Комбинированные оральные контрацептивы (кок)

Виды таблеток для перорального приема

На данный момент созданы две группы оральных контрацептивов, отличающиеся друг от друга содержащимися в таблетках гормонами:

1. КОК – комбинированный оральные контрацептивы содержат в своем составе прогестерон и эстроген.
2. Гестагенные оральные контрацептивы в составе ограничиваются один лишь прогестероном.

Важно знать. Прогестерон – вещество, которое блокирует овуляцию, а эстроген способствует поддержания естественного менструального цикла.. КОК делится на несколько подвидов, что различаются дозой эстрогенов:

КОК делится на несколько подвидов, что различаются дозой эстрогенов:

• Микродозированные (применяются нерожавшими молодыми девушками, а так же женщинами после 35 лет; обладают минимальным побочным действием): Зоэли, Клайра, Джес и др.;
• Низкодозированные (применяется рожавшими девушками, женщинами после 35 лет и нерожавшими девушками, которые имеют неблагоприятную реакцию на микродозированные КОК): Ярина, Медиана Три-Мерси и др.;
• Высокодозированные (применяются женщинами с гормональными нарушениями): Овидон, Триквидар, Тризостон и др.

Высокодозированные КОК следует принимать ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО по назначению врача!

Гестагенные пероральные контрацептивы следует назначать женщинам, которые имеют повышенную гиперчувствительность на эстрогены, курящим женщинам после 35 лет, женщинам в позднем репродуктивном периоде, а так же во время кормления грудью (Лактинет, Чарозетта, Экслютони др.).

Механизм действия

Механизм их действия заключается в следующем:

• подавление овуляции за счет блокировки продукции в гипофизе лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов;
• повышение вязкости цервикальной слизи, что значительно затрудняет продвижение сперматозоидов в полость матки;
• изменение структуры и активности эндометрия таким образом, что он становится не способным к имплантации яйцеклетки в случае, если оплодотворение все-таки произошло.

Пероральные контрацептивы ввиду высокой эффективности и надежности на сегодняшний день позиционируются как золотой стандарт среди всех методов контрацепции. В их составе присутствуют синтетические аналоги половых гормонов (эстрогены и прогестины), влияющие на менструальный цикл и способность к зачатию.

Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК)

В большинстве препаратов используется эстроген этинилэстрадиол в дозировке 20 мкг. В качестве гестагена ­применяют:

• норэтиндрон;
• ­левоноргестрел;
• норгестрел;
• норэтиндрон ­ацетат;
• ­норгестимат;
• дезогестрел;
• дроспиренон — самый современный ­прогестин.

Новое веяние в производстве КОК — выпуск препаратов, повышающих уровень фолатов в крови. Эти КОК содержат дроспиренон, этинилэстрадиол и левомефолат кальция (метаболит фолиевой кислоты) и показаны женщинам, планирующим беременность в ближайшее ­время.

Монофазные КОК контрацептивы имеют постоянную дозу эстрогена и прогестина. Двухфазные КОК содержат две, трехфазные — три, а четырехфазный — четыре комбинации эстрогена и гестагена. Многофазные препараты не имеют преимуществ перед монофазными комбинированными оральными контрацептивами по эффективности и побочным эффектам .

На фармацевтическом рынке доступны около трех десятков КОК, подавляющее большинство среди которых — монофазные. Они выпускаются в форме 21+7:21 гормонально активная таблетка и 7 таблеток-плацебо. Это облегчает последовательный ежедневный контроль над регулярным применением ­КОК.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) список: виды и названия

Механизм действия

Основной принцип работы КОК заключается в ингибировании овуляции. Препараты снижают синтез ФСГ и ЛГ. Сочетание эстрогена и прогестина дает синергический эффект и повышает их антигонадотропные и антиовуляторные свойства. Кроме того, КОК противозачаточные изменяют консистенцию цервикальной слизи, вызывают гипоплазию эндометрия и уменьшают сократимость маточных ­труб.

Эффективность во многом зависит от комплайенса. Частота наступления беременности в течение года колеблется от 0,1 % при корректном применении до 5 % при нарушениях в режиме ­приема.

Преимущества

Комбинированные гормональные контрацептивы широко применяют для лечения нарушений менструального цикла, уменьшения или устранения овуляторного синдрома. Прием КОК уменьшает кровопотерю, поэтому целесообразно их назначение при меноррагии. КОК могут использоваться для корректировки менструального цикла — при необходимости отсрочить наступление очередной ­менструации.

КОК снижают риск развития доброкачественных образований груди, воспалительных заболеваний органов малого таза, функциональных кист. Прием КОК при уже имеющихся функциональных кистах способствует их значительному уменьшению или полному рассасыванию. Применение КОК способствует снижению риска злокачественных заболеваний яичников на 40 %, аденокарциномы эндометрия — на 50 % . Защитный эффект длится до 15 лет после отмены ­препарата.

Недостатки

Побочные эффекты: тошнота, чувствительность груди, прорывные кровотечения, аменорея, головная ­боль.

Эстроген, входящий в состав КОК, способен активировать механизм свертывания крови, что может привести к развитию тромбоэмболии. В группу риска развития подобных осложнений на фоне приема КОК входят женщины с высоким уровнем ЛПНП и низким уровнем ЛПВП крови, тяжелой формой диабета, сопровождающейся поражением артерий, неконтролируемой артериальной гипертензией, ожирением. Кроме того, вероятность появления нарушений свертывания крови повышается у курящих ­женщин.

Противопоказания для применения комбинированных оральных контрацептивов

• тромбозы, ­тромбоэмболии;
• стенокардия, транзиторные ишемические ­атаки;
• мигрень;
• сахарный диабет с сосудистыми ­осложнениями;
• панкреатит с выраженной ­триглицеридемией;
• заболевания ­печени;
• гормонозависимые злокачественные ­заболевания;
• кровотечения из влагалища невыявленной ­этиологии;
• лактация.

КОК и рак молочной железы

Наиболее полный анализ случаев развития рака груди на фоне приема КОК был представлен в 1996 году Совместной группой по изучению гормональных факторов рака молочной железы (Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer) . В исследовании оценивались эпидемиологические данные из более чем 20 стран мира. Результаты исследования показали, что женщины, которые принимают КОК в настоящее время, а также те, которые принимали их в течение последних 1–4 лет, имеют незначительно повышенный риск развития рака молочной железы. В исследовании было подчеркнуто, что пациентки, участвующие в эксперименте, намного чаще подвергались обследованиям груди, чем женщины, не принимающие ­КОК.

Сегодня предполагается, что использование КОК может выступать в качестве кофактора, который лишь взаимодействует с основной причиной развития рака молочной железы и, возможно, потенцирует ее .

Механизм действия

Действие КОК основано на влиянии таблеток на 4 уровня:

• Головной мозг. В системе гипоталамус-гипофиз подавляются циклические процессы выработки лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. В результате секреция ЛГ, который отвечает за разрыв доминантного фолликула и выход зрелой яйцеклетки, сначала снижается, а затем прекращается вовсе.
• Яичники. Ввиду угнетения производства гипофизарных гормонов ЛГ и ФСГ в половых гонадах не происходит естественного созревания фолликулов, среди которых определяется доминантный. Соответственно, яйцеклетка не созревает и возникает ановуляция.
• Цервикальная слизь. Под влиянием прогестагенного компонента в цервикальном канале происходит сгущение слизи. Ее высокая вязкость препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки.
• Эндометрий. Прогестины не только снижают перистальтику фаллопиевых труб, что замедляет поступление оплодотворенной яйцеклетки в маточную полость, но и способствуют развитию атрофии эндометрия. То есть при произошедшем оплодотворении и попадании оплодотворенной яйцеклетки на слизистую матки ее имплантация становится невозможной из-за неподготовленного эндометрия.

Обратите внимание

Использование КОК является надежным способом контрацепции, эффективность которого составляет не менее 98% (индекс Перля от 0,05 до 0,3). Но следует учитывать, что прием гормональных противозачаточных таблеток не защищает от половых инфекций.

Преимущества и недостатки

Достоинствами комбинированных противозачаточных препаратов считают:

1. Высокая эффективность и быстрое действие медикаментов.
2. Удобное применение: нужно просто выпить одну таблетку в день.
3. Проявление лечебных свойств в отношении дисменореи, меноррагии.
4. Устранение предменструального синдрома.
5. Возможность применения при некоторых гинекологических заболеваниях (оказывают лечебный эффект).
6. Обратимость: после отмены препарата женщина может зачать ребенка.
7. Повышение фертильности после прекращения приема КОК (синдром отмены).
8. Снижение риска появления новообразований в молочной железе, злокачественных опухолей яичников и эндометрия.
9. Уменьшение вероятности воспаления в органах малого таза.

Мнение врачей в отношении противозачаточных таблеток неоднозначное. Специалисты отмечают, что КОК довольно часто дают нежелательные побочные эффекты, и это далеко не все минусы гормональных средств. Врачи выделяют следующие недостатки комбинированных оральных контрацептивов:

1. Угроза заразиться половыми инфекциями: противозачаточные таблетки не защищают от ИППП и не подходят женщинам, ведущим беспорядочную половую жизнь.
2. Необходимость регулярного соблюдения правил и времени приема таблеток (пропуски и задержки недопустимы).
3. Невозможность одновременного применения с некоторыми медикаментами (например, антибиотики снижают эффективность КОК).
4. Способность к зачатию возвращается лишь по истечении 2-3 месяцев после прекращения использования КОК.
5. Период адаптации, который длится 3 месяца, и не все женщины его хорошо переносят.
6. Цена: в среднем ежедневный прием таблеток обходится дороже, чем однократная установка внутриматочной спирали или гормональных имплантов.

И снова о менструальном цикле

О женской репродуктивной системе и менструальном цикле мы с вами когда-то уже беседовали.

Прежде чем приступить к разбору гормональных контрацептивов, я напомню вам историю, которая происходит в организме женщины ежемесячно.

Руководят менструальным циклом гипоталамус и гипофиз.

Все начинается с того, что гипоталамус дает команду гипофизу выбросить в кровь фолликулостимулирующий гормон.

Под его чутким руководством в яичниках начинают расти и созревать несколько фолликулов с яйцеклетками внутри, синтезируя эстрогены, которые необходимы для их созревания. Через некоторое время один из фолликулов в своем развитии вырывается вперед, а другие рассасываются.

Тем временем в матке под действием эстрогенов  начинается подготовка «подушки» для оплодотворенной яйцеклетки, чтобы ей там было тепло, уютно и сытно. Слизистая оболочка матки утолщается.

В среднем через 2 недели от начала цикла уровень эстрогенов достигает своего максимума, а яйцеклетка — своего «совершеннолетия». «Отмашкой» для ее выхода из родного гнездышка является выброс гипофизом лютеинизирующего гормона (в ответ на повышение уровня эстрогенов). Фолликул лопается, яйцеклетка выходит на свободу (это называется «овуляцией»), попадает в маточную трубу и держит свой путь в полость матки.

А на месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело, которое вырабатывает прогестерон.

Прогестерон с энтузиазмом включается  в процесс подготовки матки к встрече оплодотворенной яйцеклетки. Он разрыхляет эндометрий, можно сказать, «взбивает перину» для новобрачных (если судьбоносная встреча состоится), уменьшает тонус матки, чтобы сохранить беременность, изменяет свойства шеечной слизи, чтобы предупредить инфекцию, подготавливает молочные железы к возможной беременности.

Если оплодотворения не произошло, уровень прогестерона падает, и разросшийся функциональный слой эндометрия за ненадобностью отторгается. Это и есть менструация.

Максимальный уровень эстрогенов приходится на период овуляции, а прогестерона – примерно на 22-23 день цикла.

Деление и механизм действия КОК

Независимо от состава таблеток, действие оральных контрацептивов имеет общую схожесть: организм получает набор гормонов принимая их за свои, что дает возможность остановить месячный цикл. То есть прекращается возможность развития фолликул в яичнике, начинает отсутствовать овуляция, тем самым происходит задержка менструации. Обычно замечается короткое кровотечение по причине гормонального дисбаланса, когда присутствует перерыв между приемами оральных средств контрацепции.

Согласно составу гормональных препаратов, их разделяют по двум типам:

• гестагенные контрацептивы(«мини-пили») с содержанием прогестина (аналог прогестерона, который вырабатывается яичниками);
• комбинированные оральные контрацептивы (КОК) с содержанием двух типов синтетически похожих гормонов, а именно: эстрогена и прогестерона.

Комбинированные оральные контрацептивы имеют деление на:

• однофазные, имеющие равный уровень гормонов и их соотношение на момент запланированного приема препарата;
• двухфазные, где половые гормоны в своих пропорциях успевают дважды измениться, однако при этом присутствует отличие от естественных процессов в женском организме;
• трехфазные, с наличием гормонов, имеющих приближенное сходство с природными колебаниями эстрогена и прогестерона в женском организме.

Двухфазные и трехфазные контрацептивы на данный момент отошли на второй план, уступив место однофазным препаратам. Однако стоит помнить, что современная контрацепция, в каком бы виде она не назначалась, препятствует беременности, что уже дает возможность применять КОК для прерывания зачатия.

Механизм действия при приеме оральных контрацептивов рассчитан на:

• изменение структуры эндометрия, что не дает возможность оплодотворенной яйцеклетки зацепиться к стенкам матки;
• сгущение цервикальной слизи, при этом шейка матки блокирует проход сперматозоидов;
• влияние двигательной способности сперматозоидов, когда их подвижность становится минимальной;
• уменьшение вероятного развития рака яичников (на 40% у всех женщин и на 60% — у курящих представительниц слабого пола).

Очевиден тот факт, что при меньшей концентрации гормональных веществ уменьшается реакция лекарственного средства на женский организм. Именно поэтому женщинам, имеющим здоровый иммунитет, врачи советуют принимать микродозированную гормональную контрацепцию. Правда, иногда от КОК требуется не только предохранение, но и балансировка гормонального фона. В этой ситуации специалист рекомендует увеличить уровень принимаемых гормонов, которые имеются в препаратах.

Побочные эффекты и противопоказания

При приеме оральных контрацептивов последствия и возможные побочные эффекты могут быть следующие:

• Появление тошноты, послабления стула, периодические боли в животе. Эти ощущения проходят в течение месяца. Если этого не произошло, нужно сменить назначенные противозачаточные таблетки на препараты, содержащие меньшую дозу гормонов.
• Кровянистые выделения «прорывного» типа в период между менструациями. Это один из самых частых побочных эффектов препаратов. При наличии умеренных и кратковременных выделений беспокоиться не нужно, но если кровотечение не проходит более 5 суток или выделения обильные и длятся более 3 суток, нужно обратиться к гинекологу.
• Увеличение и нагрубание груди. При незначительных дискомфортных ощущениях в области молочных желез помогает ношение поддерживающего бюстгальтера и уменьшение в рационе кофеина и соленых продуктов. Если же болезненность усиливается, стоит проконсультироваться у врача.
• Изменения настроения. Это достаточно частое явление, которое может быть результатом гормональных колебаний. Однако прием противозачаточных средств может усиливать признаки депрессии, которая возникла ранее. В этом случае необходима консультация не столько гинеколога, сколько психиатра.
• Дискомфорт при ношении контактных линз. Хотя это может показаться странным, но прием оральных контрацептивов может провоцировать подобные побочные эффекты. В этом случае нужен визит к офтальмологу и решение вопроса о подборе других вариантов коррекции зрения.
• Изменение состояния кожи – появление сыпи, развитие или усиление акне, повышенное выделение жира. Эти побочные эффекты проходят по мере адаптации к приему гормонов.
• Изменение либидо с его понижением (реже – усилением).
• Возможно изменение объема выделений из влагалища с появлением сухости. В этом случае желательно посетить гинеколога, так как подобный симптом может быть не следствием приема противозачаточных таблеток, а признаком заболеваний мочеполового тракта.

Если перечисленные побочные эффекты от приема гормонов не проходят в течение 3-4 недель, необходима консультация с врачом. Возможно, следует заменить препарат или перейти на другой способ защиты от нежелательной беременности.

Противозачаточные таблетки не рекомендуется использовать женщинам при наличии ни одного из нижеприведенных состояний или заболеваний:

• Венозные или артериальные тромботические/тромбоэмболические явления (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярные расстройства в настоящее время или в анамнезе.
• Наличие тяжелых или множественных факторов риска относительно венозного или артериального тромбоза: курение (при интенсивном курении риск с возрастом повышается, особенно у женщин старше 35 лет); семейный анамнез (например случаи венозной или артериальной тромбоэмболии у братьев, сестер или родителей в относительно раннем возрасте); ожирение; дислипопротеинемия; мигрень; заболевание клапанов сердца; фибрилляция предсердий; продолжительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы.
• Наличие в настоящее время или в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (например транзиторные приступы ишемии, стенокардия.
• Мигрень с локальными неврологическими симптомами в анамнезе.
• Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
• Панкреатит в настоящее время или в анамнезе, ассоциированный с тяжелой гипертриглицеридемией.
• Наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых заболеваний печени, до нормализации показателей функции печени.
• Тяжелая степень почечной недостаточности или острая почечная недостаточность.

Репродуктивная система

Яичники вырабатывают естественные женские гормоны эстроген и прогестин. Любой из этих гормонов может быть сделан синтетически, и в таком виде он используется в противозачаточных средствах.

Более высокий, чем обычно, уровень эстрогена и прогестинов подавляет естественный процесс овуляции. Синтетические прогестагены также изменяют цервикальную слизь, делая ее густой и липкой, что затрудняет проникновение сперматозоидов для оплодотворения.

При использовании некоторых гормональных контрацептивов, таких как ВМС Мирена, у женщины происходят более легкие и короткие периоды кровотечения, наблюдается ослабление менструальных спазмов и предменструальных симптомов. Эти эффекты являются причинами, по которым некоторым женщинам гинекологи назначают противозачаточные средства специально для лечения предменструального дисфорического расстройства (ПМДР) – серьезной формы ПМС. 

Женщинам с эндометриозом также назначаются монофазные КОК для облегчения болевых симптомов.

Использование гормональных контрацептивов может даже снизить риск развития рака эндометрия и яичников. Чем дольше их принимает женщина, тем ниже становится риск заболевания, причем защита от развития рака сохраняется несколько лет после отмены гормональной контрацепции.

При прекращении применения гормональных противозачаточных средств, менструальный цикл в большинстве случаев нормализуется в течение нескольких месяцев. 

К побочным эффектам со стороны репродуктивной системы при использовании любого метода гормональной контрацепции относятся:

• аменорея; 
• межменструальное кровотечение или появление кровянистых выделений между периодами;
• раздражение влагалища;
• болезненность молочных желез;
• увеличение груди;
• изменение сексуального влечения.

Серьезные, но редкие побочные эффекты включают сильное кровотечение или кровотечение, которое продолжается более недели.

Гормональные противозачаточные средства могут немного повысить риск развития рака шейки матки, хотя эксперты не уверены, связано ли это с самим методом или просто с повышенным риском заражения ВПЧ половым путем.