Галвус и галвус мет: инструкция по применению таблеток

Противопоказания

• почечная недостаточность или нарушения функции почек: при уровне креатинина сыворотки крови ≥1,5 мг% (>135 мкмоль/литр) для мужчин и ≥1.4 мг% (>110 мкмоль/литр) для женщин;
• острые состояния, которые протекают с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почеченые инфекции, бронхолегочные заболевания);
• острая и хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок);
• дыхательная недостаточность;
• нарушения функции печени;

• острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой).

  Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией;

• лактацидоз (в том числе в анамнезе);
• препарат не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных средств и в течение 2 суток после их проведения;
• беременность;
• период лактации;
• сахарный диабет первого типа;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 килокалорий в сутки);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);
• повышенная чувствительность к вилдаглиптину или метформину или любым другим компонентам препарата.

Как правильно применять?

Препарат «Галвус» показан при сахарном диабете 2-го типа. Средство назначают принимать либо по одной таблетке каждое утро, либо по одной таблетке два раза в сутки (утром и вечером). Нет разницы в применении препарата до приёма пищи или после. Режим использования «Галвуса» необходимо подбирать самостоятельно, учитывая период эффективности и переносимости.

Применяют препарат перорально, запивая при этом таблетку достаточным количеством воды. Дозировка приёма препарата не должна превышать 100 мг в сутки.

Препарат «Галвус» применяют в качестве:

• монотерапии, сочетая с диетическим питанием и не сильными, но регулярными физическими нагрузками (т.е. только «Галвус» + диета + спорт);
• первоначального лечения диабета в сочетании с сахаропонижающим препаратом Метформином, когда диетическое питание и физические нагрузки сами по себе не дают хороших результатов (т.е. «Галвус» + Метформин + диета + спорт);
• комплексного лечения совместно с сахаропонижающим препаратом или инсулином, если диетическое питание, физкультура и лечение одним Метформином/инсулином не помогают (т.е. назначают «Галвус» + Метформин или производные сульфонилмочевины, или тиазолидиндион, или инсулин + диета + спорт);
• комбинированного лечения: производные сульфонилмочевины + Метформин + «Галвус» + диетическое питание + физкультура, когда аналогичное лечение, но без «Галвуса» не дало результата;
• комбинированного лечения: Метформин + инсулин + «Галвус», когда ранее аналогичная терапия, но без «Галвуса» не дала ожидаемого эффекта.

Диабетики применяют данный препарат обычно в дозировке:

• монотерапия – 50 мг/сут (утром) или 100 мг/сут (т.е. по 50 мг утром и вечером);
• Метформин + «Галвус» – по 50 мг 1 или 2 раза в сутки;
• производные сульфонилмочевины + «Галвус» – 50 мг/сутки (1 раз в день, утром);
• тиазолидиндион/инсулин (что-то одно из списка) + «Галвус» –  по 50 мг 1 или 2 раза в сутки;
• производные сульфонилмочевины + Метформин + «Галвус» – 100 мг/сутки (т.е. 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером);
• Метформин + инсулин + «Галвус» –  по 50 мг 1 или 2 раза в сутки.

В идеале при двухразовом приеме препарата необходимо выпить очередную таблетку спустя 12 часов после предыдущей. Например, в 8 утра приняли 1 таблетку (50 мг) и в 8 вечера приняли 1 таблетку (50 мг). В итоге за сутки приняли 100 мг препарата.

В случае если такая дозировка не даёт положительного результата, несмотря на комплексную терапию, то необходимо в дополнение к ней добавить другие препараты, но повышать дозировку «Галвуса» свыше 100 мг/сутки нельзя!

Диабетики, которые страдают лёгкими формами болезней паренхиматозных органов (т.е. почек или печени), чаще всего используют дозировку в 50 мг. Людям с тяжёлыми нарушениями (даже если у них хроническая форма почечной или печёночной болезни) препарат «Галвус», как правило, не назначается.

У людей преклонного возраста (от 60 лет и более) дозировка данного препарата такая, же как и у молодых. Но всё же чаще всего пожилым людям назначают принимать по 50 мг единожды в день.

В любом случае препарат «Галвус» необходимо применять только строго под контролем врача.

Женщинам, вынашивающим плод, не рекомендуют использовать данный препарат. Взамен ему можно применять обычные гормональные средства (т.е. инсулин).

Однако личный опыт врачей показывает, что негативного влияния на развитие беременности замечено не было при дозировке 50 мг в день, но всё же по возможности лучше воздержаться от употребления данного препарата. Следовательно, применение «Галвуса» будущими мамами является всё же возможным, но только с консультацией специалистов.

Приём препарата во время грудного вскармливания также рекомендуется прекратить, так как никто не знает проникает ли действующее вещество в молоко или нет.

Форма выпуска

«Галвус» был выпущен в Европе компанией Novartis весной 2008 года для перорального лечения СД2Т после одобрения Европейской комиссией. Продажа была прекращена в Германии в 2014 году, потому что «не было достигнуто никакого соглашения относительно разумной цены. Аналоги отечественные были запущены в 2011 году.

Вилдаглиптин принимается перорально в виде таблетки с определенным количеством воды. Лекарственный препарат от сахарного диабета, содержащий 50 мг вилдаглиптина (согласно нормативной документации), представляет собой светло-желтоватую, плоскую и круглую таблетку, которая имеет диаметр 8 мм. Препарат отпускается по медицинскому официальному рецепту.

Побочные действия

Комбинированный медикамент хорошо переносится диабетиками. Побочные эффекты от применения препарата регистрируются не часто, однако исключать их наличие и прислушиваться к организму в период лечения нужно.

Какие негативные воздействия вызывает Галвус:

• Со стороны центральной нервной системы отмечается вестибулярные нарушения координации движения. Под этим понимают асимметрию и нарушения точности движений, снижение силы.
• В мышцах и суставах появляются боли, усиливающиеся при продолжительном применении лекарства.
• Развивается лактацидоз, возможна лактацидотическая кома. Происходит по причине преобладания в крови анаэробного метаболизма декстрозы.
• Страдает от Галвуса и печень. Развивается гепатит, орган плохо функционирует.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта появляется изжога, металлический привкус, плохо усваивается кобаламин.

Чаще всего развивается аллергическая реакция, сопровождающаяся кожными высыпаниями, волдырями, повышением температуры и отеком Квинке. Реже возникает гипогликемия с приступами холодного пота, ознобом и тремором рук.

Побочные действия

Для оценки частоты развития нежелательных явлений (НЯ) использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Нежелательные реакции, возможно связанные с применением комбинированной терапии вилдаглиптином и метформином (частота развития которых в группе вилдаглиптин+метформин отличалась от таковой на фоне применения плацебо и метформина более чем на 2%) представлены ниже: 

часто — головная боль, головокружение, тремор. 

При применении вилдаглиптина в комбинации с метформином в различных дозах гипогликемия отмечалась в 0,9% случаев (для сравнения в группе плацебо в комбинации с метформином — в 0,4%). 

Частота НЯ со стороны пищеварительной системы на фоне комбинированной терапии вилдаглиптин/метформин составляла 12,9%. При применении метформина подобные НЯ отмечались у 18,1% пациентов. 

В группах пациентов, получавших метформин в комбинации с вилдаглиптином, желудочно-кишечные нарушения отмечались с частотой 10%-15%, а в группе пациентов, получавших метформин в комбинации с плацебо, — с частотой 18%. 

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии. 

При применении вилдаглиптина в качестве монотерапии: 

Дерматологические реакции:  иногда — кожная сыпь; 

Прочее:  иногда — периферические отеки 

При применении комбинированной терапии вилдаглиптин+метформин не отмечалось клинически значимого повышения частоты вышеуказанных НЯ, отмечавшихся при приеме вилдаглиптина. 

На фоне монотерапии вилдаглиптином или метформином частота развития гипогликемии составляла 0.4% (иногда). 

Монотерапия вилдаглиптином и комбинированное лечение вилдаглиптин+метформин не оказывали влияния на массу тела пациентов. 

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии.

Во время проведения постмаркетинговых исследований были выялены следующие побочные реакции: частота неизвестна — крапивница. 

Изменения со стороны лабораторных показателей  При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки или 100 мг в сутки (в 1 или 2 приема) в течение 1 года частота повышения активности аланинамитрансферазы (АлАт) и аспартатаминотрансферазы (АсАт) более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН), составила 0,3% и 0,9%, соответственно (0,3% в группе плацебо). 

Повышение активности АлАт и АсАт, как правило, протекало бессимптомно, не нарастало и не сопровождалось холестазом или желтухой. 

При применении метформина в качестве монотерапии: 

Со стороны печени, и желчных путей:  очень редко — нарушения биохимических показателей функции печени. 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:  очень редко — кожные реакции (в частности эритема, зуд, крапивница). 

Поскольку уменьшение всасывания витамина В12  и снижение его сывороточной концентрации на фоне применения метформина отмечалось очень редко у пациентов, получавших препарат в течение длительного времени, данное нежелательное явление не имеет клинического значения. Учитывать возможность уменьшение всасывания витамина B12  следует только у пациентов с мегалобластной анемией. 

Отдельных случаи нарушения биохимических показателей функции печени или гепатита, которые наблюдались на фоне применения метформина, разрешались после отмены метформина.

Противопоказания

Препарат испытывался на условно здоровых пациентах, не имеющих тяжелых заболеваний и серьезных проблем со здоровьем.

Не рекомендуется принимать Галвус Мет:

1. Лицам, у которых имеется непереносимость к вилдаглиптину или к компонентам, которые входят в состав таблеток.
2. Подросткам, не достигшим совершеннолетия. Подобное предостережение вызвано тем, что на детях действие препарата не проверялось.
3. Пациентам с серьезными нарушениями в работе печени и почек. Это связано с тем, что активные компоненты лекарства могут привести к полному отказу этих органов.
4. Людям, которые достигли преклонного возраста. Их организм достаточно сильно изношен, чтобы подвергать его дополнительным нагрузкам, которые создают вещества, входящие в состав галвуса.
5. Беременным женщинам и кормящим матерям. Рекомендации обоснованы тем, что реакция организма этой категории пациентов на препарат не исследовалась. Существует определенный риск нарушения обмена глюкозы, возникновения врожденных аномалий и внезапной смерти новорожденных.

При превышении предельно допустимой дозы приема лекарства каких-либо серьезных отклонений в здоровье у людей не наблюдалось.

Особые рекомендации

Несмотря на то, что данные лекарственные препараты применяются для нормализации сахара при диабете 2 типа, это не аналоги инсулина. При их использовании врачами рекомендовано регулярно определять биохимические функции печени.

Это связано с тем, что вилдаглиптин, входящий в состав препарата, приводит к увеличению активности аминотрансфераз. Данный факт не находит проявления в каких-либо симптомах, а приводит к нарушению работы печени. Такая тенденция наблюдалась у большинства пациентов из контрольной группы.

Пациенты, которое длительное время принимают данные медицинские препараты и не применяющие их аналоги, рекомендовано не реже чем один раз в год сдавать общий анализ крови. Цель данного исследования — выявление каких-либо отклонений или побочных эффектов на начальной стадии и своевременное принятие мер по их устранению.

При нервном напряжении, стрессах, лихорадках действие препарата на пациента может быть резко снижено. Отзывы пациентов указывают на такие побочные эффекты лекарства как тошнота и головокружение. При таких симптомах рекомендовано воздержаться от управления транспортом или выполнении работ повышенной опасности.

Мнение эксперта
Гусева Юлия Александрова
Специализированный врач-эндокринолог

За 48 часов до проведения любого типа диагностики и применением контрастного вещества, рекомендовано полностью прекратить прием этих лекарств. Это связано с тем, что контраст содержащий йод, в соединениями с компонентами медикамента, может привести к резкому ухудшению функций почек и печени. На фоне этого у больного может развиться лактацидоз.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют достаточные данные по применению Гальвусмета у беременных. Исследования вилдаглиптина на животных выявили репродуктивную токсичность в высоких дозах. В исследованиях метформина на животных такой эффект не был показан. Исследования комбинированного применения на животных не показал тератогенности, но была выявлена фетотоксичность в дозах, токсичных для самки. Потенциальный риск у человека неизвестен. Г альвусмет не следует применять во время беременности.

Неизвестно, проникает ли вилдаглиптин и/или метформин в грудное молоко у человека, поэтому Г альвусмет не следует назначать женщинам в период грудного вскармливания.

Исследования вилдаглиптина на крысах в дозах, эквивалентных превышающим в 200 раз дозы у человека, не выявили нарушения фертильности и раннего эмбрионального развития. Исследования влияния Гальвусмета на фертильность у человека не проводились.

Побочные эффекты и передозировка

Не исключено развитие побочной симптоматики, которая проявляется:

• Головной болью в сопровождении с головокружением
• Приступами тошноты и позывами к рвоте
• Тремором
• Гастроэзофагеальным рефлюксом
• Эпигастральными болями
• Нарушением работы ЖКТ
• Гипергидрозом
• Высыпаниями, локальным шелушением кожи
• Артралгией
• Периферической отечностью
• Зудом
• Металлическим послевкусием в ротовой полости
• Лактацидозом
• Панкреатитом
• Снижением абсорбации вит. В12
• Гепатитом
• Чрезмерной утомляемостью
• Гипогликемией.

В некоторых случаях врач может порекомендовать перейти на прием иных гипогликемических ЛС ( к примеру, Випидии или Амарила), что лучше, уточните у специалиста.

Галвус характеризуется хорошей переносимостью в том случае, когда принимают суточную дозу, которая составляет 200 мг.

При употреблении ЛС в суточной дозировке 400 мг может регистрироваться болезненные ощущения в мышцах, очень редко – возникновение парестезий, лихорадочного состояния, отечности и повышение показателя липизы. При приеме дозы лекарства 600 мг за сутки описанные симптомы могут усиливаться. Наблюдаемая симптоматика полностью исчезает непосредственно после завершения противодиабетического лечения.

В качестве лечения врачом может быть рекомендована процедура гемодиализа.

Состав, форма выпуска и фармакологическое действие

Основной лекарственной формой данного средства являются таблетки. Международное название — Вилдаглиптин, торговое — Галвус.

Основным показанием для приема лекарства является наличие у человека 2 типа сахарного диабета. Средство относится к гипогликемическим препаратам, принимаемым больными для снижения концентрации сахара в крови.

Основным веществом лекарства выступает Вилдаглиптин. Его концентрация составляет 50 мг. В качестве дополнительных элементов выступают: стеарат магния и карбоксиметилкрахмал натрия. Сопутствующим элементом также служит безводная лактоза и целлюлоза в форме микрокристаллов.

Лекарство выпускается в виде таблеток, принимаемых перорально. Цвет таблеток колеблется от белого до бледно-желтого цвета. Поверхность таблеток круглая и гладкая с наличием скосов по краям. На обеих сторонах таблетки имеются надписи: «NVR», «FB».

Галвус выпускается в виде блистеров по 2, 4, 8 или 12 в одной упаковке. 1 блистер содержит 7 или 14 таблеток Галвуса (см. фото).

Вещество Вилдаглиптин, входящее в состав лекарства, стимулирует островковый аппарат поджелудочной железы, замедляет действие фермента ДПП-4 и повышает чувствительность β-клеток к глюкозе. При этом улучшается глюкозависимая секреция инсулина.

Чувствительность β-клеток улучшается с учетом степени их первоначального повреждения. У человека, не имеющего сахарного диабета, секреция инсулина не стимулируется в результате приема препарата. Вещество улучшает регуляцию глюкагона.

При приеме Вилдаглиптина уменьшается уровень липидов в плазме крови. Применение препарата в рамках монотерапии, как и совместно с Метформином, в течение 84-365 дней приводит к длительному понижению уровня глюкозы и гликированного гемоглобина крови.

Правила приема

Рекомендуемая доза Вилдаглиптина:

Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии — Татьяна Яковлева

Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость — Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы, по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 17 февраля могут получить его — Всего за 147 рублей!

>> ПОДРОБНЕЕ О ПОЛУЧЕНИИ ПРЕПАРАТА

• 50 мг в начале приема, при применении вместе с препаратами сульфонилмочевины, таблетку пьют утром;
• 100 мг при тяжелом течении сахарного диабета, в том числе и при инсулинотерапии. Лекарство делят на 2 приема.

Для метформина оптимальная доза равна 2000 мг, максимальная – 3000 мг.

Галвус можно пить и на голодный, и на полный желудок, Галвус Мет – только во время еды.

Снижение риска побочных эффектов

По отзывам диабетиков Галвус Мет переносится немного лучше, чем чистый метформин, но и он часто вызывает проблемы с пищеварением: диарею, рвоту, неприятные ощущения в животе. Отказываться от лечения при таких симптомах не стоит. Чтобы уменьшить выраженность побочных эффектов, нужно дать организму время приспособиться к препарату. Лечение начинают с минимальной дозировки, очень медленно повышая ее до оптимальной.

Примерный алгоритм повышения дозы:

1. Покупаем пачку Галвус Мет наименьшей дозировки (50+500), первую неделю принимаем по 1 таблетке.
2. Если проблем с пищеварением нет, переходим на двукратный прием утром и вечером. Пить Галвус Мет 50 + 1000 мг нельзя, несмотря на аналогичную дозировку.
3. Когда пачка закончилась, покупаем 50+850 мг, пьем по 2 таблетки.
4. Если сахар все еще выше нормы, после окончания упаковки переходим на Галвус Мет 50 + 1000 мг. Больше повышать дозировку нельзя.
5. Если компенсация сахарного диабета недостаточна, добавляем препараты сульфонилмочевины или инсулин.

Больным диабетом с ожирением рекомендовано принимать максимальную дозу метформина. В этом случае в обед дополнительно пьют Глюкофаж или Сиофор 1000 или 850 мг.

Если сахар натощак повышен, а после еды чаще всего в пределах нормы, лечение можно скорректировать: пить Галвус дважды, а Глюкофаж Лонг – один раз вечером в дозировке 2000 мг. Продленный Глюкофаж будет активно работать всю ночь, обеспечив тем самым нормальную гликемию к утру. Риск гипогликемии при этом практически отсутствует.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к Галвусу алкоголь не упоминается, это значит, что спиртные напитки не влияют на эффективность таблеток и не усиливают побочные действия. А вот при применении Галвус Мета алкоголизм и алкогольная интоксикация противопоказаны, так как сильно увеличивают вероятность лактоацидоза. К тому же регулярное употребление спиртного даже в небольшом количестве ухудшает компенсацию сахарного диабета. Редкое употребление алкоголя считается сравнительно безопасным, если степень опьянения легкая. В среднем это 60 г спирта для женщин и 90 г для мужчин.

Влияние на вес

Прямого влияния на вес Галвус Мет не имеет, но оба действующих вещества в его составе улучшают метаболизм жиров и снижают аппетит. По отзывам, благодаря метформину больные диабетом могут скинуть несколько килограммов. Лучшие результаты у диабетиков с большим количеством лишнего веса и выраженной инсулинорезистентностью.

ul

Как применять лекарство

Таблетку надо проглотить в целом виде, не разжевывая и не рассасывая, запить достаточным объемом воды комфортной температуры. Если принять таблетку во время еды, риск развития побочных последствий снижается.

Дозы Галвус Мета зависят от степени компенсации сахаров, результатов предыдущего лечения аналогами, продолжительности болезни. В любом случае схему лечения составляет врач.

Если препарат назначают впервые, как дополнение к недостаточно эффективной диете и физическим нагрузкам, его норма составит 50/500мг (первый показатель – вилдаглиптин, второй – метформин). В дальнейшем при недостаточном терапевтическом эффекте, который определяют лабораторными методами, дозировку можно корректировать.

Когда пациент уже знаком с препаратами (принимал их отдельно или в иных сочетаниях), рекомендуют один из вариантов – 50/850 мг или 50/1000 мг.

В зрелые годы или при развивающихся патологиях почек обычно рекомендуют минимальную дозировку.

Для оценки результата лечения Галвус Метом проверять уровень сахаров (как дома, глюкометром, так и в лаборатории) надо регулярно.

Побочные действия и передозировка

Применение таблеток может спровоцировать развитие побочных действий препарата, причем скажется это на состоянии следующих органов и систем:

1. Система пищеварения — начинает тошнить, возникают болевые ощущения в животе, желудочный сок забрасывает в нижние отделы пищевода, возможно воспаление поджелудочной, может появиться металлический привкус во рту, начинает хуже всасываться витамин B.
2. Нервная система — боли, кружится голова, дрожат руки.
3. Печень и желчеток — гепатит.
4. Опорно-двигательный аппарат — болевые ощущения в суставах, иногда в мышцах.
5. Обменные процессы — повышается уровень мочевой кислоты и кислотность крови.
6. Аллергия — высыпания на поверхности кожи и зуд, крапивница. Также возможно развитие более тяжелых для организма признаков аллергической реакции, что выражается в ангионевротическом отеке Квинке либо анафилактическом шоке.
7. В редких случаях проявляются симптомы гипогликемии, а именно — дрожание верхних конечностей, «холодный пот». В этом случае рекомендуется принятие внутрь углеводов (сладкий чай, кондитерские изделия).

Если начали развиваться побочные действия препарата, то требуется прекратить его применение и обратиться за консультацией к врачу.

Фармакокинетика

Всасывание

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение C_max вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак время достижения C_max вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение C_max на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Распределение

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, V_d в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYР450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение

После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности на гемодиализе отмечается повышение C_max вилдаглиптина на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения функции почек, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза, зависящее от тяжести нарушения. T_1/2 вилдаглиптина не изменяется.

Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение C_max на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Аналоги и заменители

Так как Галвус – новое лекарство, на него еще действует патентная защита. Другие производители не могут выпускать таблетки с тем же действующим веществом, недорогих отечественных аналогов не существует.

Заменителями Галвуса могут служить ингибиторы ДПП-4 и миметики инкретина:

• ситаглиптин (Янувия, Кселевия, Яситара);
• саксаглиптин (Онглиза);
• эксенатид (Баета);
• лираглутид (Виктоза, Саксенда).

Все эти аналоги дорогостоящи, особенно Баета, Виктоза и Саксенда. Единственный российский препарат из вышеперечисленных – Яситара от Фармасинтез-Тюмень. Лекарство зарегистрировано в конце 2017 года, в аптеках его пока нет.

Если больной соблюдает диету, принимает Галвус Мет в максимальной дозировке, а сахар все равно выше нормы, значит, поджелудочная железа близка к истощению. В такой ситуации можно попробовать подстегнуть синтез инсулина производными сульфонилмочевины, но скорее всего, они также окажутся недостаточно эффективными. Если перестал вырабатываться свой инсулин, диабетику нужна заместительная инсулинотерапия. Не стоит откладывать ее начало. Осложнения диабета развиваются даже при незначительно повышенной глюкозе.

Галвус Мет или Янумет

Оба лекарства содержат сахароснижающие вещества из одной группы: Галвус Мет – вилдаглиптин с метформином, Янумет – ситаглиптин с метформином. Оба имеют одинаковые варианты дозировок и близкую стоимость: 56 таблеток Янумета – 2600 руб., 30 таб. Галвус Мета – 1550 руб. Так как они равнозначно снижают гликированный гемоглобин, их эффективность считается эквивалентной. Эти лекарства можно назвать самыми близкими аналогами.

Отличия препаратов:

1. Вилдаглиптин улучшает липидный профиль крови, снижая тем самым риск ангиопатии, ситаглиптин не только не имеет положительного влияния, но и может повышать холестерин.
2. Метформин плохо переносится, при его приеме проявляются побочные действия в ЖКТ. Улучшить переносимость помогает пролонгированная форма метформина. Она входит в состав таблеток Янумет Лонг. Галвус Мет и Янумет содержат обычный метформин.

Галвус или Метформин

В Галвус Мете действующие вещества равнозначны. Они оба влияют на уровень сахара, но осуществляют свое действие с разных сторон. Метформин – преимущественно за счет снижения инсулинорезистентности, вилдаглиптин – увеличения синтеза инсулина. Естественно, мультифакторное воздействие на проблему эффективнее. По результатам измерений, добавление Галвуса к метформину снижает гликированный гемоглобин на 0,6% уже за 3 месяца.

Бессмысленно решать, лучше Галвус или метформин. Метформин принимают в начале заболевания вместе с диетой и спортом, из препаратов предпочтительны оригинальный Глюкофаж или дженерик отличного качества Сиофор. Когда его недостаточно, в схему лечения добавляют Галвус или заменяют чистый метформин Галвус Метом.

Недорогая альтернатива Галвусу

Таблеток дешевле, чем Галвус, но таких же безопасных и эффективных, пока не существует. Замедлить развитие сахарного диабета можно при помощи регулярных тренировок, низкоуглеводной диеты и дешевого метформина. Чем лучше компенсация диабета, тем дольше не понадобятся другие лекарства.

Широко известные препараты сульфонилмлчевины, так же как и Галвус, усиливают синтез инсулина. К ним относятся сильный, но не безопасный Манинил, более современные Амарил и Диабетон МВ. Аналогами Галвуса их считать нельзя, так как механизм действия препаратов серьезно отличается. Производные сульфонилмочевины провоцируют гипогликемию, перегружают поджелудочную железу, ускоряют разрушение бета-клеток, поэтому при их приеме стоит быть готовым к тому, что через несколько лет понадобится инсулинотерапия. Галвус препятствует гибели бета-клеток, продлевая работоспособность поджелудочной.

ul

Сахарный диабет второго типа. Что это?

Это – самый распространенный тип сахарного диабета, характеризующийся невосприимчивостью клеток и тканей организма к выработанному поджелудочной железой инсулину. Что это означает на практике?

Инсулин производится организмом в достаточном количестве, однако клетки тела по определенным причинам не вступают с ним во взаимосвязь. Чаще всего провоцирующими факторами развития заболевания считаются ожирение, высокое давление, сидячий, малоактивный образ жизни, наследственность и неправильное питание (злоупотребление сладостями, выпечкой, газировкой и подобными продуктами на фоне минимального употребления злаков, фруктов и овощей.

Как проявляет себя это серьезное эндокринное заболевание? Это очень важно знать, чтобы вовремя определить недуг и начать своевременное лечение “Галвусом” или любым другим препаратом, назначенным эндокринологом. Прежде всего, сахарный диабет второго типа проявляется в постоянной жажде и сухости во рту, обильном и частом мочеиспускании, слабости в мышцах, кожном зуде, плохом заживлении царапин и ран

Прежде всего, сахарный диабет второго типа проявляется в постоянной жажде и сухости во рту, обильном и частом мочеиспускании, слабости в мышцах, кожном зуде, плохом заживлении царапин и ран.

Диагностируют недуг с помощью анализов крови на сахар, толерантность к глюкозе и др.

В каких конкретно случаях специалистами может быть рекомендован препарат для перорального использования?

Взаимодействие с другими препаратами

Важно учитывать следующее:

1. При одновременном применении инсулина частота отмены Галвуса в связи с развитием нежелательных реакций составила менее 0,5% в группе вилдаглиптина, при этом в группе плацебо случаев отмены лечения не наблюдалось.
2. При совместном использовании Галвуса и других препаратов для лечения диабета 2 типа не возникает клинически выраженного взаимодействия.
3. Применение Фуросемида ускоряет процессы абсорбции метформина.
4. Диуретики и пероральные контрацептивы снижают эффективность терапевтического воздействия гипогликемического средства.
5. Терапия нейролептиками требует коррекции дозы и контроля концентрации сахара в крови.
6. Комбинация с йодосодержащими рентгеноконтрастными препаратами провоцирует лактацидоз и прогрессирование почечной дисфункции.
7. Инъекционные β2-симпатомиметики повышают содержание глюкозы в крови в результате стимуляции β2-рецепторов.

Совместимость с алкоголем

Противопоказано употребление алкоголя во избежание усиления побочных эффектов.

Противопоказано употребление алкоголя во избежание усиления побочных эффектов.