Механизм действия и фармакологические эффекты антиагрегантов

Побочные эффекты антикоагулянтов

14 Июня в 14:28 21317

Уменьшать агрегацию тромбоцитов способны многие лекарственные средства, однако на практике используют только препараты с доказанной клинической эффективностью, среди которых выделяют несколько групп. 

• Ацетилсалициловая кислота. 
• Производные тиенопиридина (клопидогрел, тиклопидин). 
• Дипиридамол. 
• Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIа тромбоцитов (абциксимаб, тирофибан, эптифибатид). 

Ацетилсалициловая кислота 

Селективно и необратимо инактивирует (ацетилирует) фермент циклооксигеназу, катализирующий первый этап биосинтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. В невысоких дозах препарат влияет преимущественно на первую изоформу циклооксигеназы (ЦОГ1).

В результате в циркулирующих в крови тромбоцитах прекращается образование тромбоксана А2, обладающего проагрегантным и сосудосуживающим действием. Одновременно в клетках эндотелия и слизистой оболочки желудка уменьшается образование простациклина, угнетающего агрегацию тромбоцитов и секрецию соляной кислоты.

Образование тромбоксана А2 прекращается на весь период жизни тромбоцитов (7-10сут). Поскольку ежедневно обновляются около 10% пула тромбоцитов, через 5-6 сут после приёма ацетилсалициловой кислоты нормально функционируют только половина из них. Обычно этого достаточно для восстановления тромбоцитарного звена гемостаза.

Производные тиемопиридина 

Они поступают в организм человека в виде пролекарства. Их метаболиты, образующиеся с участием ферментов, входящих в систему цитохрома Р450, при прохождении препаратов этой группы через печень необратимо модифицируют рецепторы 2РY12, на мембране тромбоцитов.

Дипиридамол 

Важно

Препарат угнетает фосфодиэстеразу тромбоцитов, стимулируя накопление в них цАМФ, обладающего антиагрегантным действием. Кроме того, он способен блокировать захват аденозина эритроцитами и клетками эндотелия, а также стимулировать синтез оксида азота и простациклина в эндотелии сосудистой стенки. 

В клинической практике используют только препараты для внутривенного введения: химерное антитело мыши и человека — абциксимаб, который образует неспецифичное и достаточно стойкое соединение с гликопротеином IIb/IIIa, а также малые молекулы тирофибан и эптифибатид, которые селективно блокируют гликопротеины IIb/IIIa по конкурентному механизму.

Явелов И.С.

Антиагреганты

Как и все другие медикаменты, прием антиагрегантов может вызвать нежелательные последствия. Если больной обнаружил у себя любой из нижеперечисленных побочных эффектов, необходимо попросить врача о пересмотре назначенных медикаментов.

Антиагреганты имеют множество побочных эффектов

Насторожить должны такие негативные проявления:

• сильная утомляемость (постоянная усталость);
• изжога;
• головная боль;
• расстройство желудка и тошнота;
• боль в животе;
• диарея;
• носовое кровотечение.

Побочные эффекты, при появлении которых необходимо прекратить прием медикаментов:

• аллергические реакции (сопровождающиеся отеком лица, горла, языка, губ, рук, ног или лодыжек);
• кожная сыпь, зуд, крапивница;
• рвота, особенно если рвотные массы содержат сгустки крови;
• темный или кровавый стул, кровь в моче;
• затрудненное дыхание или глотание;
• проблемы с речью;
• лихорадка, озноб или боль в горле;
• быстрое сердцебиение (аритмия);
• пожелтение кожи или белков глаз;
• боли в суставах;
• галлюцинации.

Рекомендуем вам почитать:Применение аспирина для разжижения крови

При приеме антикоагулянтов возникают побочные эффекты, отличающиеся от осложнений, которые могут возникнуть при приеме антиагрегантов. Основным побочным эффектом является то, что пациент может страдать от долгих и частых кровотечений. Это может вызвать следующие проблемы:

• кровь в моче;
• черный кал;
• кровоподтеки на коже;
• продолжительные кровотечения из носа;
• кровоточащие десны;
• рвота с кровью или кровохарканье;
• длительные менструации у женщин.

Но для большинства людей преимущества от приема антикоагулянтов перевесят риск возникновения кровотечения.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

• АСК-кардио
• Аспинат
• Аспинат 300
• Асинат кардио
• Аспинат «Йорк»
• КардиАСК
• Плидол
• Тромбогард
• Тромбо АСС
• Микристин
• Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

• Агрегаль
• Зилт
• Деплатт
• Детромб
• Кардогрель
• Кардутоп
• Клапитакс
• Клопидекс
• Клопидогрел
• Клопидогрел-Акрихин
• Клопидогрел-НАНОЛЕК
• Клопидогрел-Рихтер
• Клопидогрел-СЗ
• Клопидогрел-ТАД
• Клопидогрел-Тева
• Клопидогрела бисульфат
• Клопидогрела гидросульфат
• Клопидогреля бисульфат
• Клопилет
• Лирта
• Лопирел
• Листаб
• Плогрель
• Пидогрел
• Плавикс
• Плагрил
• Тромборель
• Трокен
• Таргетек
• ЭГИТРОМБ
• Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

• Алпростадил
• Алпростан
• Алпростан Зентива
• ВАП 20
• ВАП 500
• Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

• Дипиридамол
• Дипиридамол-ФПО
• Курантил
• Парседил
• Персантин
• Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

• Виксилин
• Метилэтилпиридинол
• Метилэтилпиридинол-Эском
• Метилэтилпиридинола гидрохлорид
• Эмокси-оптик
• Эмоксибел
• Эмоксипин-АКОС
• Эмоксипин-Акти
• Эмоксипин
• Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

• Компламин
• Ксантинола никотинат
• Ксантинола никотинат-УБФ
• Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
• Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

• Агрилин (Анагрелид)
• Брилинта (Тикагрелор)
• Вентавис (Илопрост)
• Ибустрин (Индобуфен)
• Интегрилин (Эптифибатид)
• РеоПро (Абциксимаб)
• Тикагрелор (Тикагрелор)
• Тромборедуктин (Анагрелид)
• Цилостазол (Цилостазол)
• Эффиент (Прасугрел)

Состав и свойства, показания к применению

Аспирин Кардио – препарат, который обладает антитромботическими свойствами

Основным действующим веществом Аспирина является ацетилсалициловая кислота. Она входит и в другие препараты для разжижения крови, но на данным момент самым популярным остается Аспирин благодаря своей эффективности и низкой стоимости. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

О том, как принимать Аспирин Кардио для разжижения крови, должен рассказывать врач. Методы приема и дозировка индивидуальны. Они зависят от целей приема препарата, состояния и возраста пациента.

Основное действие препарата направлено на блокирование слипания тромбоцитов. Другими словами, кровь становится менее густой из-за неспособности тромбоцитов активно склеиваться между собой. Это позволяет предотвратить образование опасных для жизни тромбов.

Показаниями к применению препарата являются следующие заболевания:

1. Инфаркт миокарда. Причиной инфаркта нередко служат тромбы. Для профилактики первичного или повторного инфаркта назначается Аспирин Кардио. Препарат рекомендуется для пожизненного приема больным с повышенным риском возникновения инфаркта.
2. Стенокардия. При нестабильной и стабильной стенокардии наблюдается боль в груди из-за недостаточного кровоснабжения миокарда. Это состояние нередко бывает прединфарктным и требует профилактических мер в виде приема Аспирина.
3. Инсульт. Ишемический инсульт также провоцируется тромбами, закупоривающими сосуды головного мозга. Наиболее эффективным является препарат во время профилактики первичного инсульта. Также его назначают при опасности рецидива.
4. Осложнения после операций на сосудах. После оперативного вмешательства назначают Аспирин для профилактики тромбоэмболии.
5. Тромбоз глубоких вен. Это заболевание приводит к различным осложнениям. Поражаются в основном вены нижних конечностей. На начальных стадиях заболевания или же при высоком риске его развития назначается Аспирин.

Людям старше 40-45 лет врачи рекомендуют принимать Аспирин в профилактических мерах постоянно, либо курсами под наблюдением врача. Это позволит избежать многих осложнений, связанных с повышенным образованием тромбов.

Основные правила приема 

Препарат принимают внутрь за 30-60 минут до приема пищи

Аспирин является достаточно эффективным препаратом. Заниматься самолечением с помощью Аспирина Кардио не рекомендуется, так как при неправильном приеме эффект может быть обратным.

Дозировка во многом зависит от целей приема. Для профилактики достаточно минимальной дозы. При лечении тромбозов и инфарктов дозировка повышается, а в экстренных случаях она может быть достаточно большой.

Аспирин довольно часто рекомендуют именно как профилактическое средство. С возрастом в организме начинаются необратимые изменения, гормональные сбои, которые провоцируют повышенное тромбообразование. По этой причине прием Аспирина у людей в возрасте является необходимой профилактической мерой.

Чтобы не допустить передозировки и других неприятных последствий, необходимо придерживаться правил приема препарата:

• Как правило, Аспирин принимают 1 раз в день в назначенной дозировке. В целях профилактики его лучше принимать на ночь, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Именно ночью риск образования тромбов повышается.
• Дозировка зависит от тяжести состояния пациента и его возраста. Обычно она составляет 100-300 мг/сутки. В некоторых случаях врачи рекомендуют отказаться от ежедневного приема препарата и рекомендуют дозировку 300 мг 1 раз в 2 дня.
• Если требуется срочная помощь (например, при остром инфаркте миокарда), таблетку рекомендуется разжевать или положить под язык. Аспирин необходимо принимать еще месяц после приступа.
• Если время приема таблетки пропущено, ее нужно принять как можно скорее. Однако если время приема следующей таблетки уже приближается, принимать двойную дозу препарата нельзя.
• При приеме Аспирина необходимо отказаться от приема алкогольных напитков, так как они усиливают негативное воздействие препарата на слизистую желудка, увеличивают риск развития кровотечения и его продолжительность.

Препарат обладает рядом побочных эффектов, поэтому прием должен проходить под наблюдением врача. Необходимо консультироваться относительно приема Аспирина Кардио одновременно с другими препаратами.

Фармакологическая группа — Антиагреганты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Применяют их для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др. , а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.

Ингибирующее влияние на склеивание (агрегацию) тромбоцитов (и эритроцитов) оказывают в той или иной степени лекарственные средства разных фармакологических групп (органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, производные пурина, антигистаминные препараты и др.). Выраженное антиагрегантное действие оказывают НПВС , из которых широкое применение в целях профилактики тромбообразования имеет ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота является в настоящее время основным представителем антиагрегантов. Она оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию и адгезию тромбоцитов, на высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов 3 и 4. Показано, что ее антиагрегационная активность тесно связана с влиянием на биосинтез, либерацию и метаболизм ПГ . Она способствует высвобождению эндотелием сосудов ПГ , в т.ч. ПГI₂ (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоцитах содержание ионизированного кальция — одного из трех главных посредников агрегации, а также обладает дезагрегационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образование в тромбоцитах тромбоксана А₂ — простагландина с противоположным типом активности (проагрегационный фактор). В больших дозах ацетилсалициловая кислота тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (D₂ , Е₁ и др.). В связи с этим в качестве антиагреганта ацетилсалициловую кислоту назначают в относительно небольших дозах (75–325 мг в сутки).

Комбинированные лекарственные средства с антиагрегантным эффектом

Современная фармакология предлагает пациентам, нуждающимся в проведении антиагрегантного лечения, препараты, обладающие комбинированным эффектом. В таких лекарственных средствах содержится сразу несколько антиагрегантов, которые взаимно усиливают действие друг друга.

Среди таких препаратов:

Агренокс в составе которого присутствует Аспирин и Дипиридамол.

Аспигрель с Аспирином и Клопидогрелем в составе.

Коплавикс. Его состав аналогичен составу Аспигреля.

Кардиомагнил в составе которого присутствует Аспирин и магний.

Антиагреганты – препараты, которые широко используются в лечении различных патологий. Своим пациентам их назначают кардиологи, неврологи, сосудистые хирурги.

Профессор Обрезан А.Г. Антиагреганты при сердечно-сосудистой патологии:

Галявич А.С. — антиагрегантная терапия при ОКС: проблемы и решения:

Автор статьи: Волков Дмитрий Сергеевич | к. м. н. врач-хирург, флеболог

Образование: Московский государственный медико-стоматологический университет (1996 г.). В 2003 году получил диплом учебно-научного медицинского центра управления делами президента Российской Федерации.

7 причин есть больше белка каждый день!

10 доказанных причин есть семена чиа каждый день!

Общий анализ крови (ОАК) – это первое исследование, с которого начинается диагностика заболеваний или профилактический осмотр у врача в рамках ежегодной диспансеризации

Без этого простого, но важного теста невозможно объективно оценить состояние здоровья человека. ОАК иначе называется общеклиническим или

Биохимический анализ крови («биохимия» или просто БАК) – это высокоинформативный лабораторный тест, который позволяет судить о состоянии и функциональном статусе большинства внутренних органов и систем человеческого организма. Наряду с общим или общеклиническим анализом, это исследование крови проводится на первой стадии.

Моча представляет собой биологическую жидкость, конечный результат естественного процесса жизнедеятельности человека. Она образуется в почках человека в два сложных этапа. Вместе с выходящей жидкостью из организма выводится: мочевина, как конечный продукт белкового обмена, электролиты, мочевая кислота, а также витамины и гормоны

Аланинаминотрансфераза или сокращенно АЛТ представляет собой особый эндогенный фермент. Его включают в группу трансфераз и подгруппу аминотрансфераз. Синтез данного фермента проходит внутриклеточно. В кровь поступает его ограниченное количество.

АСТ, АсАТ, AST или аспартатаминотрансфераза – это одно и то же понятие, обозначающее один из ферментов белкового обмена в организме. Этот фермент ответственный за синтез аминокислот, входящих в состав клеточных мембран и тканей. Не во всех органах АСТ проявляет.

Описание

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Применяют их для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.

Ингибирующее влияние на склеивание (агрегацию) тромбоцитов (и эритроцитов) оказывают в той или иной степени лекарственные средства разных фармакологических групп (органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, производные пурина, антигистаминные препараты и др.). Выраженное антиагрегантное действие оказывают НПВС, из которых широкое применение в целях профилактики тромбообразования имеет ацетилсалициловая кислота.

Одним из основных представителей антиагрегантов является ацетилсалициловая кислота. Она оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию и адгезию тромбоцитов, на высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов 3 и 4. Показано, что ее антиагрегационная активность тесно связана с влиянием на биосинтез, либерацию и метаболизм ПГ. Она способствует высвобождению эндотелием сосудов ПГ, в т.ч. ПГI₂ (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоцитах содержание ионизированного кальция — одного из трех главных посредников агрегации, а также обладает дезагрегационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образование в тромбоцитах тромбоксана А₂ — простагландина с противоположным типом активности (проагрегационный фактор). В больших дозах ацетилсалициловая кислота тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (D₂ , Е₁ и др.). В связи с этим в качестве антиагреганта ацетилсалициловую кислоту назначают в относительно небольших дозах (75–325 мг в сутки).

Антикоагулянты непрямого действия

К препаратам непрямого действия относятся Варфарин, Фенилин и Неодикумарин. Подробней про каждый из них и стоимость в аптеках.

Варфарин

В состав Варфарина входят элементы, которые не позволяют крови сворачиваться. Данный антикоагулянт подавляет действие витамина K, участвующего в процессе свертывания крови, благодаря чему снижается риск возникновения тромбов.

Варфарин назначают при тромбозе вен, остром инфаркте миокарда и тромбоэмболии легких. Выпускают его в форме таблеток.

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, снижающий вероятность образования тромбов. Применяется в лечении и профилактике тромбозов любой локализации.

Противопоказан препарат при острых кровотечениях, артериальной гипертензии и нарушенном функционировании почек и печени. Также его нельзя использовать беременным женщинам.

Терапевтическое действие от Варфарина наступает спустя 10-12 часов после приема. Побочные эффекты возникают довольно редко, среди них – гематомы, анемия, кровотечение и локальные тромбозы. Также может возникнуть боль в животе, тошнота и рвотные позывы, диарея.

Цена Варфарина – 150-195 рублей. Производят лекарство в Японии.

Фенилин

Препарат на основе фениндиона. Терапевтический эффект достигается через 8-10 часов после приема Фенилина. Выпускают препарат в форме таблеток и порошка.

Назначают Фенилин при тромбозах, тромбофлебитах, эмболических поражениях внутренних органов. Кроме того, его можно использовать в сочетании с Гепарином.

Цена Фенилина – 150-220 рублей. Страна-производитель – Украина.

Неодикумарин

Действующим компонентом в Неодикумарине выступает этил бискумацетат. Выпускают препарат в форме таблеток. Он предназначен для лечения и профилактики тромбозов. Сочетать данный медикамент можно с Гепарином.

Неодикумарин относится к антикоагулянтам непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма.

Отличается Неодикумарин от других антикоагулянтов непрямого действия тем, что он эффективен только при введении в организм и никак не воздействует на свертываемость крови. Терапевтический эффект от препарата наступает через 2-3 часа после приема.

Цена Неодикумарина – 250-330 рублей. Производят препарат в России.

О чем следует помнить при приеме разжижающих кровь лекарств

В некоторых случаях врач назначает пациенту комплексное использование антиагрегантов и антикоагулянтов. При этом в обязательном порядке следует проходить тестирование относительно свертываемости крови. Анализ всегда поможет скорректировать дозировку препаратов на каждый день. Принимающие данные лекарства люди обязаны об этом ставить в известность фармацевтов, стоматологов и врачей других специальностей во время приема.

Также в процессе приема антикоагулянтов и антиагрегантов важно соблюдать повышенные меры безопасности в повседневной жизни, чтобы свести к минимуму риск получения травм. Даже при каждом случае удара следует сообщать врачу, так как присутствует опасность внутреннего кровотечения без видимых проявлений

Кроме того, аккуратно надо относиться к процессу чистки нитью зубов и бритью, ведь даже эти безобидные, казалось бы, процедуры могут привести к затяжному кровотечению.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия оказывают непосредственное влияние на тромбоциты и их ферменты, снижают процент образования осадков и сгустков. С этой целью используются препараты на основе гепарина, селективные ингибиторы фактора ХА (холинэстеразы) и препараты гирудина. Мы не будем составлять список препаратов антикоагулянтов, а разберём последовательно основных представителей.

Гепарин

Действует непосредственно на тромбин, снижает его активность, а также препятствует переходу фибриногена в фибрин. При использовании больших доз способствует расширению кровеносных сосудов, снижает их проницаемость, улучшает ток крови по обходным сосудам и уменьшает склеивание тромбоцитов. Наиболее оптимальным является применение внутривенных уколов, а также подкожно или внутримышечно.

В связи с большим количеством побочных эффектов инъекции производятся в лечебном учреждении под контролем врача. Широко используются мази и гели для наружного применения. Цена препарата составляет 250-400 рублей.

Низкомолекулярные гепарины

Это антикоагулянты последнего поколения, которые угнетают холинэстеразу (ХА) и ангиотензин-III, обеспечивают высокий терапевтический эффект. Важным положительным моментом является избирательность действия – препараты подавляют активность тромбоцитов, но слабо влияют на свёртываемость крови. Поэтому лекарства имеют минимум побочных эффектов, не вызывают кровотечений и широко используются в клинической практике.

Основные представители данной группы препаратов:

• Дальтепарин (Фрагмин) – выпускается в виде растворов для инъекций, которые вводятся внутривенно или подкожно. Внутримышечные уколы делать категорически запрещено. Слабо влияет на свёртывание крови, но снижает оседание тромбоцитов. При значительных дозировках уменьшает воспаление и активность иммунитета. Средняя стоимость 2500-3000 рублей;
• Эноксапарин (Фленокс, Новопарин, Клексан) – уколы этого препарата делаются подкожно, после чего он практически весь всасывается в кровь. Действие начинается фактически мгновенно и длится несколько часов. Цена лекарства – от 800 до 1200 рублей;

Низкомолекулярные гепарины при тромбозе

• Надропарин (Фраксипарин) – широко применяется при атеросклерозе, поскольку действие препарата направлено не только на уменьшение тромбообразования, но и на борьбу с воспалением и снижением уровня липидов в крови. Чаще всего лекарство вводят подкожно, но и разрешаются внутривенные вливания под контролем лечащего врача. Приобрести раствор можно за 2-2,5 тыс. рублей;
• Бемипарин (Цибор) – классический антикоагулянт, хорошо снижает склеивание белых кровяных телец и образование осадка. Выпускается в растворе для инъекций, наиболее эффективное введение – подкожное.

Гепариноиды

Эти препараты избирательно угнетают ХА без влияния на ангиотензин-III. Лекарства обладают фибринолитическим действием, уменьшают образование осадков в крови, а также снижают концентрацию жиров.

Классические представители данной группы:

• Пентосан Полисульфат – продаётся в таблетках и ампулах по стоимости 2-2,5 тыс. руб. Наибольшая эффективность наблюдается от применения инъекций;
• Вессел Дуэ Ф (Сулодексин) – выпускается в форме раствора для уколов, а также капсул для внутреннего применения. Начальный курс включает постановку инъекций на протяжении 15-20 дней, затем переходят на капсулы, которые принимаются 1-2 месяца. Средняя цена – 2000 рублей.

Антикоагулянты на основе гирудина

Действие активного вещества направлено на уменьшение образования тромбов. Для лечения болезней используются две группы препаратов:

• Ксарелто (Ривароксабан) – продаётся в таблетках, стоимостью 1500 рублей за упаковку. Лекарство избирательно угнетает холинэстеразу;
• Арикстра (Фондапаринукс) – уколы делаются внутривенно или подкожно, внутримышечно делать противопоказано. Препарат дорогой, средняя стоимость – 7000 руб.

Антикоагулянты с гирудином

Препараты, относящиеся к этой фармакологической группе

Все группы препаратов с антиагрегантным действием незначительно отличаются по своему действию на биохимическом уровне, выраженности терапевтического действия и особенностям применения.

Группа
Названия препаратов
Механизм действия
Особенности
Ацетилсалициловая кислота
Тромбо-АС
Аспирин-Кардио
Ацекардол
Кардиомагнил
КардиАСК
Аспикор

Активное вещество воздействует на фермент, участвующий в усилении реакции синтеза тромбоксана, участвующего в процессе склеивания тромбоцитов.
Высокая эффективность, возможность приема более года. Невысокая стоимость препаратов.
АДФ-блокаторы
Тиклопидин
Клопидогрел

Подавляют активность тромбоцитарных рецепторов.
Терапевтический эффект наступает позже, чем от ацетилсалициловой кислоты, но редко сопровождается выраженными побочными реакциями.
Ингибиторы фосфодиэстеразы
Трифлузал
Дипиридамол
Курантил
Пентоксифиллин

Оказывают антитромботическое действие, участвуя в различных процессах, в том числе агрегации тромбоцитов и подавлении воспаления в сосудах.
Предотвращают инфаркты и инсульты, подавляют нейродегенеративные процессы, редко вызывают геморрагические осложнения.
Блокаторы ГПР
Тирофибан
Абциксимаб
Эптифибатид

Блокируют гликопротеиновые GP IIb/IIIa –рецепторы мембран тромбоцитов, не дают связываться белкам.
Предназначены для инфузионного введения в условиях стационара

Начинают действовать очень быстро — через пять минут и действуют несколько часов.
Ингибиторы арахидоновой кислоты
Индобуфен
Ибустрин

Блокирует циклооксигеназу и тромбоксансинтетазу, что приводит к уменьшению концентрации тромбоксана А-2, подавляет способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.
С осторожностью назначают пациентов с сахарным диабетом и патологиями ЖКТ. Значительно усиливают действие антикоагулянтов.
Тромбоксановые блокаторы
Ридогрел
Клопидогрел
Пикотамид

Подавляют агрегацию тромбоцитов, оказывает коронародилатирующее действие, препятствуют развитию тромбоза.
Показаны для терапии состояний в стационарных условиях после перенесенных острых ишемических состояний, тромбозов, тромбофлебитов и нарушений кровообращения.
Растительные препараты
Билобил
Гинос
Гинкио

Препятствуют агрегации тромбоцитов, оказывают сосудорасширяющее действие, улучшают мозговое кровообращение, нормализуют межклеточный обмен веществ.
Оказывают слабое терапевтическое действие, поэтому не назначаются в экстренных случаях.
Прочие

Витамин Е укрепляет сосудистые стенки, нормализует свертываемость крови.
Применяется в профилактических целях кратковременными курсами.

Препятствует склеиванию тромбоцитов между собой, оказывает вазодилатирующее действие.
Наибольшей эффективностью обладает при облитерации сосудов нижних конечностей

Противопоказана при наличии атеросклероза.

Показания к применению

Антиагреганты назначаются врачом, поскольку поводов для их использования много, все – разные. Показаниями для приема являются:

• атеросклероз;
• нестабильная стенокардия;
• профилактика ишемии головного мозга или сердца;
• реабилитация после ишемического инсульта или инфаркта;
• высокое артериальное давление;
• облитерация сосудов нижних конечностей;
• терапия ИБС;
• склонность к тромбообразованию, в том числе – наследственная;
• транзиторные нарушения кровотока;
• кардиохирургическое вмешательство;
• укус насекомых (размельчить таблетку, смешать с небольшим количеством воды, нанести смесь на место укуса);
• акне, остатки прыщей, черные точки (применение таблеток местное):
• мозоли, натоптыши, грубая кожа на пятках (тоже местно).

Рассчитать оптимальную дозу препарата, длительность применения, участие средства в схеме комплексной терапии того или иного заболевания может только квалифицированный специалист. Рекомендуют дазагреганты после полного клинико-лабораторного обследования, когда сняты все вопросы по диагнозу, проведена дифференциальная диагностика.

Надо сказать, что перечень показаний достаточно приблизительный. Врачи используют антиагреганты при многочисленных осложнениях ИБС, нарушения кровообращения, системы свертываемости крови. Каждое конкретное назначение средства – зона ответственности врача (с учетом возможных фатальных осложнений)

В этом аспекте важно обратить внимание на использование препаратов с антиагрегантными свойствами в сочетании с другими средствами. Усиливают дезагрегантное действие:

• нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Диклофенак);
• цитостатики (Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт);
• антикоагулянты (Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран);
• СИОЗС-препараты (Сертралин, Пароксетин, Эсциталопрам);
• другие антиагреганты.

Кроме того, усиливают эффект антиагрегантов некоторые заболевания:

• ХПН;
• ХСН;
• недостаточность печени;
• болезни крови;
• химиотерапия;
• пурпура.

Снижают антикоагулянтный эффект: Карбамазепин, Эритромицин, Флуконазол, Омепразол.