Бензилпенициллин

Когда поможет?

Инструкцией по применению пенициллина в таблетках, ампулах, содержащих раствор для инъекционного введения, или порошке для разведения такого раствора применяется при патологических состояниях, спровоцированных чувствительными к лекарственному соединению микроскопическим формами жизни. Можно использовать препарат, если у больного установлено легочное воспаление очаговой, крупозной формы, бактериальный эндокардит острого или подострого типа. Препарат назначают при инфицировании раны, нагноении кожных покровов, мягких тканей, слизистых. Можно использовать состав при перитоните, легочном гнойном воспалении, септицемии и цистите. Широко распространено применение пенициллина на фоне пиемии, то есть такого заражения крови, когда ток жидкости переносит микрофлору во внутренние структуры. Это приводит к формированию вторичного очага нагноения, появляются полости, наполненные таким веществом.

Инструкцией пенициллин для детей и взрослых рекомендован при остеомиелите в виде хроники или острого процесса, при дифтерии и ангине. Препарат назначают при роже, воспалениях и нагноениях в репродуктивной системе, а также связанных с беременностью и родами. Пенициллин показал свою незаменимость в практике отоларингологов, офтальмологов. Его назначают при менингите, скарлатине, сифилисе. Пенициллиновый ряд результативен против сибирской язвы, помогает справиться с бленнореей, гонореей, актиномикозом. Можно использовать пенициллины и при некоторых иных заболеваниях, предварительно уточнив чувствительность микрофлоры к действующему компоненту.

Принцип действия

Пенициллиновые антибактериальные средства – это особая группа, препаратов, основным действующим веществом которых стала одноименная плесень некоторых видов. Пенициллин в уколах проявляет активность по отношению к ряду грамположительных патогенов, а также к некоторым грамотрицательным бактериям (гонококкам, стрептококкам, стафилококкам, спирохетам, менингококкам).

Механизм работы антибактериального средства, содержащего амоксициллин, заключается в угнетении производства тех видов ферментов, что участвуют в процессе развития клеточной оболочки патогенных микроорганизмов. Такая оболочка необходима для защиты бактериальных клеток от пагубного воздействия окружающей среды. Если нарушается её синтез, то бактерии просто погибают.

Следует учитывать возможности сенсибилизации организма, в то числе и патогенного. Поэтому не все бактерии подвержены губительному воздействию пенициллина.

Этот препарат не активен по отношению к:

• бактериям, что обладают способностью продуцировать бета-лактамазу;
• бактериям со сниженным родством пенициллинсвязывающих белков из-за прошедших мутаций;
• патогенам, проникнуть в которые в полной мере не удается из-за того, что клеточные стенки грамотрицательных бактерий тормозят лекарственное вещество;
• ситуациям, когда происходит срабатывание особых рефлексов, при которых натриевая соль бензилпенициллина выходит за пределы клеточной структуры;
• проявляющим кросс-резистентность к цефалоспоринам и иным пенициллинам.

Получение

Биосинтез

Биосинтез пенициллина. На первой стадии происходит конденсация трех аминокислот, на второй — окисление трипептида и образование двуциклического интермедиата — пенициллина N, на третьей — трансаминирование и образование пенициллина G

Биосинтез пенициллина осуществляется в три стадии:

• На первой стадии происходит конденсация трех аминокислот: L-α-аминоадиповой кислоты, L-цистеина, L-валина в трипептид. Перед конденсацией в трипептид аминокислота L-валин превращается D-валин. Указанный трипептид называется δ-(L-α-аминоадипил)-L-цистеин-D-валином (англ. ACV). Реакции конденсации и эпимеризации катализируются ферментами δ-(L-α-аминоадипил)-L-цистеин-L-валинсинтетазой (англ. ACVS) и синтетазой нерибосомных пептидов (англ. NRPS).
• Вторая стадия биосинтеза пенициллина — это окисление линейной молекулы ACV в двуциклический интермедиат изопенициллин N ферментом изопенициилин N синтетазой (англ. IPNS), продуктом гена pcbC. Изопенициллин N — очень слабый интермедиат, так как он не обладает противомикробной активностью.
• На заключительной стадии происходит трансаминирование ферментом изопенициллин N N-ацилтрансферазой, при этом α-аминоадипиловая боковая цепь изопенициллина N удаляется и заменяется на фенилуксусную кислоту. Фермент, катализирующий эту реакцию является продуктом гена penDE.

Полный синтез

Химик Джон Шиэн (англ. Sheehan) в Массачусетском технологическом институте (англ. MIT) в 1957 году осуществил полный химический синтез пенициллина. Шиэн приступил к изучению синтеза пенициллинов в 1948 году и в ходе исследований разработал новые методы синтеза пептидов, а также новые защитные группы. Хотя метод синтеза, разработанный Шиэном не был пригоден для массового производства пенициллинов, один из интермедиатов в синтезе (6-аминопенициллановая кислота, англ. 6-APA) является ядром молекулы пенициллина. Присоединение разных групп к ядру 6-APA позволило получить новые формы пенициллинов.

Производные

Выделение ядра молекулы пенициллина 6-APA, позволило получить новые полусинтетические антибиотики, обладающие лучшими свойствами, чем бензилпенициллин (биодоступность, спектр антимикробного действия, стабильность).

Первым важным полученным производным был ампициллин, который обладал более широким спектром антибактериальной активности, чем исходные препараты антибиотиков. Дальнейшие исследования позволили получить устойчивые к β-лактамазе антибиотики, в том числе, флуклоксациллин, диклоксациллин и метициллин. Эти антибиотики были эффективны против бактерий, синтезирующих бета-лактамазу, однако, неэффективны против устойчивого к метициллину золотистого стафиллококка (англ. MRSA), возникшего немного позднее.

Фармакологическое действие

Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Фармакологическое действие

Бензилпенициллин — антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счёт ферментативного ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении:

• грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis;
• грамотрицательных бактерий:
• Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
• анаэробных спорообразующих палочек;
• Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия благодаря низкой растворимости и образованию депо в месте инъекции.

Примечания

1. ↑ М. Д. Машковский. Лекарственные средства. В двух частях. — 12-е изд., перераб. и доп. — М.: Медицина, 1993. — Т. II. — С. 245-251. — 688 с ил. с. — (Пособие для врачей). — 75 000 экз. — ISBN 5-225-02735-0.
2. Haven, Kendall F. Marvels of Science : 50 Fascinating 5-Minute Reads. — Littleton, CO : Libraries Unlimited, 1994. — P. 182. — ISBN 1-56308-159-8.
3. ↑
4. ↑
5. Baldwin, J. E., Byford, M. F., Clifton, I., Hajdu, J., Hensgens, C., Roach, P, Schofield, C. J. (1997). «Proteins of the Penicillin Biosynthesis Pathway». Curr Opin Struct Biol. (7): 857–64.
6. ↑
7. Baker, W. L., Lonergan, G. T. «Chemistry of Some Fluorescamine-Amine Derivatives with Relevance to the Biosynthesis of Benzylpenicillin by Fermentation». J Chem Technol Biot. 2002, 77, pp1283-1288.
8. ↑

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрёстной аллергии).
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Бензилпенициллин в форме порошка для инъекций включён в Перечень ЖНВЛС.

В случае инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами не чувствительными к бензилпенициллину (в том числе при заболевании вирусами гриппа, не осложнённом бактериальной инфекцией) клиническое применение бензилпенициллина нерационально, а в связи с возможностью развития побочных эффектов от проводимого лечения антибиотиком — не вполне безопасно.

Исторические сведения

Почтовая марка Фарерских островов, посвящённая А. Флемингу,

Памятная доска, посвящённая Ермольевой З. В., на улице им. Ермольевой города Фролово

Пенициллин — первый антибиотик — полученный на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Он был выделен в 1928 году Александром Флемингом из штамма гриба вида Penicillium notatum на основе случайного открытия: попадание в культуру бактерий спор плесневого гриба из внешней среды оказало на бактериальную культуру бактерицидное действие.

В 1940—1941 годах австралийский бактериолог Хоуард У. Флори и биохимики Эрнст Чейн и Норман У. Хитли работали над выделением пеницилина и разрабатывали технологию его промышленного производства сначала в Англии и, затем, в США. Они же впервые применили пенициллин для лечения бактериальных инфекций в 1941 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «за открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях».

В СССР первые образцы пенициллина получили в 1942 году микробиологи З. В. Ермольева и Т. И. Балезина. Зинаида Виссарионовна Ермольева активно участвовала в организации промышленного производства пенициллина. Созданный ею препарат пенициллин-крустозин ВИЭМ был получен из штамма гриба вида Penicillium crustosum.

Пенициллины длительное время были основными антибиотиками, широко применявшимися в клинической практике во всех технологически развитых странах. Затем, по мере развития фармакологии, были выделены и синтезированы антибиотики других групп (тетрациклины, аминогликозиды, макролиды, цефалоспорины, фторхинолоны, грамицидины и другие). Однако несмотря на большое разнообразие групп антибиотиков на современном фармацевтическом рынке и развитие резистентности к пенициллинам у многих бактерий-патогенов, пенициллины по-прежнему занимают достойное место в терапии инфекционных заболеваний, ибо основным показанием к назначению того или иного антибиотика в настоящее время является чувствительность к его действию патогенной микрофлоры (определяемая в лабораторных условиях), а также минимальное количество побочных эффектов от применения антибиотика.

Фармакологическое действие Бензилпенициллина

По инструкции, Бензилпенициллин оказывает бактерицидный эффект, а именно проявляет активность по отношению к некоторым грамотрицательным микроорганизмам (менингококкам, гонококкам), анаэробным палочкам, стафилококкам, стрептококкам, Actinomyces spp., Spirochaetaceae и другим.

Препарат не активен против множества разновидностей грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Пенициллиназа разрушает Бензилпенициллин. За последнее время отмечаются некоторые изменения в чувствительности пневмококков, гемолитических стрептококков, стафилококков, гонококков к действующему веществу препарата.

Бензилпенициллин используется в виде хорошо растворимых солей – натриевой и калиевой (Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина калиевая соль). Из-за данного свойства солей препарат быстро действует, но кратковременно – в течение 3-4 часов, после чего вещество стремительно выводится из организма. Следовательно, при лечении заболеваний требуются частые повторы инъекций. Однако на фармакологическом рынке представлен препарат в виде и плохо растворимых солей:

• Бензилпенициллин новокаиновая соль;
• Бензатина бензилпенициллин.

В отличие от Бензилпенициллина натриевой соли, Бензатина бензилпенициллин отличается пролонгированным действием, медленно всасывается из места, где была проведена инъекция, создавая при этом депо в мышцах. Это позволяет поддерживать необходимую концентрацию препарата в крови длительное время и снижает частоту введения лекарства.

Получение

Биосинтез

Биосинтез пенициллина. На первой стадии происходит конденсация трех аминокислот, на второй — окисление трипептида и образование двуциклического интермедиата — пенициллина N, на третьей — трансаминирование и образование пенициллина G

Биосинтез пенициллина осуществляется в три стадии:

• На первой стадии происходит конденсация трех аминокислот: L-α-аминоадиповой кислоты, L-цистеина, L-валина в трипептид. Перед конденсацией в трипептид аминокислота L-валин превращается D-валин. Указанный трипептид называется δ-(L-α-аминоадипил)-L-цистеин-D-валином (англ. ACV). Реакции конденсации и эпимеризации катализируются ферментами δ-(L-α-аминоадипил)-L-цистеин-L-валинсинтетазой (англ. ACVS) и синтетазой нерибосомных пептидов (англ. NRPS).
• Вторая стадия биосинтеза пенициллина — это окисление линейной молекулы ACV в двуциклический интермедиат изопенициллин N ферментом изопенициилин N синтетазой (англ. IPNS), продуктом гена pcbC. Изопенициллин N — очень слабый интермедиат, так как он не обладает противомикробной активностью.
• На заключительной стадии происходит трансаминирование ферментом изопенициллин N N-ацилтрансферазой, при этом α-аминоадипиловая боковая цепь изопенициллина N удаляется и заменяется на фенилуксусную кислоту. Фермент, катализирующий эту реакцию является продуктом гена penDE.

Полный синтез

Химик Джон Шиэн (англ. Sheehan) в Массачусетском технологическом институте (англ. MIT) в 1957 году осуществил полный химический синтез пенициллина. Шиэн приступил к изучению синтеза пенициллинов в 1948 году и в ходе исследований разработал новые методы синтеза пептидов, а также новые защитные группы. Хотя метод синтеза, разработанный Шиэном не был пригоден для массового производства пенициллинов, один из интермедиатов в синтезе (6-аминопенициллановая кислота, англ. 6-APA) является ядром молекулы пенициллина. Присоединение разных групп к ядру 6-APA позволило получить новые формы пенициллинов.

Производные

Выделение ядра молекулы пенициллина 6-APA, позволило получить новые полусинтетические антибиотики, обладающие лучшими свойствами, чем бензилпенициллин (биодоступность, спектр антимикробного действия, стабильность).

Первым важным полученным производным был ампициллин, который обладал более широким спектром антибактериальной активности, чем исходные препараты антибиотиков. Дальнейшие исследования позволили получить устойчивые к β-лактамазе антибиотики, в том числе, флуклоксациллин, диклоксациллин и метициллин. Эти антибиотики были эффективны против бактерий, синтезирующих бета-лактамазу, однако, неэффективны против устойчивого к метициллину золотистого стафиллококка (англ. MRSA), возникшего немного позднее.

Применение пенициллина

В полевых условиях солдаты повально гибли от, казалось бы, простейших инфекций, а человечество подбиралось все ближе и ближе к разгадке проблемы. И в советских, и в английских лабораториях велись исследования гриба зеленой плесени под названием Penicillium notatum. Вначале была установлена его способность уничтожать стафилококки в культуре клеток, затем значительные количества первого пенициллина из культуры Penicillium notatum были выделены в чистом виде, а со временем для клинического использования стали доступны практически неограниченные количества бензилпенициллина.

Пенициллин — основа основ среди таких препаратов как антибиотики. Даже сегодня, когда человечеству известно широкое разнообразие его производных и антибиотиков альтернативного происхождения, применение пенициллина все еще популярно.

Что нам известно сегодня о применении пенициллина, об это «первенце» антибактериальной терапии? Как он воздействует на человеческий организм? Почему столь актуален? И когда о нем лучше позабыть и прибегнуть к другим достижениям антибактериального лечения?

Как применять медикамент

Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина

Методы введения:

• внутримышечно;
• струйные или капельные внутривенные вливания;
• подкожно;
• внутриплеврально;
• эндолюмбально (в спинномозговой канал);
• субконьюктивально и интравитреально (в коньюктиву и в витреальную полость глаза);
• в ушной проход;
• в носовые ходы;
• внутриорганно (во время хирургических манипуляций).

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

• стерильная вода для инъекций (для всех методов введения препарата);
• физиологический раствор натрия хлорид 0,9% (для любых методов парентерального введения);
• новокаин 2,5% и 5% (только для внутримышечных инъекций);
• раствор глюкозы 5% (только для внутривенных капельных вливаний).

Бензилпенициллин бензатин и его смеси

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

• стерильная вода для инъекций;
• раствор натрия хлорид 0,9%;
• раствор новокаина 2,5% или 5%.

Особые указания по приему бензилпенициллина

Не допускается введение препарата одновременно с другими лекарственными средствами в одном шприце. Перед введением препарата необходимо провести аллергологическую пробу к антибиотику (если нет данных о предыдущих фактах использования и переносимости препарата), особенно у лиц, страдающих бронхиальной астмой и другими видами аллергий

Также осторожно необходимо использовать препарат людям, у которых была аллергическая реакция на антибиотики цефалоспоринового ряда (цефтриаксон, цефтазидим, цефазолин и так далее). Когда применяют новокаиновую соль препарата или его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу и на новокаин

Новокаиновая соль бензилпенициллина вводится только внутримышечно!
В случае отсутствия терапевтического эффекта на фоне лечения данным средством через 3-е суток, необходимо пересмотреть этиотропную терапию и подобрать препарат из другой группы антибиотиков. Заблаговременная отмена препарата или получение низких его доз не только не даст положительного терапевтического результата, но и может вызвать развитие резистентности (устойчивости) возбудителя к антибиотику. В случае получения антибиотикограммы с устойчивостью возбудителя к бензилпенициллину, необходимо срочно заменить его препаратом, к которому сохранена чувствительность. Применение бензилпенициллина во время беременности и лактации возможно только в тех случаях, когда риск развития побочных действий препарата на маму и ребенка меньший, чем от отказа использования антибиотика или по жизненным показаниям. Для людей, старше 60-ти лет и лиц, страдающих заболеваниями почек, дозу антибиотика уменьшают, так как при нарушении почечной фильтрации наблюдается большая концентрация действующего вещества в крови и тканях. Препарат не влияет на внимательность и реакцию за рулем автомобиля или во время выполнения ответственных работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Рекомендуемые дозы препарата*

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Пробенецидподагрымочегонные средстваантибактериальными препаратами, которые замедляют рост бактерий и препятствуют их размножениютетрациклиндоксициклин

Дозы и правила

Использование состава в виде уколов при инфицировании среднего уровня рекомендовано в количестве 250-500 тысяч единиц. На сутки доза – 1-2 млн ед. Если инфицирование тяжелое, инструкцией пенициллин рекомендован суточной дозой в количестве 10-20 млн. Лечение газовой гангрены предполагает в день введение 40-60 млн единиц.

Введение медикамента струйно в вену предполагает предварительное растворение порошка в очищенной инъекционной воде. На 1-2 млн необходимо 5-10 мл жидкости. Альтернативный вариант – натриевый изотонический раствор. Процедура введения длится до пяти минут.

Капельное применение требует разведения 2-5 млн ед препарата в 100-200 мл натриевого раствора. Можно применять пятипроцентный глюкозный раствор. Инструкцией пенициллин показано капельно вливать в минуту в количестве в среднем 70 капель. Если препарат назначен ребенку, для разведения порошка применяют глюкозный раствор в концентрации 5-10%. Объемы рассчитывают, исходя из дозы лекарства и возраста больного, как правило, 30-100 мл.

Особые указания

При применении Бензилпенициллина следует иметь в виду, что:

Его осторожно следует использовать у больных с нарушениями в работе почек, при наличии предрасположенности к аллергическим реакциям и сердечной недостаточности;
Из-за возможного развития грибковой суперинфекции одновременно с данным препаратом следует назначать противогрибковые средства;
Если по прошествии 3-5 дней с момента начала лечения препаратом не наблюдается эффекта, то необходимо сменить антибиотик или перейти к комбинированной терапии;
Субтерапевтические дозы Бензилпенициллина или досрочное прекращение терапии может привести к возникновению резистентных штаммов возбудителей заболевания;
Во время беременности препарат может использоваться только, если предполагаемый эффект от терапии для матери выше риска для ребенка;
Грудное вскармливание при использовании данного препарата следует прекратить;
Концентрация препарата в крови увеличивается при одновременном приеме пробенецида;
Бактерицидное действие Бензилпенициллина уменьшается при одновременном применении антибиотиков с бактериостатическим действием (тетрациклин).

Побочные действия

При применении Бензилпенициллина могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота и диарея со стороны системы пищеварения;
• Кандидоз полости рта и влагалища, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата;
• Повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судорожные состояния и даже кома со стороны центральной нервной системы;
• Сыпь на коже и слизистых оболочках, суставные боли, повышение температуры тела, крапивница, ангионевротический отек, эозинофилия и другие аллергические реакции вплоть до анафилактического шока со смертельным исходом.

Способ применения и дозировка Бензилпенициллина

Препарат вводят эндолюмбально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, интратрахеально. Калиевая соль Бензилпенициллина требует внутримышечного или подкожного введения.

Способ введения медикамента зависит от типа и тяжести течения инфекции. Взрослым пациентам препарат при инфекциях, протекающих в средней степени тяжести, назначается в дозировке 4-6 млн ЕД в сутки. Данная доза разделяется на 4 приема.

При тяжелых инфекционных патологиях уколы делаются 5-6 раз в день. При этом доза повышается до 10-20 млн ЕД в день. При менингитах медикамент вводят эндолюмбально. При газовой гангрене препарат назначается в дозе от 40 до 60 млн ЕД в день. Таким образом, дозировка Бензилпенициллина подбирается индивидуально в зависимости от характера течения патологии.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Порошок Бензилпенициллина отличается белым цветом. Он должен храниться в плотно закупоренном флаконе, чтобы не допустить его напитывания влагой. Раствор из порошка нужно готовить непосредственно перед введением. Хранить готовый раствор нельзя. При приготовлении мазей нельзя применять водную основу, т.к. это приведет к разрушению активного компонента Бензилпенициллина.

Как разводить?

Разведение порошка Бензилпенициллина может проводиться 0,9% раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 0,5% раствора прокаина. Для разведения нужно брать от 5 до 50 мл выбранной жидкости в зависимости от дозы медикамента.

Не допускается смешивание раствора Бензилпенициллина с другими медикаментами.

Как колоть?

Наиболее часто препарат вводится в вену в области изгиба локтевого сустава. Медикамент вводится медленно на протяжении 10-20 секунд. Предварительно выше локтя накладывается жгут для облегчения введения медикамента. Подкожно и внутримышечно медикамент наиболее часто вводится в области ягодицы.

Лечение пиелонефрита

При лечении инфекционного воспаления почек препарат применяется в суточной дозе 2,5-5 млн ЕД. Данная доза распределяется между 4 введениями.

При лечении инфекционного воспаления почек препарат применяется в суточной дозе 2,5-5 млн ЕД.

При сифилисе

При терапии этого заболевания можно эффективно применять Бензатин Бензилпенициллина. Дозировка медикамента зависит от характера течения сифилиса. При остром течении препарат вводится в дозе 2400000 ЕД. Инъекции в такой дозе выполняются 2 раза с интервалом в неделю. При хронической форме сифилисе делается 3-5 инъекций в этой дозировке. При терапии детей, рожденных с сифилисом, выполняется однократное введение медикамента в дозе 600000 ЕД в каждую ягодицу.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро всасывается из места инъекции в кровоток и широко распределяется в биологических жидкостях и тканях организма, однако в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер. Хотя в обычных условиях после применения бензилпенициллина в спинномозговой жидкости он обнаруживается в незначительном количестве, тем не менее при воспалении мозговых оболочек на фоне усиления проницаемости гематоэнцефалического барьера концентрация антибиотика в ликворе повышается. T½ — 30 мин. Выводится с мочой. После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови наблюдается через 30—60 минут, а через 3—4 часа после однократно проведенной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следовые концентрации антибиотика. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Тем не менее, для поддержания достаточно высокой концентрации, необходимой для реализации терапевтического воздействия необходимо повторять инъекции бензилпенициллина каждые 3—4 часа. Следует учитывать, что при приёме внутрь антибиотик плохо всасывается, частично разрушается желудочным соком и бета-лактамазой, продуцируемой микрофлорой кишечника, а при внутривенном введении концентрация бензилпенициллина быстро снижается.

Побочные действия

Использование Бензилпенициллина сопряжено с некоторым риском появления нежелательных симптомов. Нередко возникают аллергические реакции. Может проявиться зуд и кожная крапивница. Редко отмечаются признаки анафилактического шока. Может наблюдаться повышение температура тела.

Повышен риск развития менингиальных симптомов, появления рефлекторной возбудимости, судорог, а также нейротоксических реакций. Возможно появление рвоты. В редких случаях на фоне использовании калиевой соли Бензилпенициллина возможна остановка сердца, гиперкалиемия или признаки аритмии. Помимо всего прочего, при прохождении лечения Бензилпенициллином часто наблюдаются артралгии и эозинофилии. Возможно появление признаков интерстициального нефрита.