ректальных суппозиториев.

Средство обладает хорошими противовоспалительными и обезболивающими эффектами. Его применение возможно при сильных болях.

Однако основной минус лекарства в том, что он оказывает наибольшее негативное действие на сердечно-сосудистую систему из всех коксибов. Препарат категорически нельзя использовать тем, кто страдает от тяжелых кардиологических заболеваний.

Показания и противопоказания:

При каких заболеваниях помогает	Когда запрещено принимать
Боли при ревматоидном артрите, остеоартрозе	Высокая чувствительность к коксибам и другим НПВС
Болезненные менструации	Беременность, кормление грудью
Зубные боли	Детский возраст. В инструкции к препарату точный возраст не указан, поэтому стоит ориентироваться на рекомендации ВОЗ и считать детством возраст до 12 лет
Боли при невралгиях, травмах	Операция по аортокоронарному шунтированию
Миалгии – мышечные боли	Перенесенные инсульт, инфаркт миокарда
	Стенокардия, эпизоды тромбоза
	Обострение язвенной болезни желудка и кишечника
	Активное кровотечение в ЖКТ
	Бронхиальная астма, сочетающаяся с полипами в носу и непереносимостью аспирина

Новые препараты

Далее рассмотрим некоторые средства подробнее.

Мовалис

Это одно из самых популярных нестероидных противовоспалительных средств нового поколения. Производят его в Германии и Испании, а выпускают в виде таблеток, мази, раствора для инъекций и суппозиториев. Мовалис очень хорошо обезболивает, снимает высокую температуру и воспаление, при этом имеет малое количество противопоказаний.

Принимают Мовалис при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, в частности при различных артритах и артрозах, при подагрических приступах, при болезни Бехтерева, при сильных болях в суставах.

Мовалис очень удобен в применении, нужно пить всего одну таблетку в день.

Найз

Еще одно популярно средство нового поколения Найз (вещество нимесулид). Его назначают врачи при патологиях опорно-двигательного аппарата. Снимает воспаление, жар и боль, не оказывает деструктивного действия на хрящевую ткань, но опасен для печени при длительном применении.

Найз (нимесулид) можно приобрести в виде таблеток, геля для наружного применения, порошка для приготовления инъекционного раствора.

Ксефокам

Этот препарат эффективен при сильных болевых ощущениях, его часто назначают при неуточненных болях, а также при суставных болях (при подагре, ревматоидном артрите, тяжелых стадиях артроза и артрита, болезни Бехтерева).

Что интересно, Ксефокам по действию приравнивают к Морфину, но при этом он не влияет на центральную нервную систему, не угнетает дыхания и не вызывает привыкания.

Как и все НПВС имеет побочные эффекты, поэтому перед применением нужна консультация специалиста, который сможет рассчитать минимальную дозировку, в зависимости от тяжести заболевания.

Выпускают Ксефокам в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Рофекоксиб

Этот препарат избавляет от боли, отеков, воспаления. Применяют его в основном при ортопедических патологиях, в частности при остеохондрозе, артрите, артрозе, а также при зубных болях. Продается такое средство под названием Виокс или Денебол в виде мази и таблеток (источник №4).

Из-за токсического сердечно-сосудистого действия препараты отозваны с фармацевтического рынка в некоторых странах².

Целекоксиб

Этот препарат эффективен при сильных болях, при этом практически не оказывает негативного воздействия на слизистую желудка, что является его преимуществом. Выпускают его в виде капсул по 100 и 200 мг также с торговым названием Целебрекс

С особой осторожностью назначается пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, так как может вызвать серьезные побочные реакции

4 Побочные эффекты

Побочные эффекты по системам и органам представлены в виде таблицы.

Система органов	Нежелательный эффект
Система органов кроветворения	Панцитопения
Иммунная система	Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм)
Органы чувств	Воспаление конъюнктивы, нечеткость зрения, шум в ушах
Нервная система и психика	Головокружение, головная боль, сонливость, изменения настроения, нарушения сознания и ориентации в пространстве, месте, времени
Кардиоваскулярная система	Ощущение сердцебиения, повышение артериального давления
Пищеварительная система	Рвота, тошнота, понос или запор, болевые ощущения в животе, гастрит, колит, эзофагит, гепатит, эрозии и язвы ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, повышение уровня печеночных ферментов.
Мочеполовая система	Повышение концентрации креатинина, проблемы с мочеиспусканием, вплоть до острой задержки мочи, острое почечное повреждение, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, нарушение овуляции, бесплодие
Дерматологические реакции	Отек Квинке, зуд, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, буллезный дерматит, многоформная эритема, повышение чувствительности к ультрафиолету
Прочие	Болезненность и отек в месте введения, общая отечность

Что такое селективные и неселективные ингибиторы циклооксигеназы

Лекарства из группы НПВС купируют боль путем угнетения продукции простагландинов – веществ, повышающих чувствительность ноцицепторов к медиаторам боли. Препараты делают это путем блокады циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов.

Открыто несколько групп этих ферментов:

• ЦОГ-1. Присутствует в организме здорового человека и выполняет важные физиологические функции. Угнетение этого фермента приводит к нежелательным побочным эффектам: бронхоспазму, задержке воды в организме, обострению гастрита или язвы желудка;
• ЦОГ-2. Образуется только в определенных ситуациях, например, при воспалительных процессах в организме. Подавление активности этого фермента лежит в основе противовоспалительного действия НПВС;
• ЦОГ-3. Играет большую роль в появлении боли и лихорадки, но не учавствует в развитии воспалительных процессов. ЦОГ-3 лучше всего угнетается Парацетамолом, который практически не влияет на все остальные циклооксигеназы.

Неселективные ингибиторы ЦОГ — препараты, которые действуют сразу на все группы циклооксигеназ. Эти средства имеют выраженное противовоспалительное действие, однако вызывают массу побочных эффектов. Их нельзя принимать людям с бронхиальной астмой и язвенной болезнью.

Селективные ингибиторы циклооксигеназы оказывают избирательное действие. К примеру, Нимесулид и Мелоксикам угнетают только второй тип фермента. Благодаря этому лекарства вызывают меньше побочных эффектов, а использовать их можно даже людям с язвенной болезнью и бронхиальной астмой.

Селективные ингибиторы имеют разную фармакологическую активность: некоторые из них сильнее, чем остальные.

Классификация

Существует несколько классификаций НПВС.

По избирательности действия

Селективные (избирательного действия) и неселективные. Делят препараты на:

• блокаторы ЦОГ-1;
• блокаторы ЦОГ-2;
• неселективные.

От этого параметра зависит риск развития желудочных кровотечений и язвенной болезни желудка (ульцерогенное действие) в период приема лекарств.

Точно известно, что блокирование циклооксигеназы 1 типа в разной степени вызывает боль в животе, диспепсию, поражение слизистой кишечника, бронхоспазм, нарушение почечного кровотока и фильтрации мочи. Введение вещества в оболочку таблетки, как у Аспирина Кардио, не снижает общей гастротоксичности (ульцерогенности).

Блокаторы ЦОГ-2

Для снижения побочных реакций со стороны органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) предпочтение следует отдавать селективным блокаторам ЦОГ-2. Была специально создана группа коксибов¹. В нее входят вещества:

• целекоксиб (Целебрекс);
• рофекоксиб (отозван с рынка некоторых стран, причина описана ниже);
• валдекоксиб (отозван с рынка);
• парекоксиб;
• лумиракоксиб;
• эторикоксиб (Аркоксия);

Специальные исследования зафиксировали развитие кардиоваскулярных (сердечно-сосудистых) осложнений при приеме этих препаратов. Так, например, рофекоксиб на 50% снижает побочные реакции со стороны ЖКТ, но в 4 раза увеличивает частоту инфаркта миокарда и инсульта, чем напроксен (неселективный ингибитор ЦОГ 1 и 2). Это относится и к другим коксибам, что резко снизило их использование и назначения в мире².

Производное оксикама: мелоксикам (Мелоксикам, Мовалис), является селективным блокатором ЦОГ-2, но его применение не приводит к повышению риска инфаркта миокарда. Он блокирует ЦОГ-2 в три раза сильнее, чем ЦОГ-1². Рекомендуется применять не чаще 1 раза в день.

Нимесулид (Найз, Нимесил, Нимулид) блокирует ЦОГ-2 в 12 раз сильнее, чем ЦОГ-1, что объясняет низкий риск возникновения побочных эффектов, как в отношении слизистой желудка, так и в отношении сердца. Недостатком является сильно выраженная гепатотоксичность (негативное влияние на клетки печени). Поэтому нимесулид ни при каких обстоятельствах нельзя принимать более 15 дней.

Мелоксикам и нимесулид обладают сильным обезболивающим действием.

Блокаторы ЦОГ-1

Сильные по обезболивающему действию, но наименее безопасные для ЖКТ селективные блокаторы ЦОГ-1:

• кеторолак;
• кетопрофен.

Эти препараты не рекомендуется более 2 дней, даже при инъекционном введении, минуя ЖКТ².

Неселективные НПВС

• парацетамол (механизм действия до конца не ясен) обладает высокой гепатотоксичностью, что составляет 41% всех случаев патологии² особенно с алкоголем; безопасен детям из-за разных механизмов метаболизма со взрослыми;
• ацетилсалициловая кислота (Аспирин) противопоказан детям до 18 лет, так как вызывает у них синдром Рейе;
• ибупрофен (Нурофен), обладает гепатотоксичностью;
• пироксикам;
• лорноксикам (препарат Ксефокам);
• диклофенак также способен в редких случаях вызвать токсическое поражение печени;
• индометацин (доказано, что его длительное применение ускоряет разрушение суставного хряща²);
• напроксен (специалисты Администрации по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) утверждают, что это вещество наиболее безопасно относительно риска развития сердечно-сосудистых осложнений среди всех НПВС³);

«Новые и старые»

К старым препаратам относится Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак (Вольтарен), Нурофен и др. НПВП препараты нового поколения — это Найз, Мовалис, Нимесулид и др.

По химической структуре

Кислотные и некислотные.

Кислотные НПВС

1. Препараты на основе финилуксусной кислоты (Диклофенак). Эту кислоту применяют в парфюмерии, так как она пахнет медом. Также это вещество входит в состав амфетамина и находится под контролем в Российской Федерации.
2. На основе индолуксусной кислоты (индометацин).
3. Производные пропионовой кислоты (Ибупрофен, кетопрофен, напроксен).
4. Оксикамы (Пироксикам, Мелоксикам, Ксефокам).
5. Пиразолидины.
6. Салицилаты (Аспирин).