«мидокалм» (уколы): показания, инструкция по применению, состав, отзывы

Фармакологические свойства

Мидокалм относится к фармакологической группе миорелаксантов центрального действия и оказывает на организм миорелаксирующее, местноанестезирующее и мембраностабилизирующее воздействие.

Механизм действия толперизона на сегодняшний день изучен не до конца. Это вещество обладает высокой степенью аффинности к нервной ткани. Максимальная концентрация отмечается в стволе головного мозга, спинном мозге, периферических отделах нервной системы. Толперизон оказывает на рефлекторные центры спинного мозга тормозящее воздействие.

Основные фармакологические эффекты препарата заключаются в следующем:

1. Предотвращение разрушения мембран нейронов.
2. Снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и первичных афферентных нервных отростков, которые проводят чувствительные импульсы к нервным центрам.
3. Снижает порог болевой чувствительности.
4. Блокирует спинально-стволовые рефлексы.
5. Избирательно снижает активность хвостовой части нервных стволов и ретикулярной формации ствола головного мозга.
6. Уменьшает спастические сокращения и патологический гипертонус скелетной поперечнополосатой мускулатуры.
7. Уменьшает выраженность болевого синдрома.
8. Увеличивает объем и амплитуду активных произвольных движений.
9. Улучшает качество и активность кровотока в периферических сосудах.
10. Обладает вазодилатирующим эффектом.
11. Препятствует выделению в синаптическую щель медиатора ацетилхолина и холиномиметических компонентов – процесс активируется благодаря уменьшению поступления в пресинаптические нервные окончания ионов кальция.

Согласно отзывам пациентов и специалистов, Мидокалм не обладает выраженным воздействием на периферическую часть нервной системы. Он отличается хорошей переносимостью даже у пациентов пожилого и преклонного возраста и не обладает кардиотоксическими эффектами, не снижает когнитивных способностей, не оказывает седативного эффекта на центральную нервную систему.

По результатам проведённых исследований, не было выявлено способности оказывать негативное воздействие на генотип, вызывать развитие злокачественных опухолей и генетических мутаций как у пациента, так и в потомстве. Не выявлено негативного влияния препарат на репродуктивную функцию человека. Нежелательные фармакологические эффекты были выявлены только в тех случаях, когда дозировка препарата существенно превышала максимальную терапевтическую.

Другой компонент инъекционного препарата – лидокаин – действует как местноанестезирующее средство. Его фармакологическая активность основывается на дозозависимом торможении натриевых каналов, что препятствует генерации и дальнейшей передачи болевых и иных импульсов в чувствительных нервных волокнах.

Местное применение препарата приводит к расширению сосудов, не оказывает при этом раздражающего воздействия.

При правильной дозировке в соответствии с инструкцией по применению Мидокалм Рихтер не оказывает на организм системного воздействия.

Толперизона гидрохлорид подвергается метаболическим процессам в почках и печени, 99% всего поступившего в организм активного вещества выводятся через почки в виде метаболитов. Точных сведений об их фармакологической активности на сегодняшний день не имеется. Период полувыведения препарата составляет около полутора часов.

Лидокаина гидрохлорид полностью абсорбируется в организме. Скорость всасывания зависит от дозировки препарата, места введения и активности метаболических процессов в организме пациента. Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя 45 минут после введения. Лидокаин связывается с белками крови на 50–80%. Вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко при грудном вскармливании. Концентрация лидокаина в молоке может достигать 40% концентрации плазмы крови.

Метаболизм лидокаина происходит в печени под действием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выведение из организма происходит преимущественно с желчью, меньшее количество выводится с почками.

Инструкция по применению Мидокалма

Рекомендуется использовать Мидокалм исключительно по согласованию с врачом. Он рассчитает оптимальные дозировки, определит длительность терапевтического курса. Врач учитывает вид заболевания, степень его тяжести. Он ориентируется и на наличие у пациента хронических патологий. Если нет возможности посетить врача, то следует придерживаться схемы приема, изложенной в аннотации.

Дозировка и режим приема таблеток

Продолжительность курса определяется лечащим врачом. Наличие пищи в желудке не снижает терапевтические эффекты препарата, поэтому принимать препарат лучше после еды. Его следует запивать достаточным количеством воды, не разжевывая таблетки, проглатывая их целиком. Нарушение целостности оболочки несколько снизит лечебную эффективность.

Дозирование инъекционного раствора

Разводить раствор не нужно — он полностью готов к использованию. Мидокалм не предназначен для длительной терапии. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом с учетом степени тяжести заболевания и эффективности проводимой терапии.

Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы

Согласно инструкции применение Мидокалма разрешено с трех лет. В педиатрии до 14 лет используются преимущественно таблетки 50 мг. При расчете доз врач ориентируется на вес и возраст ребенка. Его состояние обязательно контролируется на протяжении всего лечения. Правильно использовать миорелаксант следующим образом:

• от трех до шести лет — суточная доза 5 мг на килограмм веса ребенка;
• от 7 до 14 лет — суточная доза от 2 до 4 мг на килограмм веса.

Суточную дозу лекарственного средства необходимо разделить на три приема в день с равными временными промежутками. Разрешается для лечения маленьких детей измельчать таблетки, смешивая порошок с водой. Польза Мидокалма если и снижается, то незначительно.

Важные указания по применению

Максимальная суточная доза толперизона по инструкции — 450 мг. Если такого количества недостаточно для снятия мышечного спазма, то врачи предпочитают не увеличивать дозировки из-за риска нежелательных последствий в виде выраженных побочных эффектов. Они назначают пациентам другой препарат из группы миорелаксантов.

Если в течение 2-3 суток не наблюдается улучшения самочувствия, следует поставить об этом в известность врача. Он скорректирует терапевтическую схему, назначит заменитель.

Описание и состав

При поражении опорно-двигательного аппарата, «простреле», шейно-плечевом остеохондрозе в стадии обострения и других подобных недугах боль вызывает спазм мышц, ограничивающих движение в пораженном участке тела. Спазм усиливает боль, что заставляет мышцы сжиматься еще интенсивнее. Разорвать этот порочный круг помогают препараты, способствующие расслаблению мышечного корсета. Именно к таким средствам относится Мидокалм.

Его активное вещество толперизон считается миорелаксантом центрального действия. Как препарат работает, до конца выяснить пока не удалось, что ни в коей мере не препятствует его активному и успешному практическому применению. Известные свойства толперизона:

• легкий обезболивающий эффект;
• стабилизирующие клеточную мембрану способности;
• блокада нервного импульса при его передаче по афферентным/чувствительным и моторным нейронам/двигательным;
• уменьшение чувствительности к болевым ощущениям периферических нервов;
• блокада поли- и моносимпатических импульсов СП (спинного мозга).

В описаниях лекарственного средства (ЛС) Мидокалм-Рихтер можно встретить упоминание о еще одном интересном, важном, но не доказанном его качестве — способности предотвращать высвобождение медиаторов (биоактивных веществ) болевых ощущений. Предположительно это качество обосновано торможением диффузии Ca+ в пресинапсы

В стволе СП данное ЛС «выстраивает» барьер для распространения возбуждения по пути рекулоспинальному тракту. Мидокалм, проникая в кровь, вызывает снижение активности отдельных участков ретикулярной формации ГМ (головного мозга).

Весь этот набор качеств и характеристик, возможно, малопонятный для потребителя ЛС Мидокалм-Рихтер позволяет ему:

• снизить ригидность/неэластичность мышц;
• побороть патологически завышенный мышечный тонус;
• уменьшить подверженность спазмированию мышечных тканей в пораженной зоне.

«На выходе» пациент получает ощущение облегчение при движении и снижение остроты боли.

Медикамент неплохо переносится, поэтому допустимо его назначение возрастным пациентам. Ведущим достоинствам лекарства, считает то, что препарат не делает:

• не седирует нервную систему;
• не угнетает высшие функции ГМ;
• не оказывает выраженного действия на периферию нервной системы;
• не влияет токсически на сердце и сосудистую систему в целом;
• не имеет генотоксических качеств (не обладает способностью вызывать мутации генного аппарата или стимулировать рост опухолей);
• не способен отрицательно повлиять на репродукцию человека.

Все эти моменты тестировали еще на этапе доклинических испытаний. И при грамотном курсовом применении данный препарат к реализации подобных рисков не приводил.

Негативная реакция была зафиксирована только при применении доз медикамента, существенно превышающих предельно допустимые для человека. Это значит, что клинической значимости они не имеют. То есть при правильном дозировании и длительности лечения описанная реакция не повториться.

Препарат Мидокалм-Рихтер — это комбинированное средство с двумя активными компонентами:

• лидокаин;
• толперизон.

Оба вещества представлены в форме гидрохлорида. Дополнительными составляющими жидкой формы являются вода, диэтиленгликоль моноэтиловый (эфир), консервант.

В данной комбинации, на долю толперизона приходится слабый спазмолитический, активной миорелаксирующий эффект. Лидокаин выступает в роли анестетика. При местном применении вызывает расширение сосудов в конкретном участке тела, но не оказывает раздражающего действия. При грамотном введении лекарства системное действие его на организм не замечено.

Внимание: лидокаин проникает через плазменные и гематоэнцефалический барьеры, активно выделяется с материнским молоком. Метаболизирует толперизон в печени и почках, лидокаин в печени, выводясь с желчью

Активность метаболитов толперизона по сей день не установлена

Метаболизирует толперизон в печени и почках, лидокаин в печени, выводясь с желчью. Активность метаболитов толперизона по сей день не установлена.

Показания

Пациентам Мидокалм-Рихтер необходимо назначать при определенных заболеваниях. От чего помогает препарат, можно узнать из аннотации. В большинстве своем показаниями для назначения являются всевозможные боли в области позвоночника. Появляются они вследствие сильного сокращения мышц, образующегося в результате зажима корешков нервов. Ущемления нервов обычно сопровождаются болью различной интенсивности.

Действующие вещества препарата оказывают расслабляющее воздействие. Для уменьшения болей и восстановления подвижности человека, препарат назначают при заболеваниях:

• радикулит;
• остеохондроз;
• спондилолистез;
• цервикалгия;
• люмбалгия;
• ишиас.

При развитии артроза в области тазобедренного или коленного суставов, руководством по употреблению Мидокалм-Рихтер рекомендуется ставить уколы. При отсутствии должного лечения спастические сокращения мышц способны привести к возникновению резкой боли.

При таких нарушениях в работе нервной системы, как миелопатия, геморрагический инсульт, энцефалит, миелит, рассеянный склероз лекарство способно снизить тяжесть гипертонуса мускулатуры.

Использование лекарственного препарата в несколько курсов показано после операций, осуществленных на суставах, связках или мышцах. Его включают в составы комплексного воздействия при различных расстройствах сосудистой системы. В случае дисфункции капилляров при недостаточном кровообращении и нарушениях походки различной этиологии следует использовать этот медикамент для лечения.

Побочные эффекты

При нарушении инструкции или самостоятельном увеличении дозировки у пациентов появляются побочные реакции со стороны органов и систем. Первым симптомом станет расстройство пищеварения, снижение или полное отсутствие аппетита, тошнота с приступами рвоты, потеря массы тела и обезвоживание организма, частый жидкий стул, повышенное газообразование, атония кишечника.

Со стороны центральной нервной системы также появляются серьезные расстройства в виде агрессивности, раздражительности, головной боли, сильного головокружения и шума в ушах. У пациентов нарушаются концентрация внимания, ухудшаются память, реакция и значительно снижается работоспособность головного мозга, наблюдается нарушение сна вплоть до бессонницы.

https://youtube.com/watch?v=bFAXBMMz0YY

Со стороны мочевыделительной системы также бывают нарушения. Особенно часто они проявляются у пациентов, которые до начала терапии страдали какой-либо патологией хронического характера. Больные говорят об учащении мочеиспускания и появлении дискомфорта в области почек, который не исчезает в ночное время. В анализе мочи нередко обнаруживаются следы белка, которого в норме не должно быть.

Аллергия на средство проявляется сыпью разной формы и размера, зудом, шелушением и гиперемией кожных покровов. Как правило, более серьезных симптомов не наблюдается, но в редких случаях развивается тяжелая форма крапивницы. Подобные проявления требуют немедленной отмены лекарственного средства и обращения за медицинской помощью.

Стоимость и особые указания

Цены на Мидокалм в таблетках и ампулах отличаются в разных аптеках. Упаковка таблеток 50 мг, в которой содержится 30 шт., стоит от 320 до 370 р. Цена 1 пачки таблетированного препарата с действующим веществом в количестве 150 мг начинается от 360 р., а максимальная стоимость составляет 400 р. В РЛС указаны цены на таблетки от 301 р. Упаковку Мидокалма в ампулах можно купить за 400 р., а самая высокая стоимость — 490 р.

Принимать лекарство нужно в той дозировке, которую назначил врач. При превышении могут возникнуть нежелательные реакции, побочные эффекты и осложнения. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, при условии, что пациент придерживается рекомендованной схемы лечения и не имеет хронических заболеваний.

Ещё одна отличительная черта Мидокалма — совместимость с алкоголем. Пить спиртное можно практически сразу после употребления таблетки. При этом нужно помнить, что алкоголь вреден сам по себе, а беременным и детям употреблять его категорически запрещено.

Противопоказания и побочные действия Мидокалма

Мидокалм не назначается врачами пациентам с индивидуальной непереносимостью его ингредиентов. Следует учитывать, что в некоторых случаях отмечается гиперчувствительность к лидокаину, входящему в состав инъекционного раствора. Прием препарата категорически запрещен и при наличии таких заболеваний, в том числе в анамнезе:

• повышенной судорожной активности;
• болезни Паркинсона;
• почечной или печеночной недостаточности, принявшей хроническое течение;
• эпилепсии;
• наркотической зависимости;
• миастении — аутоиммунного заболевания, вызывающего слабость мышц;
• острых психозов.

С осторожностью миорелаксант следует принимать больным хроническими эрозивно-язвенными поражениями, патологиями печени и почек слабой и умеренной степени тяжести. Этим группам пациентам врач может снизить разовые и суточные дозы

В некоторых случаях при лечении Мидокалмом требуется регулярный мониторинг функциональных показателей внутренних органов.

Препарат относительно безопасен, хорошо переносится. Но все-таки побочные эффекты препарата в клинической практике отмечены. Системные реакции проявляются такими симптомами:

• анорексией;
• бессонницей и другими нарушения сна;
• головными болями, головокружениями;
• снижением артериального давления;
• болями в животе, диарей, сухостью во рту, диспепсией, приступами тошноты;
• мышечной слабостью, болями в мышцах и суставах;
• астенией, повышенной утомляемостью;
• депрессивными состояниями, психоэмоциональной нестабильностью;
• тремором, гипестезией, парестезией;
• шумом в ушах;
• расстройствами сердцебиения;
• одышкой, кровотечениями из носа, ощущением нехватки воздуха при вдохе;
• повышенным потоотделением;
• приливами, жаждой;
• анемией, увеличением лимфатических узлов;
• спутанностью сознания;
• ощущением дискомфорта в кардиальной области;
• расстройствами мочеиспускания.

Не установлено какого-либо влияния препарата на потенцию. Возможно развитие местных аллергических реакций. Их характерные признаки — отечность и раздражение кожи, формирование мелких высыпаний, зуд, болезненность. Появление любого побочного эффекта должно стать сигналом для отмены Мидокалма и обращения за медицинской помощью.

Можно ли применять Мидокалм при беременности и кормлении грудью

Тератогенного и мутагенного действия у ингредиентов Мидокалма нет. Поэтому его использование во время беременности возможно как на поздних, так и на ранних сроках. Но только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При грудном вскармливании лечение Мидокалмом противопоказано. Целесообразно прекратить лактацию на весь период терапии.

Мидокалм — можно ли принимать с алкоголем

В инструкции нет ограничений для употребления спиртного вместе с Мидокалмом. Но совместимость их весьма условна, поэтому пить его нецелесообразно. Использование фармакологических препаратов совместно с алкоголем становится причиной потери ими большей части своих полезных свойств. Этиловый спирт ухудшает абсорбцию действующих веществ. Поэтому оно покидает организм в неизменном виде, что ослабляет терапевтические эффекты.

Взаимодействие с другими препаратами

Мидокалм хорошо сочетается с препаратами, которые используются в лечении заболеваний опорно-двигательной системы. Его можно принимать вместе с нестероидными противовоспалительными средствами:

• Мелоксикамом;
• Мовалисом;
• Диклофенаком;
• Артрозаном;
• Аэрталом;
• Кеторолом;
• Аркоксией;
• Найзом;
• Целебрексом;
• Нимесилом;
• Амелотексом.

У него есть совместимость с препаратами, улучшающими кровообращение, — Пентоксифиллином, Тренталом, Мексидолом. Разрешается комбинировать Мидокалм со средствами, в состав которых входят витамины группы B, — Комбилипеном, Мильгаммой. А также с препаратами, влияющими на ЦНС: Феназепамом, Атараксом, Фенибутом.

Но при одновременном приеме Мидокалма с адсорбентами, обволакивающими и вяжущими средствами его терапевтические эффекты несколько ослабевают. Поэтому следует использовать его за полчаса до или после этих препаратов.

Для чего назначают таблетки Мидокалм

Препарат Мидокалм выпускается в лекарственной форме таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Они имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом препарата является толперизон, его концентрация в одной таблетке составляет 50 и 150 мг.

Прием таблеток Мидокалм показан для патогенетического лечения ряда патологических состояний организма, к которым относятся:

• Снижение повышенного тонуса скелетных мышц при органических поражениях структур центральной нервной системы (энцефаломиелит, рассеянный склероз, патология пирамидных путей головного мозга, инсульт головного мозга);
• Комплексное лечение детского церебрального паралича и другой патологии центральной нервной системы, сопровождающейся значительным повышением тонуса скелетных мышц;
• Восстановительная терапия после травм опорно-двигательной системы или проведенных хирургических вмешательств — Мидокалм инструкция по применению;
• Патогенетическая терапия патологии органов опорно-двигательной системы, снижение мышечных спазмов, контрактур при спондилезе, остеоартрозе, остеохондрозе.

Также таблетки Мидокалм применяются в комплексной терапии облитерирующей патологии артериальных сосудов, которая сопровождается ухудшением кровотока в них (ангиопатия артерий сетчатки глаз, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит), а также патологического нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания по применению таблеток

Прием таблеток Мидокалм противопоказан при нескольких патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

• Детский возраст до 3-х лет;
• Повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата;
• Миастения – патологическая мышечная слабость.

Способ применения таблеток и дозы

Таблетки Мидокалм принимаются внутрь после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента:

• Дети в возрасте 3-6 лет – 5 мг. на 1 кг. массы тела в 3 приема в течение суток;
• Дети в возрасте 7-14 лет – 2-4 мг. на 1 кг. массы тела в 3 приема в течение суток;
• Дети в возрасте старше 14 лет и взрослые – 50 мг. 2-3 раза в день. При необходимости дозировка может быть увеличена до 150 мг. 2-3 раза в день.

Побочные эффекты от применения таблеток

Прием таблеток Мидокалм может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

• Сердечно-сосудистая система – снижение уровня системного артериального давления;
• Пищеварительная система – тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в области живота;
• Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (сыпь, отечность, зуд, напоминающие ожог крапивой — мидокалм инструкция по применению), бронхоспазм (аллергическое сужение бронхов с развитием одышки), ангионевротический отек Квинке (отечность тканей области лица и половых органов), анафилактический шок (системная реакция организма с развитием полиорганной недостаточности на фоне выраженного снижения артериального давления);
• Нервная система – головная боль и мышечная слабость.

Инструкция по применению

Таблетки Мидокалм назначаются исключительно для приема внутрь, в указанной дозировке. При этом запрещается их измельчать или разжевывать при употреблении. Суточная норма составляет 1−3 таблетки в зависимости от состояния больного и сопутствующих патологий. Если требуется увеличение дозировки, решение принимать лечащий врач.

Как правило, курс терапевтического воздействия не превышает 14 дней. В большинстве случаев пациенту достаточно 10 дней, чтобы получить результат

Особенно важно соблюдать сроки приема при остеохондрозе, поскольку длительные курсы могут провоцировать обратный эффект, и пациент почувствует ухудшение

Принимать таблетки лучше после или во время еды. Употребление натощак нередко провоцирует дискомфорт в области живота, метеоризм и жидкий стул. Как правило, при сочетании с пищей таких эффектов не наблюдается.

Инструкция к уколам Мидокалм предполагает внутривенное или внутримышечное введение раствора ежедневно на протяжении 10−14 дней. Обычно врачи назначают второй вариант применения, поскольку вливание в вену довольно тяжело переносится многими пациентами. Процедура проводится исключительно в условиях стационара и под наблюдением. Это позволяет избежать неприятных последствий.

Не стоит самостоятельно в домашних условиях вводить лекарство в мышцу. Это часто провоцирует образование уплотнения в области инъекции или даже гнойного воспаления. Противопоказано также разводить жидкость другими растворами, чтобы уменьшить болевые ощущения. В составе присутствует лидокаин, но минимальное его количество не позволяет устранить всю боль при вливании.

Уколы рекомендовано делать, когда боль нестерпима или значительно усиливается — чаще всего это вечер. Некоторые наибольший дискомфорт чувствуют после пробуждения. Утренние процедуры также не запрещаются.