Цефотаксим

Сочетание с другими лекарственными средствами

В отличии от аналогичных антибактериальных препаратов, Цефотаксим достаточно спокойно реагирует на сочетание с другими лекарственными средствами. Однако, свои особенности имеются и в этом случае.

Назначение потенциально нефротоксичных лекарственных средств – аминогликозиды, Фуросемид – должно сопровождаться контролем функциональности почек, поскольку возможен нефротоксический эффект.

В одной капельнице или шприце смешивать Цефотаксим с другими средствами ни в коем случае нельзя.

Поскольку препарат подавляет деятельность кишечной флоры и препятствует нормальному синтезу витамина К, его не рекомендуется одновременно применять со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов. В связи с этим же нельзя применять препарат вместе с лекарственными средствами антикоагулянтного действия, поскольку эффект последних будет усиливаться.

В случае применения Цефотаксима одновременно с препаратами, влияющими на канальцевую секрецию, концентрация антибиотика в крови будет повышаться. Пробенецид способствует замедлению вывода антибактериального средства из организма.

Фармакологические эффекты

Поскольку полусинтетический медикамент «Цефотаксим», инструкция по применению подтверждвет это, – яркий представитель цефалоспоринов третьего поколения, то ему присущи их основные фармакологические эффекты:

• подавлять рост и развитие грамположительных, а также грамнегативных болезнетворных агентов;
• выводиться преимущественно с мочой;
• отсутствие кумуляции.

Спектр бактерицидной активности наблюдается по отношению:

• Escherichia coli и Streptococcus pneumonia;
• Staphylococcus epidermidis и Neisseria gonorrhoeae;
• Streptococcus pyogenes и Serratia spp.;
• Enterococcus species и Enterobacter spp.;
• Escherichia coli и Peptostreptococcus spp.;
• Haemophilus parainfluenzae и Klebssiella spp.
• Morganella morganii и Streptococcus agalactiae;
• Acinetobacter species и Corynebacterium diphtheria;
• Erysipelothrix insidiosa и Eubacterium spp.;
• Propionibacterium spp. и Bacillus subtilis;
• Haemophilus neumonia;
• Staphylococcus spp. и Citrobacter spp.;
• Proteus mirabilis и Proteus indole;
• Proteus vulgaris и Peptococcus spp.;
• Clostridium spp. и Pseudomonas aeruginosa;
• Neisseria meningitides и Providencia spp.;
• Fusobacterium spp. и Bacteroides spp.

Медикамент обладает выраженной устойчивостью к бета-лактомазе большинства грамположительных и грамнегативных болезнетворных агентов, а также пенециллиназе стафилококков.

Способ применения и дозы

Следует применять за 1 час до еды, капсулу необходимо проглатывать,

не разрушая целостности и запивая достаточным количеством теплой жидкости, предпочтительно стаканом воды.

Детям от 6 лет до 12 лет: по 1 капсуле 1-2 раза в день.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1-2 капсулы 2 раза в день.

Рекомендуемый курс лечения

— острая диарея — 3-5 суток;

— лечение острой и хронической бактериальной диареи, синдрома раздраженного толстого кишечника — 10-14 суток;

— профилактика и лечение антибиотик-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита — совместно с антибиотиками в дозе 2 капсулы 2 раза в сутки на весь курс применения антибиотиков.

Для лечения диареи при длительном энтеральном питании – 3 капсулы в день на 1.5 литра питательной жидкости.

Как принимать Цефотаксим

Антибиотик предназначен для парентерального применения. Медикамент необходимо колоть внутривенно или внутримышечно.

Медикамент необходимо колоть внутривенно или внутримышечно.

В редких случаях средство может использоваться местно. Раствор закапывают в нос для лечения ЛОР-заболеваний под контролем отоларинголога.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Порошок разводят специальной водой для инъекций, новокаином или лидокаином, в зависимости от того, как нужно ввести препарат.

При неосложненных инфекциях у взрослых чаще всего требуется 1 г препарата. Укол делают в ягодичную мышцу или вену в зависимости от диагноза. Кратность применения — каждые 8-12 часов.

Если у человека диагностирована острая гонорея без осложнений, то рекомендован внутримышечный укол 1 г вещества 1 раз. При инфекционных поражениях внутренних органов или мягких тканей назначают по 1-2 г антибиотика внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов.

В тяжелых случаях, например, при менингите необходимо вводить по 2 г лекарства в вену каждые 4-8 часов. Суточная доза Цефотаксима не должна превышать 12 г.

Перед оперативными вмешательствами рекомендуется однократное введение 1 г медикамента вместе с вводным наркозом. Процедуру можно повторить через 6-12 часов. После хирургических операций применяется та же схема дозирования.

Перед оперативными вмешательствами рекомендуется однократное введение 1 г медикамента вместе с вводным наркозом.

В акушерской практике при кесаревом сечении антибиотик используется, когда происходит наложение зажимов на пупочную вену. Сначала внутривенно вводят 1 г, через 6 и 12 часов манипуляцию повторяют.

Дозировку в каждом случае врач подбирает в зависимости от состояния, возраста и анамнеза пациента индивидуально .

При болезнях почек и мочевыводящих путей

Если у пациента в анамнезе есть тяжелые патологии почек или других органов мочевыделительной системы, то применение препарата проходит под постоянным контролем врача.

Суточный объем активного компонента уменьшают вдвое, чтобы снизить нефротоксическое воздействие медикамента.

Для детей

Антибиотик применяют для лечения детей до 1 года. Недоношенным детям и новорожденным в первые 7 дней после рождения вводят препарат внутривенно. Доза рассчитывается по весу ребенка из расчета 50 мг/кг каждые 12 часов.

При тяжелых инфекциях суточный объем Цефотаксима для лечения ребенка увеличивают до 100-200 мг/кг 4-6 раз в день.

В первый месяц жизни допускается прием лекарства по 50 мг/кг каждые 8 часов, детям весом до 50 кг разрешено вводить внутривенно по 50-180 мг/кг 4-6 раз в сутки. Если ребенку более 2,5 лет, уколы можно делать внутримышечно.

При тяжелых инфекциях, таких как менингит, суточный объем увеличивают до 100-200 мг/кг 4-6 раз в день. Однако вводить более 12 г антибиотика за 24 часа детям не рекомендуется.

Аналоги Цефтриаксона: чем можно заменить препарат?

Цефосин
Лендацин
Медаксон
Лопракс
Цефиксим
Лораксон
Сульперазон
Цефоперазон
Роцефин
Цедекс
Фортум
Цефтазидим
Цефотаксим
Цефикс
Цефорал Солютаб
Панцеф
Клафоран
Цефодокс
Супракс Солютаб

Аналоги Цефтриаксона в уколах: Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа), Цефтриабол, Цефсон, Цефаксон, Тороцеф, Хизон, Цефограм, Медаксон, Лораксон, Ифицеф.

Аналоги в таблетках: Панцеф, Супракс Солютаб, Цефорал Солютаб, Цефпотек, Спектрацеф.

Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?

Оба препарата относятся к группе «Цефалоспорины», но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.

Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении Грам (-) бактерий. Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи

Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.

Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.

Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?

Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.

Аналоги

Если появилась необходимость заменить «Цефотаксим» аналогом, включающим то же действующее соединение, врач назначит «Клафоран», «Цефосин», «Лифоран», «Цефантрал», «Цетакс» или другое лекарство на основе цефотаксима натрия. Все они тоже представлены флаконами с порошком, содержащими 250, 500 или 1000 мг антибиотика в одном флакончике. Их выписывают при таких же показаниях и в тех же дозировках.

Вместо «Цефотаксима» могут применяться и другие цефалоспорины, которые тоже представляют 3-е поколение таких антибиотиков, например, «», «», «», «» или «». Среди них есть как лекарства в инъекционной форме и в таблетках, так и более удобные для применения в детском возрасте медикаменты в виде гранул, которые нужно разводить для получения суспензии.

О том, как правильно ставить внутремышечный укол ребенку, смотрите в следующем видео.

ЦЕФОТАКСИМ

– цефотаксим (в форме натриевой соли) (cefotaxime)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Дозировка

Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей – в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

При кесаревом сечении – в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г .

При КК ≤20 мл/мин/1.73 м2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели– в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза – 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/винфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии – 50 – 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C_max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C_max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T_1/2из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М₂ и М₃. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T_1/2цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ?1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T_1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T_1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2).

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат вводят в/м или в/в. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г. Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин. Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г. При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг. С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола. У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г. У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться. Правила приготовления и введения растворов Для в/м введения Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.Для в/в введения Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин. Для в/в инфузии Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Для детей:

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

Как лекарство взаимодействует с другими медикаментами

При назначении врачом уколов Цефотаксима, стоит ему сообщить о других, используемых вами, лекарственных средствах, чтобы доктор скорректировал правильно лечение антибиотиком, так как его нельзя совмещать с некоторыми медикаментозными препаратами:

• Мочегонными средствами;
• Лекарствами, снижающими кальциевую секрецию, например, Пробенецидом;
• Антикоагулянтами;
• Антиагрегантами.

Совместимость с алкоголем

Совместимость с алкоголем

Данный антибиотик несовместим с алкоголем. При употреблении спиртного одновременно с лечением препаратом могут возникнуть явления, проявляющие себя:

• Тахикардией и нарушениями сердечного ритма;
• Резким понижением артериального давления и даже коллапсом;
• Отёком Квинке;
• Состоянием страха;
• Психическими расстройствами;
• Рвотой;
• Тяжёлыми поражениями печени.

Были зафиксированы случаи со смертельным исходом, когда пациенты кололи уколы в состоянии алкогольного опьянения.

Цефотаксим – инструкция по применению

Инструкция по применению лекарственного средства описывает дозировки для разных возрастов пациентов и способы разведения препарата. Количество может быть увеличено/уменьшено по настоянию лечащего врача. Такие корректировки возможны после постановки диагноза и оценки состояния больного.

Способ применения и дозы

Лиофилизат Цефотаксима используется для парентерального введения. Лекарственное соединение может вводиться как внутривенно, так и внутримышечно. Ставить укол лучше в ягодичную мышцу.

Перед введением лекарственный препарат разводят.

Лекарство Цефотаксим назначается взрослым и детям различных возрастов.

Максимальная суточная доза Цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет составляет 4 грамма в сутки. Минимальная – 500 мг. При тяжёлых состояниях данная дозировка может быть увеличена до 12 граммов.

Детские дозы рассчитываются, исходя из веса пациента. Для детей младше 12 лет количество противомикробного препарата составляет от 50 до 100 мг на один килограмм массы тела.

Промежуточное время между инъекциями должно быть не менее 6 часов.

Препарат очень редко назначают в возрасте до 2 лет. Однако в случаях таких назначений количество лекарственного средства уменьшают до 25 мг на килограмм массы тела.

Как разводить Цефотаксим

Лекарственное средство разводится точно так же, как и другие лиофилизаты для инъекций. В шприц набирается растворитель. Затем с флакона удаляется пломба. Иглой шприца прокалывается резиновая пробка. Флакон встряхивают и дожидаются полного растворения порошка. Готовый раствор набирают в шприц и используют для инъекции.

Чем растворить Цефотаксим для внутримышечного введения? Непосредственно перед введением препарата его разводят при помощи воды очищенной, раствора глюкозы или 0,9-процентного физиологического раствора.

Для внутримышечного инъецирования объём растворителя составляет 2 мл. При перфузионном введении – 2 грамма препарата разводят в 100 мл изотонического раствора.

Помимо растворителей (при введении в мышцу) разрешается применять для разведения препарата Цефотаксим лидокаин. Используют 2-процентный лидокаин, чтобы снизить болевые ощущения. Чтобы  разводить Цефотаксим таким образом, берётся 2 мл анестетика лидокаина и 2 мл воды для инъекций. Растворы смешиваются в одном шприце, и уже готовой смесью разводят лиофилизат.

Лекарственное средство может быть разбавлено любым из вышеописанных растворителей. Людям с особой чувствительностью к лидокаину и доказанной сердечно-сосудистой недостаточностью применение анестетика не рекомендуется.

Разводить Цефотаксим с новокаином не рекомендуется.

Сколько дней колоть Цефотаксим

Курс лечения Цефотаксимом, как правило, составляет 5-7 дней. При осложнённых инфекциях и перитоните лекарственное средство может вводиться на протяжении 14 дней.

Сколько раз в день можно колоть препарат? Цефотаксим вводится два раза в сутки. В случаях осложнённых инфекций возможно введение медикамента через каждые 6 часов.

Можно ли хранить разведенный раствор? Порошок для инъекций должен разводиться непосредственно перед введением. В готовом виде препарат не хранится, так как он теряет свою стерильность.

Сколько можно пить Цефотаксим? Пероральное использование препарата в инструкции по применению не описано и является нецелесообразным, так как лекарство разрушается под действием пищеварительных ферментов.

Побочные действия и передозировка

При введении препарата достаточно часто наблюдается развитие нежелательных реакций. К наиболее распространённым из них можно отнести следующие.

• Аллергические реакции, которые проявляются как кожная сыпь, покраснение, зуд, уплотнение при пальпации в месте инъекции. К наиболее серьёзным проявлениям аллергии можно отнести анафилактический шок и отёк Квинке.
• Диспептические расстройства желудочно-кишечного тракта – диарея, тошнота, рвота, метеоризм.
• Псевдомембранозный колит. Данный симптом встречался лишь в 2 % всех известных случаев.
• Изменение показателей ферментативной активности печени.
• Нарушение кроветворения – агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, анемия (в том числе и гемолитическая).
• Повышение температуры тела до субфебрильной.
• Повышение уровня азотомочевины в моче.

Побочные явления возникали в 30 % всех зарегистрированных случаев.

Фармакологическое действие

Цефотаксим – это эффективный цефалоспориновый антибактериальный препарат третьего поколения. За счет замедления синтеза клеточной мембраны бактерий оказывается выраженное бактерицидное воздействие. Антибиотик активен в отношении таких грамотрицательных бактерий, как: Klebsiella spp., Citrobacter spp., Escherichia coli., Serratia spp., Providencia spp., Proteus mirabilis.

Некоторые штаммы Pseudomonas spp. и Haemophilus influenzae. Менее активен вышеупомянутый антибиотик в отношении Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Bacteroides spp., Neisseria gonorrhoeae и Staphylococcus spp. Инструкция указывает на то, что это средство устойчиво в отношении большинства бета-лактамаз.

Инструкция по применению

Цефотаксим вводят внутривенно (струйно или капельно (в капельнице) и внутримышечно.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее — в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести — в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч. При тяжелом течении инфекций, например, при менингите — в/в по2 гкаждые 4-8 ч, максимальная суточная доза -12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену — в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели- в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели — в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч.

Детям с массой тела ≤50 кг — в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза — 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для внутривенной инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии — 50 — 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (новокаина).

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний, поэтому перед началом терапии внимательно изучите прилагающуюся инструкцию. Уколы Цефотаксим нельзя делать при наличии у пациента одного или нескольких состояний:

• беременность;
• непереносимость препарата;
• острая почечная недостаточность;
• заболевания почек и печени, сопровождающиеся нарушением функции органов;
• возраст до 14 лет для внутривенного введения;
• возраст детей до 2 лет для внутримышечного введения;
• случаи тяжелых аллергических реакций на пенициллины или цефалоспорины.

С осторожностью препарат назначают женщинам в период грудного вскармливания, а также лицам с хроническими заболеваниями органов ЖКТ, вызванными приемом антибиотиков

Побочные действия Цефтриаксона

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

• реакций гиперчувствительности — эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
• головной боли и головокружения;
• олигурии;
• нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции);
• нарушения гемопоэза (анемия, в том числе гемолитическая; лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения; тромбо- и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

• Грам (+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
• Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
• анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

Что такое Цефтриаксон?

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Фармакокинетика

• биодоступность — 100%;
• Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
• связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
• Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

• почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
• с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Гемодиализ неэффективен.