Верапамил

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании Верапамила по показаниям одновременно с:

• Антигипертензивными препаратами – усиливается антигипертензивный эффект;
• Антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза – увеличивается опасность возникновения артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности, AV-блокады;
• Нитратами – усиливается антиангинальный эффект Верапамила.
• Ацетилсалициловой кислотой – увеличивается период кровотечения;
• Буспироном – усиливаются его побочные эффекты;
• Дизопирамидом – у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и кардиомиопатией возможна тяжелая артериальная гипотензия и коллапс;
• Диклофенаком – снижается концентрация Верапамила в плазме;
• Карбамазепином – усиливается эффект карбамазепина и растет опасность развития побочных реакций со стороны ЦНС;
• Рифампицином – снижается клиническая эффективность Верапамила;
• Хлоридом тубокурарина. хлоридом векурония – может усиливаться миорелаксирующее действие;
• Флуоксетином – происходит усиление побочных эффектов Верапамила;
• Циметидином – происходит усиление действия Верапамила.
• Энфлураном и этомидатом – увеличивается период действия анестезии.

Способ применения и дозировка

Применение препарата осуществляется согласно инструкции, включающей правила как для таблетированной, так и для инъекционной лекарственной формы Верапамила. Схему терапии разрабатывает лечащий врач, который должен учесть все индивидуальные особенности пациента и степень болезни. Внутривенное введение происходит под контролем показателей гемодинамики.

Таблетки Верапамил

Применение таблеток осуществляется перорально, одновременно с приемом пищи или после еды. Они запиваются небольшим объемом воды. Доза для профилактики приступов аритмии, и стенокардии составляет 40-80 мг, суточная кратность приема – 3-4 раза. Эта же схема практикуется для лечения артериальной гипертензии. По решению врача разовая доза может увеличиваться до 120-160 мг, максимальная дневная доза – 480 мг. Если у пациента диагностировано нарушение печени, то лечение начинается с меньших дозировок (максимум 120 мг в день). Детская суточная доза не должна превышать 40-60 мг.

Верапамил в ампулах

Инструкция по применению Верапамила в ампулах указывает на необходимость медленной скорости введения раствора – не менее двух минут при постоянном контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений и наблюдением за электрокардиограммой. У пациентов старших возрастов введение препарата осуществляется медленнее, как минимум, три минуты.

Для прекращения пароксизмальных нарушений ритма сердца раствор Верапамила (приготовленный на основе 2-4 мл препарата) вводится струйно. При этом осуществляется контроль давления и электрокардиограммы. При отсутствии эффекта, вливание можно повторить через полчаса. Для приготовления раствора внутривенного введения на 2 мл Верапамила используется 100-150 мл хлорида натрия (раствор, 0,9%) или 5% декстрозы.

Описание

Верапамил — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное фенилалкиламина. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения), нестабильную стенокардию, стенокардию, обусловленную спазмом сосудов (стенокардия Принцметала);
• Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приема пищи или сразу после еды. Таблетки нельзя рассасывать или разжевывать.

Дозу верапамила следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Начальная доза для всех рекомендуемых показаний к применению составляет 40-80 мг 3 раза в сутки.

Средняя суточная доза верапамила для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг (разделенная на 2 или в 3 приема). При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно применение более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе верапамил необходимо применять только в стационаре.

Длительность терапии определяется врачом. Нет ограничений в отношении длительности приема верапамила. Не следует резко отменять верапамил после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

Верапамил в дозе 40 мг следует применять пациентам, у которых ожидается удовлетворительный ответ на низкие дозы (пациенты с нарушением функции печени или пожилые пациенты).

При необходимости применения верапамила в суточной дозе свыше 240 мг рекомендуется назначение препаратов верапамила в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.

Особые группы пациентов 

Нарушение функции почек

Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила

Поэтому дозу верапамила у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз. Рекомендуемая начальная доза верапамила у таких пациентов составляет 40 мг 3 раза в сутки.

Инструкция по применению Верапамил, дозировки

Принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Длительность терапии и дозировка в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день.

Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших доз.

Детям Верапамил назначается:

• До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;
• До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Уколы Верапамил вводятся внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма препарат вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Препарат с крайней осторожностью назначают пациентам с тяжелыми нарушениями работы печени, поскольку у них замедлено выведение его из организма. В данном случае суточная доза должна быть не выше 120 мг

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Верапамил может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Центральная нервная система: головные боли, беспричинная тревога, быстрая утомляемость, сонливость, мышечная слабость, нарушения подвижности конечностей, трудность во время глотания, головокружение, обморочные состояния, заторможенное состояние, депрессия, маскообразное лицо, сложность при передвижении, дрожание конечностей;
• Реакции повышенной чувствительности: покраснение лица, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд;
• Пищеварительная система: тошнота, кровоточивость десен, повышение активности ферментов печени, расстройства стула, болезненность десен, отек органов полости рта;
• Система кроветворения и картина крови: снижение количества тромбоцитов, повышение количества агранулоцитов;
• Обменные процессы: повышение массы тела, отечность конечностей;
• Репродуктивная система: увеличение молочных желез у мужчин, повышенное количество пролактина, истечение грудного молока;
• Органы чувств: потеря зрения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Верапамил в следующих случаях:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями;
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения проводимости: AV-блокада II и III степени (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• синоатриальная блокада;
• синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
• мерцание предсердий и одновременное наличие синдрома WPW;
• во время лечения не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением случаев интенсивной терапии).

Передозировка

В случае передозировки (доза около 6 г) возможны такие симптомы: глубокая потеря сознания, артериальная гипертензия синусовая брадикардия, которая переходит в АВБ (атриовентрикулярную блокаду), иногда в асистолию.

Проводят симптоматическую терапию, которая зависит от клинической картины передозировки. Как правило, назначают введение жидкости, глюконата кальция, допамина, изопротеренола либо норадреналина.

Особенности препарата

Состав

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.

Молекулярная формула гидроксида верапамила – С₂₇Н₃₈N₂O₄.

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

Лекарственные формы

• Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
• Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
• Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Фармакологическое действие

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

• Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
• Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
• Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
• Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
• Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
• Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Фармакокинетика

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Фармакодинамика

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.

• Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
• Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
• Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
• Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

Инструкция по применению

Верапамил таблетки принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Дозы устанавливаются индивидуально исходя из формы, степени тяжести патологии, индивидуальных особенностей пациента и эффективности проводимого лечения.

Взрослым для предупреждения приступов аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии назначают по 40–80 мг верапамила 3–4 раза в сутки. Возможно увеличение разовой дозы до 120–160 мг. Максимальная суточная дозировка верапамила составляет 480 мг.

Пациентам с выраженными функциональными нарушениями работы печени верапамил назначается в минимальных терапевтических дозах, а максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.

Ампулы

Вводить раствор необходимо внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.

Раствор Верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Фирмы производители верапамила

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, совместно с которыми влияние «Верапамила» усиливается:

1. Нейролептики.
2. Трициклические антидепрессанты.

Средства, которые увеличивают концентрацию активного вещества в плазме:

1. «Циметидин».
2. «Ритонавир».
3. «Индинавир».

Сочетание с «Верапамилом» следующих медикаментов повышают негативные проявления со стороны сердца и сосудов:

1. Ингаляционные анестетики.
2. Блокаторы бета-адренорецепторы.
3. Рентгеноконтрастные средства.
4. Блокаторы нейромышечной передачи.
5. «Флекаинид» (антиаритмическое средство).

Совместное использование вышеуказанных препаратов возможно только под строгим контролем врача.

«Верапамил» повышает воздействие на организм:

• антигипертензивных лекарственных средств;
• препаратов для расслабления мышечных волокон.

Концентрация в плазме следующих веществ значительно увеличивается при совместном использовании их с «Верапамилом»:

1. «Циклоспорин».
2. «Карбамазепин».
3. «Такролимус».
4. «Колхицин».
5. Ингибиторы серотониновых рецепторов.
6. Макролиды.
7. Сердечные гликозиды.

В таких комбинациях необходима корректировка дозы.

Лечебное действие «Верапамила» слабеет при совместном использовании:

• с кальцием;
• холекальциферолом;
• индукторами микросомальных ферментов печени.

«Верапамил» замедляет выведение:

• «Пропранолола»;
• «Фенобарбитала»;
• «Метопролола»;
• «Рифампицина».

Нельзя применять «Верапамил» совместно:

• с антиаритмическими препаратами 1-3 класса;
• «Дизопирамидом».

Применение этих препаратов возможно только спустя 48 часов после приема «Верапамила».

Совместно с «Хинидином» у пациента может сильно понизиться артериальное давление.

Корректировка дозы «Симвастатина» необходима при совместном использовании с «Верапамилом».

Изменение фармакокинетических показателей возможно при одновременном приеме препаратов, которые отличаются высокой связью с белками плазмы.

Сок грейпфрута увеличивает всасываемость «Верапамила» в системный кровоток.

Усиливает негативное влияние алкоголя на организм, поэтому в период лечения от него лучше оказаться.

Стоит внимательно отнестись к побочным эффектам, характерным для «Верапамила», при совместном приеме с ним других лекарственных средств.

Мнения покупателей

Ввиду низкой стоимости и хорошей результативности, это средство получает множество положительных отзывов. Многим приходится пройти долгий путь к выздоровлению, который необходимо сопровождать постоянным приемом препарата, поэтому закупки приходится делать часто.

Георгий 48 лет из г. Ставрополь: Уже много месяцев приходиться жить с этим препаратом. С его помощью удалось улучшить эластичность сосудов и убрать эксистела (параллельно принимаю Энап). После стольких недель и месяцев постоянного приема артериальное давление снизилось и практически дошло до необходимой нормы.

Мария 55 лет, г. Москва: Дочка во время беременности должна была принимать Гинипрал. Такой курс лечения она проходила для снятия тонуса матки. Чтобы сердце не трепыхалось после приема таблеток, лечащий врач прописал Верапамил. Его нужно было принимать ровно за 20 минут до Гинипрала. Результат заметили сразу же, ведь дочь смогла нормально переносить прием таблеток. Единственный недостаток – побочные эффекты, которые в нашем случае были заметны.

Елена 42 года из г. Ярославль: До знакомства с этим препаратом жизнь была серой, она была связана с болью и недомоганиями, ведь медики еще 5 лет назад диагностировали мерцательную аритмию. Но после приема этих таблеток, могу снова радоваться каждому дню, а болевые ощущения и слабость в груди уже не так сильно беспокоят. Смогла даже вернуться на любимую работу.

Отпускается препарата только по рецепту врача, поэтому заниматься самоназначением не стоит. Это чревато негативными последствиями, так как средство нельзя комбинировать со многими препаратами, а спектр побочных эффектов достаточно широк.

В случае передозировки у пациента могут наблюдаться брадикардия, артериальная гипотензия и даже летальный исход. При первых признаках следует провести поддерживающую, но строго индивидуальную терапию.

В некоторых случаях возможно проведение бета-адренергического стимулирования или ввести внутривенно кальция хлорид. А вот гемодиализ неэффективен. Убрать такую симптоматику можно только в специализированном медицинском учреждении.

https://youtube.com/watch?v=IBJJ3FCifA4

Показания к применению

нарушение кровоснабжения миокарда на фоне поражения коронарных сосудов Применение верапамила

Побочные явления

• периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней);
• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• гиперемия кожи лица;
• экстрапирамидные нарушения;
• сыпь;
• отек легких;
• обморок;
• асистолия;
• возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
• астения;
• атриовентрикулярная блокада 3 степени;
• аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
• тромбоцитопения бессимптомная;
• выраженное снижение АД;
• тревожность;
• коллапс;
• мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
• выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
• тахикардия;
• депрессия;
• кожный зуд;
• головная боль;
• транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
• сонливость;
• заторможенность;
• тошнота;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Другие негативные влияния средства

Верапамил имеет большое количество побочных реакций со стороны разных систем и органов. Так, дыхательная система может страдать от бронхоспазма, органы слуха – от звона в ушах, а органы ЖКТ – от гепатита с реверсивным повышением печеночных ферментов, кишечной непроходимости и гиперплазии десен.

Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось увеличение массы и бессимптомная тромбоцитопения. Может развиться у человека паралич, если ему назначил Верапамил совместно с Колхицином, поэтому не стоит проводить одновременное лечение этими медикаментами.

Побочные эффекты:

1. Зуд;
2. Покраснение;
3. Тошнота;
4. Запор;
5. Заторможенность;
6. Головная боль;
7. Повышение АД.